flumazenil

flumazenil je imidazolni derivat benzodiazepina i djeluje kao antidot (antidot) u slučaju predoziranja benzodiazepinom. Eliminira sve učinke benzodiazepina koji se koriste u anesteticima ili tabletama za spavanje radi sedacije.Učinci drugih ne-benzodiazepina koji reagiraju prema istom mehanizmu također se otklanjaju flumazenilom.

Što je Flumazenil?

flumazenil je konkurentni antagonist i djeluje na veznom mjestu benzodiazepina GABA receptora. Kao antagonist, flumazenil ne razvija vlastite učinke, ali premješta benzodiazepine ili ne-benzodiazepine s ovog mjesta vezanja receptora i na taj način zaustavlja njihovu učinkovitost.

Kao kemijski spoj, flumazenil ima osnovnu strukturu vezanu za benzodiazepine. Kao što je već spomenuto, to je derivat imidazola benzodiazepina.

Na temelju ove slične strukture, može pristajati na mjestu vezanja receptora GABA receptora i istisnuti stvarne aktivne sastojke. Flumazenil je bijeli, kristalni prah koji je vrlo slabo topiv u vodi.

Farmakološki učinak

Učinak flumazenil na organizam se može objasniti samo u vezi s uporabom tvari koje imaju utjecaj na GABA receptore u smislu da utječu na aktivnost inhibirajućeg neurotransmitera gama-aminobuterne kiseline (GABA).

Te tvari su takozvani benzodiazepini kao i ne-benzodiazepini koji se mogu usidriti na GABA receptorima kao rezultat povećanja GABA aktivnosti. GABA, pak, povećava vjerojatnost otvaranja kloridnog kanala i na taj način povećava priliv kloridnih iona u živčane stanice. Kloridni ioni smanjuju ekscitabilnost neuronske membrane. Sveukupno, to djeluje smirujuće na organizam.

Tako se može reći da su benzodiazepini i ostale tvari koje djeluju na GABA receptor, kao što su. B. zopiklon, zolpidem i zaleplon, djeluju ublažavajući tjeskobu, antispazmodički, spavajuće, umirujuće, opuštajuće mišiće, a u nekim slučajevima i euforični utjecaj povećavajući aktivnost GABA. Međutim, kada se koristi, flumazenil će također pristajati na GABA receptor, iako ne razvija vlastite učinke. Međutim, on istiskuje ostale aktivne sastojke iz receptora i na taj način neizravno doprinosi smanjenju GABA aktivnosti.

Svi učinci upotrijebljenih tvari se na taj način neutraliziraju tijekom utjecaja flumazenila. Međutim, budući da flumazenil ima samo kratak poluživot od 60 minuta, učinak benzodiazepina ili drugih tvari brzo se vraća (povratni učinak).

Primjena i upotreba u medicini

Korištenje flumazenil uglavnom je ograničeno na poništavanje učinaka benzodiazepina. Često se koristi kao protuotrov za predoziranje, prestanak opojnih učinaka i nepravilnu uporabu benzodiazepina.

U hitnoj medicini flumazenil se koristi kao brzo djelujući protuotrov za pokušaj samoubojstva tabletama za spavanje. Budući da flumazenil nema vlastitih učinaka, trenutno se koristi samo na ovom području. Međutim, objavljeni su rezultati istraživanja koji bi mogli govoriti i o primjeni u kliničkoj slici hipersomnije (bolesti spavanja). Budući da su uzroci hipersomnije raznoliki, prije konačne primjene bit će potrebne dodatne istrage.

Flumazenil se ubrizgava intravenski i djeluje relativno brzo. Zbog kratkog poluživota od 60 minuta, njegov učinak nestaje nakon otprilike 2 sata, a benzodiazepini koji se još nisu razgradili ponovo postaju učinkoviti dok se također potpuno ne razgrade. Detoksikaciju flumazenilom stoga treba pratiti promatranjem i, ako je potrebno, provesti nekoliko puta kako bi se izbjegao efekt odvikavanja u najvećoj mogućoj mjeri.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Pri korištenju flumazenil mogu se javiti i nuspojave. Treba izbjegavati brzu injekciju flumazenila jer to može dovesti do iznenadnog uzbuđenja i anksioznosti.

Ako je primjeni flumazenila prethodilo produljeno liječenje visokim dozama benzodiazepina, često se javljaju tipični simptomi povlačenja. Uobičajene nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, uznemirenost, povećan broj otkucaja srca, osjećaj anksioznosti i napadaje. Primjena flumazenila je također kontraindicirana u slučaju vitalnog liječenja benzodiazepinama.

To se primjenjuje kada primjena benzodiazepina za životnu potporu postane nužna u izrazito uznemirenim stanjima. Flumazenil treba primjenjivati ​​s posebnom pažnjom u slučaju miješane intoksikacije benzodiazepina tricikličkim ili tetracikličkim antidepresivima.