propranolol

propranolol je beta blokator. Sredstvo se koristi za liječenje srčanih bolesti i visokog krvnog tlaka.

Što je propranolol?

Propranolol spada u skupinu aktivnih tvari nazvanih beta blokatori. Lijek ima svojstvo snižavanja krvnog tlaka. Također uzrokuje normalizaciju srčanog ritma.

Propranolol je jedan od prvih beta blokatora. Supstancu je razvio britanski farmakolog i Nobelova nagrada za medicinu James Whyte Black (1924–2010) početkom 1960-ih. Lijek je konačno stigao na tržište 1964. godine.

Budući da propranolol snižava otkucaje srca i djeluje protiv fizioloških podrhtavanja, aktivni sastojak se ponekad koristi kao doping sredstvo, što posebno vrijedi za sportove u streljaštvu. Propranolol se nalazi na popisu osnovnih lijekova SZO (Svjetska zdravstvena organizacija) od 1990.

Farmakološki učinak

Propranolol se ubraja među beta blokatore. Stoga lijek ima sposobnost utjecaja na autonomni živčani sustav. Ovo je odgovorno za kontrolu srčane aktivnosti i krvnog tlaka.

Te dvije funkcije su regulirane posebnim neurotransmiterima (živčanim glasnikom), od kojih je jedan prvenstveno adrenalin. Ovaj hormon se proizvodi unutar nadbubrežne medule i ima svojstvo vezanja na beta receptore, što su posebna mjesta vezanja. Ovo će dati signal da će vam srce kucati brže.

Propranolol beta blokator se natječe s adrenalinom za beta receptore u blizini srca, U konačnici, osigurava premještanje neurotransmitera tako da adrenalin više ne može povećati rad srca. Kao rezultat toga, otkucaji srca se usporavaju i krvni tlak opada. Srce također smanjuje potrošnju kisika.

Kao masni topljivi, neselektivni beta blokator, propranolol ima svojstvo djelovanja na beta-1 receptore i beta-2 receptore. Za snižavanje krvnog tlaka lijek prigušuje na oslobađanje hormona renina, koji ima učinak povećanja krvnog tlaka, na beta-1 receptore bubrega.

Krvne žile imaju i beta-1 i beta-2 receptore. To omogućuje propranololu da suzi promjer žila. Na primjer, kod migrene, u kojoj se krvne žile previše povećavaju, poseban učinak propranolola može ih vratiti u normalnu razinu.

Apsorpcija propranolola u crijevima događa se relativno brzo i gotovo u potpunosti. Međutim, dvije trećine aktivnog sastojka razgrađuje se u jetri prije nego što se putem krvotoka može distribuirati u organizam. Nakon metabolizacije u jetri, najveći dio propranolola eliminira se iz tijela putem bubrega. Ako pacijent pati od funkcionalnih poremećaja jetre ili bubrega, tvar može imati duži učinak, što zauzvrat zahtijeva prilagodbu doziranja.

Primjena i upotreba u medicini

Propranolol je jedan od najvažnijih lijekova za terapiju kardiovaskularnih bolesti. Djelatna tvar se uglavnom koristi za arterijsku hipertenziju (previsok krvni tlak), koronarnu arterijsku bolest (CHD), bolove slične napadima u prsnom području kao što je angina pektoris i za funkcionalne kardiovaskularne probleme koji nisu organski uzrokovani, poput povišenog krvnog tlaka ili ubrzane srčane aktivnosti. Beta blokator služi i za sprečavanje drugog srčanog udara.

Osim liječenja kardiovaskularnih bolesti, propranolol je također prikladan za sprječavanje napada migrene i suzbijanje jakog drhtanja, čiji su uzroci nepoznati. Može se koristiti i za potporu liječenju hipertireoze (preaktivna štitnjača) ili za ublažavanje jednostavnih stanja tjeskobe, poput straha od ispita ili stresa.

Propranolol se obično primjenjuje u obliku tableta. Razina doze varira od osobe do osobe, a određuje ga liječnik. Kod nekih bolesnika može biti korisno i davanje beta blokatora intravenski. Liječnik ubrizgava lijek izravno u venu.

Rizici i nuspojave

U nekih bolesnika primjena propranolola ima nepoželjne nuspojave. U većini slučajeva to su glavobolja, pospanost, umor, nervoza, vrtoglavica, poremećaji spavanja, znojenje, nenormalni osjećaji, proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, poremećaji srčane provodljivosti, pad krvnog tlaka, kožne reakcije poput crvenila i svrbeža.

Mogući su čak i gubitak kose, noćne more, depresija ili halucinacije. Povremeno se mogu javiti i suha usta, krvarenje u koži, promjene u krvnoj slici, slabost mišića i otežano disanje.

U slučaju preosjetljivosti na propranolol ili druge beta blokatore, ako je krvni tlak prenizak ili ako se rad srca usporava, lijek se ne smije uzimati. Isto vrijedi ako pacijent pati od bronhijalne astme, bolesti srčanog sustava provodljivosti, kardiovaskularnog šoka ili izraženih poremećaja cirkulacije u udovima. Poseban oprez pri korištenju sredstva također je preporučljiv nakon dužeg posta, u slučaju šećerne bolesti ili jakih fluktuacija razine šećera u krvi.

Propranolol se treba uzimati tijekom trudnoće samo ako je zdravstveno stanje trudnice to apsolutno zahtijeva. Dakle, postoji rizik od preranog porođaja ili zastoja rasta kod djeteta. Budući da se lijek izlučuje u majčino mlijeko, preporučuje se da dojenče bude nadzirano od strane liječnika tijekom dojenja. Liječnici savjetuju da ne koriste beta blokatore kod djece.

Moguća je i interakcija s drugim lijekovima koji se primjenjuju istodobno s propranololom. Učinak inzulina ili drugih lijekova protiv dijabetesa povećava se beta blokatorom.

Istodobna primjena propranolola i MAO inhibitora za depresiju treba se potpuno izbjegavati. Kalcijevi antagonisti poput diltiazema, antiaritmika, antihipertenzivnih sredstava poput klonidina, adrenalina, srčanih glikozida i anestetika također imaju negativan učinak na lijek.