Tebipenem

Tebipenem je ljekovita tvar koja spada u skupinu karbapenema. Tebipenem je, dakle, takozvani beta-laktamski antibiotik koji se temelji na penicilinu. Koristi se za borbu protiv zaraznih bolesti uzrokovanih bakterijama.

Što je Tebipenem?

Tebipenem je antibiotik koji se daje za liječenje zaraznih bolesti. Kemijska formula tvari (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) ima beta-laktamski prsten, zbog čega tebipenem spada u skupinu beta laktamskih antibiotika i ima baktericidni učinak.

Moralna masa tvari od bijele do žutosmeđe boje je 497,63 g / mol. Zbog svojih kemijskih i farmakoloških svojstava tebipenem je također klasificiran kao karbapenem. Blisko povezani aktivni sastojci ertapenem, imipenem, meropenem i doripenem također su dio ove skupine lijekova.

Tebipenem je posebno razvijen za suzbijanje postojeće rezistencije na antibiotike. Unatoč pozitivnom iskustvu u nekim kliničkim studijama, aktivni sastojak trenutno je odobren samo u Japanu. Stoga se aktivni sastojak ne koristi u bilo kojem pripravku u Europi ili SAD-u. Srodni aktivni sastojci ertapenem, imipenem, meropenem i doripenem su, međutim, rašireni u Europskoj uniji i SAD-u.

Farmakološki učinak

Farmakološki učinak tebipenema u velikoj mjeri odgovara učinku ostalih karbapenema. Prvi se uspjesi mogu zabilježiti prilično rano. Aktivni sastojak brzo ubija bakterije inhibirajući obnavljanje staničnih zidova. Bakterije ne mogu preživjeti bez stanične stijenke, jer voda može prodrijeti u unutrašnjost stanice i napuhati je. Stanica se tada rasprsne, uzrokujući da bakterija umre.

Tebipenem je - što je tipično za predstavnike njegove skupine aktivnih sastojaka - u velikoj mjeri neosjetljiv na bakterijski enzim beta-laktasmazu. Bakterijama treba beta laktazmaza da spriječe vanjski napad. Enzim tako u velikoj mjeri odgovara funkciji antitijela. Tvari osjetljive na beta laktazmazu slabe su u svojoj učinkovitosti, jer ne mogu napasti bakterije bez gubitka. Zbog svoje neosjetljivosti na beta laktazmazu, tebipenem je posebno učinkovit.

Međutim, potrebno je zadržati kontinuirano veliku količinu aktivnog sastojka u tijelu. Uvijek se mora prijeći kritična količina iz koje učinkovitost doseže optimalnu (vremenski ovisna genetika ubijanja). Eukariotske stanice koje nemaju staničnu stijenku, međutim, neosjetljive su na tebipenem i druge beta-laktamske antibiotike. Lijek se uglavnom razgrađuje putem bubrega (preko bubrega).

Primjena i upotreba u medicini

Tebipenem se daje za borbu protiv zaraznih bolesti koje izazivaju zarazne bakterije. Lijek je posebno razvijen za liječenje pacijenata čije simptome uzrokuju bakterije otporne na antibiotike kao zamjenski lijek.

S medicinskog stajališta, područje primjene je stoga ograničeno u usporedbi s drugim karbapenemima, usprkos njihovoj relativno visokoj učinkovitosti. Naročito ga treba upotrijebiti ako je zaraza zaražena otpornim klicama (npr. U bolnici).

Tebipenem je stoga aktivni sastojak prvog izbora samo u posebnim iznimnim slučajevima. Kliničke studije pokazale su da je posebno učinkovit kod infekcija uha, tako da je posebno prikladan kao alternativa onim karbapenemima koji su uglavnom propisani za infekcije područja uha, nosa i grla (područje ENT-a). U principu, međutim, zbog svog farmakološkog učinka tebipenem bi trebao imati ista područja primjene kao i ostali predstavnici beta-laktamskih antibiotika.

Nadalje, tebipenem je prvi karbapenem čiji je oblik predlijeka (pivalil ester) također prikladan za oralnu upotrebu. Predlijek je farmakološka supstanca koja, sama po sebi, nije previše aktivna ili potpuno neaktivna i svoju punu djelotvornost postiže jedino metabolizmom u tijelu.

Rizici i nuspojave

Tebipenem se ne smije koristiti ako postoje medicinske kontraindikacije (kontraindikacija). To je u. a. To je slučaj ako je poznata netolerancija (alergija) na tebipenem ili druge predstavnike beta-laktamske skupine (npr. Penicilin) ​​ili srodne karbapeneme (npr. Imipenem, meropenem i doripenem).

Čak i ako su se dogodile komplikacije ili teške nuspojave tijekom prethodnog liječenja karbapenemima, Tebipenem se ne smije primjenjivati. Kontraindikacija se daje i u slučaju masivnog oštećenja bubrega, jer se raspad aktivnog sastojka uglavnom odvija putem bubrega.

Najvažnije neželjene nuspojave koje se mogu javiti u vezi s liječenjem uključuju gljivične infekcije, opći osjećaj slabosti i nelagode, glavobolju, umor, emocionalne poremećaje i gastrointestinalne tegobe. Također su moguće zamisliti reakcije na koži, što se može očitovati svrbežom, crvenilom ili razvojem osipa.

Kako bi se izbjegle interakcije s drugim lijekovima, liječnike koji se tretiraju treba uvijek informirati o svim uzetim preparatima. U suprotnom može doći do smanjenja učinkovitosti ili ogromnog povećanja nuspojava, što ciljeve terapije predstavlja značajan rizik.