ritonavir

Kao ritonavir naziva se inhibitorom HIV proteaze. Lijek se koristi za liječenje HIV infekcija poput AIDS-a.

Što je ritonavir?

Ritonavir je aktivna tvar koja spada u skupinu inhibitora proteaze. Lijek protiv HIV infekcije daje se u kombiniranom pripravku. Ritonavir je razvijen u Abbott Laboratories u 1990-ima. Globalna američka farmaceutska tvrtka iznijela je lijek na tržište 1996. godine nakon što ga je odobrila Uprava za hranu i lijekove (FDA).

Pod nazivom proizvoda Kaletra, ritonavir je kombiniran sa inhibitorom proteaze lopinavirom. Pored toga, ritonavir je bio jedno od prvih antiretrovirusnih sredstava u ovoj klasi. Kombinacija ritonavira i lopinavira neophodna je jer bez ritonavira, lopinavir bi se razgradio prebrzo. Budući da će biti potrebna veća doza, uzimanjem ritonavira može se smanjiti doza i istodobno povećati profil djelovanja.

Ritonavir je bjelkasti prah koji je gotovo netopljiv u vodi, dok se aktivni sastojak može lako otopiti u metanolu i diklormetanu. Nadalje, ritonavir je polimorfan. Važno je zaštititi lijek od svjetlosti.

Farmakološki učinak

Ritonavir pripada skupini inhibitora proteaze HIV-1. Aktivni sastojak je u stanju inhibirati posebne virusne enzime poznate kao HIV proteaze. HIV proteaze razgrađuju proteinske molekule i osiguravaju da virus HI može prenijeti svoje genetske informacije. Zajedničkom primjenom ritonavira i lopinavira, koji je i inhibitor HIV proteaze, moguće je spriječiti razvoj virusa HI. To dovodi do stvaranja nezrelih virusa koji su manje zarazni.

Učinci ritonavira i lopinavira komplementarni su. Dok je lopinavir usmjeren protiv virusa HI, virus imunodeficijencije napada ritonavir na istim mjestima koja napadaju i lopinavir. Ovo uklanja istinski lopinavir s tih mjesta kako bi mogao duže ostati u pacijentovom tijelu. Na taj način postiže se trajniji učinak. Dakle, ritonavir pojačava pozitivne učinke lopinavira. Osim toga, lijek osigurava da se smanji rizik od razvoja otpornosti na lijek.

Kako ritonavir inhibira jetreni enzim citokrom P-450 CYP 3A4, tako utječe i na metabolizam drugih lijekova. To otežava njihovo doziranje.

Primjena i upotreba u medicini

Ritonavir se koristi za liječenje HIV infekcije kod odraslih, adolescenata i djece starije od dvije godine. Sredstvo služi za inhibiranje množenja HI virusa, što zauzvrat može suzbiti pojavu simptoma AIDS-a.

Ako pacijent već ima AIDS, ritonavir se daje zajedno s lopinavirom radi ublažavanja pacijentovih simptoma i poboljšanja njegove kvalitete života. Nadalje, poboljšava se i životni vijek oboljelih. Ritonavir se također koristi u kontekstu drugih kombiniranih proizvoda. Koristi se za liječenje zaraznih hepatitisa C.

Ritonavir se daje oralno uzimanjem filmom obloženih tableta ili sirupa.

Rizici i nuspojave

Mnoge nuspojave moguće su uz upotrebu ritonavira, ali ne moraju se nužno pojaviti kod svakog bolesnika. Pogođeni ljudi često pate od proljeva, mučnine, povraćanja, nadimanja, bolova u trbuhu, probavnih problema, opće slabosti, poremećaja okusa, glavobolje, osipa, znojenja, poremećaja spavanja, akni i dijabetes melitusa.

Razina šećera u krvi, kolesterola u krvi, triglicerida u krvi i amilaze u krvi također se može povećati. Ostale moguće neželjene nuspojave su curenje iz nosa, upala paranazalnih sinusa, Cushingov sindrom, anemija, neaktivna štitnjača, dehidracija, debljanje, nepokretnost, tjeskoba, poremećaji pokreta, vrtoglavica, drhtavica, poremećaji misli, upale probavnog sustava, živčani poremećaji Parazitski osjećaji, nervoza, ekcem, svrbež ili bol u zglobovima.

Ponekad inhibitori HIV proteaze poput ritonavira uzrokuju porast razine lipida u krvi. Iz tog razloga pacijent mora proći redovite liječničke preglede. Povećana razina masnoća u krvi je također moguća upotrebom sredstva. To zauzvrat može dovesti do upale gušterače (pankreatitisa). Pacijenti kod kojih je AIDS već uznapredovao od bolesti imunološkog sustava smatraju se osobito ugroženima. U najgorem slučaju akutni pankreatitis može čak dovesti do smrti.

Zbog slabosti imunološkog sustava, uzrokovane AIDS-om, daljnje ozbiljne bolesti poput CMV retinitisa ili upale pluća mogu se pojaviti u početnoj fazi terapije.

Ritonavir se ne smije koristiti ako je pacijent preosjetljiv na lijek ili jetra ima oštećenu funkciju jetre ili ozbiljna oštećenja jetre. Pacijenti s hepatitisom B ili C rizikuju smrtne nuspojave i zahtijevaju strogi medicinski nadzor. Budući da su studije na životinjama pokazale štetu liječenju ritonavirom, lijek se treba primijeniti tijekom trudnoće samo ako nema druge mogućnosti. Bolesna majka mora izbjegavati dojenje djeteta.

Kada uzimate ritonavir, postoji rizik od interakcije lijekova, što zauzvrat može izazvati nuspojave. Istodobna primjena sredstava poput antihistaminika, antidepresiva, opioida, neuroleptika, antimikotika, kalcijevih antagonista ili steroidnih hormona smatra se neprikladnim. Također se ne biste trebali uzimati seksualni pojačivač Sildenafil, jer povećava nepoželjne nuspojave.

Ritonavir ponekad utječe na sposobnost pacijenta da reagira tako da ne smije voziti ili koristiti komplicirane strojeve. Moguće su i alergijske reakcije.