hidralazin

Kao hidralazin naziva se lijek koji ima vazodilatacijski učinak. Koristi se za liječenje zatajenja srca i visokog krvnog tlaka tijekom trudnoće.

Što je hidralazin?

Hidralazin je jedan od vazodilatatora. To su vazodilatacijska sredstva koja se koriste za snižavanje visokog krvnog tlaka. U Europi se, međutim, više upotrebljava srodni dihidralazin. Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) stavila je hidralazin na popis neophodnih lijekova.

U pravilu se hidralazin daje kao kombinirani pripravak pod trgovačkim imenima TRI-Normin® ili Pertenso®, a u SAD-u kao pojedinačni pripravak Apresoline®. Aktivni sastojak također nosi nazive dihidralazin ili 1-hydralazinylphthalazine, Kemijska okosnica agensa sastoji se od dva benzonska prstena, što ga čini aromatskom molekulom.

Farmakološki učinak

Budući da je hidralazin jedan od lijekova koji potiču cirkulaciju krvi, uzrokuje trenutno opuštanje vaskularnih mišića. To se prije svega odnosi na male arterije. Hidralazin osigurava opće širenje krvnih žila, što zauzvrat snižava visoki krvni tlak (hipertenzija).

Uz to, aktivni sastojak ima svojstvo snižavanja vaskularnog otpora unutar bubrega i mozga. Ovaj učinak ima i učinak oslobađanja od stresa kada je krvni tlak previsok. Na taj način može se zajamčiti protok krvi u bubrezima, kao dio dugotrajne terapije.

Međutim, važno je osigurati da hidralazin ne narušava rad srca i srčana svojstva hormona adrenalina. Učinak vazodilatatora na snižavanje krvnog tlaka može dovesti do povećanja volumena i otkucaja srca. Međutim, moguće je suzbiti ovaj refleks davanjem beta blokatora.

Kao i drugi lijekovi koji imaju vazodilatacijski učinak, i hidralazin može smanjiti volumen urina. Iz tog razloga, aktivni sastojak je dobro prikladan kao kombinirano sredstvo za beta blokatore i dehidracijske pripravke. Srodni lijek dihidralazin ima sličan učinak kao hidralazin.

Hidralazin se visoko resorbira u crijevima. Međutim, biološka dostupnost je samo 25 do 30 posto, što je posljedica jetrenog prvog prolaska. Trajanje antihipertenzivnog učinka lijeka je otprilike pet do šest sati. Maksimalna razina u plazmi događa se nakon 30 do 120 minuta.

Većina hidralazina razgrađuje se u jetri. Metaboliti, uključujući nepromijenjeni hidralazin, eliminiraju se putem bubrega.

Primjena i upotreba u medicini

Hidralazin se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka, aktivni sastojak koji se koristi gotovo isključivo kao kombinirani pripravak. Najvažnija područja primjene su teško zatajenje srca i visoki krvni tlak tijekom trudnoće.

Tijekom trudnoće, međutim, hidralazin se više ne smatra lijekom izbora za tešku hipertenziju. Medicina klasificira lijekove labetalol i nifedipin kao djelotvornije.

Hidralazin se daje u obliku tableta. Važno ih je držati na sobnoj temperaturi i zaštititi ih od svjetlosti. Injekcijske otopine, koje se također trebaju čuvati na sobnoj temperaturi, još su jedna mogućnost primjene. Pored toga, otopina se ne smije ohladiti.

Rizici i nuspojave

Primjena hidralazina može biti povezana s neugodnim nuspojavama. Međutim, ti se efekti ne pokazuju automatski kod svakog pacijenta. U većini slučajeva ljudi pate od gastrointestinalnih problema kao što su zatvor, loš apetit, proljev, mučnina i povraćanje, vrtoglavica, pad krvnog tlaka, zagušen nos ili zadržavanje vode u tijelu.

U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti osjetni poremećaji poput osjećaja hladnoće, trnce ili ukočenosti, glavobolje slične migreni, poremećaja mokraćnog mjehura, drhtanja mišića, mišićnih grčeva, upaljene jetre, umora, alergijskih reakcija poput osipa ili svrbeža, depresije, anksioznosti i erektilne disfunkcije.

Na početku hidralazinske terapije, brzim porastom doze, dolazi do pojačanog pulsa, palpitacija i problema sa stezanjem u prsima, što se može pripisati proširenju žila i smanjenju krvnog tlaka. Uz dugotrajnu upotrebu, pacijenti koji pate od kronične slabosti bubrega izloženi su riziku od bolova u mišićima, reumatskih problema sa zglobovima i vrućice.

Hidralazin se ne smije koristiti ako postoji preosjetljivost na lijek ili dihidralazin. Isto vrijedi ako pacijent pati od začepljenja srčanih zalistaka, patološkog aortnog vrećice ili lišaja leptira (lupus erythematosus).

Čak i s patološkim uvećanjem srčanog mišića, potrebno je izbjegavati primjenu sredstva. Ako imate zatajenje srca ili probleme s prsima (angina pectoris), preporučljivo je istodobno davati beta blokatore.

U slučaju poremećaja cirkulacije u mozgu ili uznapredovale slabosti bubrega ili jetre, liječnik mora pažljivo donijeti odluku o liječenju. Hidralazin se ne smije koristiti tijekom dojenja. Ako se primjena ipak mora održati, dojenje treba prethodno učiniti.

Istodobna primjena hidralazina i drugih lijekova povećava rizik od interakcija. Istovremeno uzimanje neuroleptika ili tricikličkih antidepresiva i konzumiranje alkohola pojačavaju vazodilatator na snižavanje krvnog tlaka. Liječnici zato preporučuju izbjegavanje alkoholnih pića tijekom liječenja.

Ako se istodobno odvija terapija hidralazinima i psihotropnim lijekovima poput MAO inhibitora, postoji opasnost od pada šećera u krvi, tako da se mora pažljivo nadzirati. To se odnosi i na liječenje antihipertenzivnim diazoksidom, jer to može dovesti do ozbiljnog pada krvnog tlaka.

Snažan smirujući učinak moguć je istodobnom primjenom sedativa ili opojnih droga i tableta za spavanje, tako da se doze moraju prilagoditi u skladu s tim.