lidokain

lidokain je lijek iz klase lokalnih anestetika koji djeluje i kao antiaritmik. Spada u skupinu blokatora natrijevih kanala.

Što je lidokain?

Lijek lidokain bio je prvi amino-amidni lokalni anestetik. Sintetizirali su ga 1943. godine švedski kemičari Bengt Lundqvist i Nils Löfgren. Svoja patentna prava prodali su farmaceutskoj kompaniji Astra AB.

Lidokain se temelji na 2,6-ksilidinu. Lidokain se iz njega proizvodi u nekoliko faza sinteze. Ljekovita tvar dostupna je kao monopriprema ili kao kombinirani pripravak u obliku gelova, paste, masti, čepića i otopina za injekcije. Otopine za injekcije mogu biti 0,25% ili 5%.

Lidokain je lokalni anestetik i pripada klasi blokatora natrijevih kanala. Međutim, koristi se ne samo kao lokalni anestetik, već i kao antiaritmik u medicini. Lidokain djeluje vrlo brzo. Metabolizira se u onome što je poznato kao citokrom 450 sustav jetre. Bioraspoloživost je vrlo dobra. Manje od 10 posto originalne doze izluči se mokraćom.

Farmakološki učinak

Lidokain je blokator natrijevih kanala. Lijek blokira kanale natrija ovisne o naponu. Smještene su u staničnoj membrani živčanih stanica. Kada se živčana stanica uzbudi, natrij se ulije u stanice. Stvara se akcijski potencijal i pobuda se prenosi depolarizacijskim procesima iz jedne živčane stanice u drugu ili iz jedne živčane stanice u ciljanu stanicu.

Kad osjetljivi receptori na koži uoče senzacije kao što su pritisak, bol, vrućina ili hladnoća, te senzacije prenose na mozak. To zahtijeva provođenje pobuđenja, a time i otvaranje natrijevih kanala u staničnim membranama. Lidokain blokira natrijeve kanale tako da natrij ne može teći u stanice. Stvaranje akcijskog potencijala postaje otežano, poticaj se ne prenosi.

Lidokain ima samo lokalni učinak. Pogođene su samo živčane stanice koje se nalaze na mjestu primjene lijeka. Tanka živčana vlakna blokiraju se u svojoj prijenosnoj funkciji brže od debelih živčanih vlakana. Nakon primjene, osjećaj boli je u početku ograničen. Nakon toga se temperature više ne primjećuju. Tada se percepcija dodira i pritiska pogoršavaju. Konačno, eferenti nisu uspjeli. Efesi su živčana vlakna koja teku iz središnjeg živčanog sustava u mišiće. Ako eferent ne uspije, motoričke sposobnosti u pogođenom području također nedostaju.

Primjena i upotreba u medicini

Glavno područje primjene lidokaina je regionalna anestezija. Lokalna anestezija uklanja osjećaj boli na ograničenom području tijela. Prednost u odnosu na opću anesteziju je da teško utječu rad pluća i mozga, metabolizam i acidobazna ravnoteža.

Lidokain se često koristi kao lokalni anestetik u zubnom i medicinskom tretmanu. Koristi se za površinsku anesteziju, kondukcijsku anesteziju i infiltracijsku anesteziju. U infiltracijskoj anesteziji lidokain se ubrizgava u tkivo i otkida malo područje. To može biti potrebno, na primjer, kod šivanja razbojnika ili kod sličnih malih zahvata. Alternativno, lidokain se može ubrizgati u blizini živaca. Time se ukida područje opskrbe živaca. Taj je postupak poznat i kao kondukcijska anestezija. Nakon vremena kontakta od jedne do tri minute, lokalni anestetik traje jedan do tri sata.

Lidokain se također dobro apsorbira kroz sluznicu. Djelatna tvar se stoga koristi za površinsku anesteziju u obliku sprejeva ili masti. Površinska anestezija jamči slobodu od boli, na primjer, tijekom liječenja hemoroida ili tijekom endoskopije.

Lidokain je dostupan i u obliku takozvanih krema za kašnjenje ili sprejeva za odlaganje. Kad se prepucija povuče natrag, one se tanko nanose na glavicu penisa kako bi se suzbila preuranjena ejakulacija. Lidokain se koristi i kao aktivni sastojak u pomaganju zubi kao lokalni anestetik.

Drugo veliko područje primjene lijeka su srčane aritmije. Lidokain usporava širenje ekscitacije u srčanom provodnom sustavu. Lijek na taj način ima stabilizirajući učinak na srčani ritam i suzbija srčane aritmije koje potječu iz srčanih komora. Tako se lidokain uglavnom koristi za liječenje aritmija tahikardije. Lidokain se često koristio kao hitni lijek. Međutim, njegova upotreba sada je odbila jer lidokain ne samo da sprečava srčane aritmije, već ih može izazvati i u pojedinačnim slučajevima.

Lidokain, kao antiaritmik, mora se davati intravenski. Indikacije za intravensku primjenu lidokaina su srčane aritmije bilo kojeg podrijetla. To također uključuje srčane aritmije uzrokovane trovanjem antidepresivima ili srčanim glikozidima. Prije intervencija koje mogu nadražiti srčani mišić, lidokain se može davati preventivno. Smanjuje rizik od ventrikularnih aritmija.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Obično se nuspojave javljaju s malim dozama lidokaina. Ako je doziranje previsoko, mogu se pojaviti srčani i sistemski štetni učinci. Oni uključuju simptome kao što su pospanost, nemir, grčevi i negativna inotropija srca. S negativnom inotropijom smanjuje se snaga kontrakcije srca. U pojedinačnim slučajevima može dovesti i do pada krvnog tlaka ili alergijskih reakcija. Vrlo rijetko pacijenti padaju u komu nakon visokih doza lidokaina.