Sorivudine

Na Sorivudine je medicinski lijek koji je razvijen u Japanu za liječenje herpesa. Sorivudin se prodavao pod trgovačkim imenom Usevir® i nije dostupan nakon skandala s drogom u kojem je ubijeno nekoliko ljudi u Japanu. U Europi uopće nije bilo odobrenja pa se pripravak nije morao povlačiti s tržišta.

Što je sorivudin?

Sorivudin je razvila japanska farmaceutska tvrtka Nippon Shoji početkom 1990-ih. Aktivni sastojak korišten je za liječenje herpes infekcija i djelovao je kao virostat. Riječ je o lijekovima koji inhibiraju replikaciju virusa i na taj način omogućuju liječenje zaraznih bolesti.

Sorivudin je učinkovit protiv infekcija uzrokovanih virusima herpes simpleksa tipa 1. Navedena je i indikacija za Epstein-Barr viruse (koji se često nazivaju i EBV ili HHV4).

Sorivudin je u kemiji i farmakologiji opisan empirijskom formulom C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6 i ima moralnu masu od 349,13 g / mol. Nakon što je Usevir®, najvažniji pripravak koji sadrži sorivudin, pokrenuo nacionalni skandal s lijekovima 1994. godine, tvar je povučena s tržišta. Od tada nije dostupan kao lijek nigdje u svijetu i ne koristi se u ljudskoj medicini.

Farmakološki učinak

Sorivudin je učinkovit protiv virusa Herpes i Epstein-Barr inhibirajući enzim dihidropirimidin dehidrogenazu (DPD). Ovo je u. a. odgovoran za razgradnju različitih pirimidina i fluorouracila. Fluorouracil, koji se često naziva i 5-FU ili 5-fluorouracil, je citostatsko sredstvo. Kao takva, tvar se daje u sklopu opsežne kemoterapije za liječenje različitih karcinoma.

Zbog inhibicije DPD uzrokovane sorivudinom, degradacija fluorouracila je onemogućena ili znatno usporena, što može biti fatalno u određenim okolnostima. Dakle, postoje masivne interakcije između sorivudina i fluorouracila.

Sorivudin se u tijelu razgrađuje bromoviniluracilom. Proces raspada u velikoj mjeri odgovara procesu virostata brivudina, koji je i dalje odobren kao lijek.

Primjena i upotreba u medicini

Sorivudin se koristio i proizvodio za liječenje herpesa. Preparat Usevir® indiciran je za liječenje infekcija herpes zosterom (herpes zoster) ili herpes simpleks tipa 1. Epstein-Barr virusi se također mogu liječiti sorivudinom. Uzima se isključivo oralno u obliku filmom obloženih tableta. Pripravci koji sadrže sorivudin podliježu zahtjevima farmacije i recepta u Japanu.

Sorivudine je povučen s tržišta nakon skandala s drogom u Japanu. Zbog načina na koji lijek djeluje, ukupno 16 pacijenata umrlo je 1994. godine nakon uzimanja sorivudina jer su prethodno liječeni fluorouracilom. To je bilo moguće jer je Nippon Shoji, proizvođač sorivudina, tijekom postupka odobravanja davao netočne podatke nadležnom Ministarstvu zdravstva. Budući da se provode ispitivanja koja su tražena unaprijed, nastupila je smrt uzrokovana poznatom interakcijom fluorouracila i sorivudina. Budući da proizvođač nije uspio prenijeti potrebne podatke nakon završetka ispitne faze, sorivudin je odobren. Nije bilo naznaka smrtonosne interakcije, tako da su se pojavile brojne suradnje s fluorouracilom.

Rizici i nuspojave

Sorivudin se ne smije uzimati ako su poznate netolerancije ili alergije na sredstvo. Oni se mogu očitovati masivnim kožnim reakcijama poput svrbeža, crvenila ili osipa. Lijek također može uzrokovati glavobolju i opće nelagoda kao nepoželjnu nuspojavu. Mogu se zamisliti i simptomi gastrointestinalnog trakta.

Sorivudin dovodi do masovne interakcije s fluorouracilom, budući da prekid lijeka protiv raka inhibira sorivudin. To može biti kobno u određenim okolnostima. S medicinskog stajališta, ovo je kontraindikacija, tako da apsolutno treba izbjegavati kombiniranu primjenu fluorouracila i sorivudina.