nalokson

nalokson je ljekovita tvar koja spada u skupinu opioidnih agonista, tj. sama po sebi nema nikakvih opijumskih učinaka. Nalokson se koristi kao protuotrov za suzbijanje učinaka opioida. Davanje je intramuskularno, subkutano ili intravenski.

Što je nalokson?

Tvar nalokson jedan je od opioidnih antagonista. Zajedno s usko povezanim aktivnim sastojkom naltreksonom, nalokson tvori podskupinu konkurentnih antagonista. Oni djeluju na sve opioidne receptore, a da sami ne razvijaju (blago sedirajući) efekt tipičan za opioide. To omogućava naloksonu da poništi učinke opijata. Lijek je stoga poznat i kao protuotrov i uglavnom se koristi u slučaju predoziranja opioida.

Protuotrov je tvar koja inaktivira otrov i na taj način smanjuje ili uklanja njegov učinak („antidot“). U farmakologiji i kemiji nalokson je opisan kemijskom molekularnom formulom C19-H21-N-O4. Moralna masa bjelkaste čvrste tvari je 327,37 g / mol.

U ljudskoj medicini nalokson se obično daje intravenski. U iznimnim slučajevima, međutim, primjena je potkožnim ili intramuskularnim putem. Supkutano davanje je kada se aktivni sastojak ubrizgava pod kožu. Intramuskularna injekcija koristi se kada se aktivni sastojak ubrizgava izravno u kosturni mišić. Kad se daje intravenski, nalakson se dovodi izravno u venu putem šprice.

Farmakološki učinak

Nalokson se veže na iste receptore na koje se vezuju i opioidi (opioidni receptori), ali tamo se ne razvijaju nikakvi opijumski učinci. Zbog toga se opioidi (npr. Opijum, heroin ili metadon) sprječavaju da se spajaju s receptorima. Te tvari sada ne pokazuju nikakav učinak.

Međutim, nalokson djeluje samo konkurentno. Iz toga slijedi da u krvi mora uvijek biti dovoljna količina aktivnog sastojka kako bi se opioidi trajno udaljavali od receptora. Zbog toga se daje posebno velika doza naloksona, posebno u situacijama u kojima treba liječiti predoziranje opioida.

Nasuprot opioidima, nalokson ne izaziva ovisnosti niti druge nepravilnosti. To se odnosi i fizički i mentalno. Zbog toga se dodaje i nekim opioidnim sredstvima protiv bolova kako bi se spriječilo zlostavljanje ili kako bi se učinilo neprivlačnom.

Budući da se nalokson obično daje intravenski, učinak se postiže u roku od nekoliko sekundi. Tvar se brzo distribuira kroz krvotok i prodire u mozak nakon samo kratkog vremena.

Trajanje djelovanja naloksona je između jednog i četiri sata. Stoga je relativno kratka, što može učiniti potrebnim više tretmana. Maksimalna dnevna doza je 24 mg. Kratko trajanje djelovanja naloksona nastaje zbog činjenice da ga jetra razgrađuje i brzo napreduje. Polovina aktivnog sastojka koristi se u samo dva sata. Tvar se izlučuje urinom.

Primjena i upotreba u medicini

Nalokson se koristi kao protuotrov za liječenje predoziranja svih vrsta. Nije važno koji je pripravak uzrokovao predoziranje. Heroinski ovisnici koji su se predozirali također se liječe naloksonom kako bi se preokrenuo sedativni učinak lijeka i tako održao pacijenta na životu.

Nalokson se također koristi za liječenje respiratorne depresije uzrokovane opioidnim analgeticima (sredstva protiv bolova). Budući da se aktivni sastojak koristi u većini slučajeva u hitnim slučajevima, daje se intravenski. Nalokson se zatim ubrizgava izravno u venu putem šprice. Kao rezultat toga, uspjesi se mogu zabilježiti za nekoliko sekundi.

Nalokson se također može koristiti preventivno. U tu svrhu se dodaje nekim agensima koji sadrže opioide (npr. Tilidin). Dodatak bi trebao spriječiti zlouporabu ili ga učiniti neprivlačnim. To uspijeva jer tilidin (opijat) može razviti učinak samo dodavanjem naloksona ako se uzima oralno. Ovisnik se neće osjećati opijenim nepravilnim ubrizgavanjem smjese tilidin-naloksona.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Nalokson može dovesti do neželjenih nuspojava. Vjerojatnost za to povećava se ako se prekorači maksimalna dnevna doza. Vrlo često pacijenti imaju porast krvnog tlaka. Često postoje i pritužbe gastrointestinalnog trakta, koje se očituju mučninom, proljevom i povraćanjem.

Osobito kod pacijenata koji su primali nalokson zbog predoziranja sredstva za ublažavanje boli, učinak ublažavanja boli može se poništiti. Potisnuta bol tada ponovno zaživi. Ovisni opijači mogu razviti i sindrom povlačenja opijata. Tada postoji kontraindikacija.

Također je moguće da nalokson izaziva alergijske reakcije. Ako je moguće, treba provjeriti postoji li netolerancija. Studije su također pokazale da nalokson može izazvati kožne reakcije (posebno svrbež ili crvenilo). Može se javiti i hiperventilacija (izuzetno brzo udisanje) ili grčevi. Također je moguće da se razvije jaka glavobolja.