diltiazem

Kao diltiazem naziva se određenim blokatorom kalcijevih kanala. Lijek se koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Što je diltiazem?

Diltiazem je antiaritmik koji je jedan od antagonista kalcija ili blokatora kalcijevih kanala. Djelatna tvar ima vazodilatacijska svojstva i usporava rad srčanog AV čvora. Nadalje, diltiazem spada u benzotiazepine.

Diltiazem je odobren u Europi početkom 1980-ih. Proizvod se prvenstveno koristi protiv kardiovaskularnih bolesti, a nudi ga farmaceutska tvrtka Pfizer iz Njemačke pod nazivom Dilzem®. Pored toga, razni drugi dobavljači prodaju lijek kao generički.

Farmakološki učinak

Diltiazem je blokator kalcijevih kanala. Aktivni sastojak je u mogućnosti kombinirati sva tri aktivna svojstva blokatora kalcijevih kanala. Prije svega, smanjuje se potreba srca za kisikom i povećava se dotok krvi u srčani mišić. To ima prednost u tome što se napadi angine pektoris mogu umanjiti ili čak u potpunosti spriječiti. U isto vrijeme, Diltiazem razvija svoj učinak na krvne žile proširujući ih. To snižava visoki krvni tlak.

Diltiazem ima još jedan pozitivan učinak na srčani mišić, što lijek čini pogodnim za liječenje srčanih aritmija. Kada se primjenjuje u medicinski prikladnim dozama, sredstvo djeluje na usporavanje otkucaja srca. Na taj način dolazi do kašnjenja u prijenosu pobuđenja između komora srca i atrija, što zauzvrat rezultira značajnim olakšanjem srca.

Kao sredstvo za blokiranje kalcijevih kanala, diltiazem blokira posebne kanale unutar zidova mišićnih stanica koji omogućuju protok kalcija u stanice. Kalcij unutar stanica zateže mišićne stanice, što dovodi do sužavanja krvnih žila. Međutim, zbog učinka diltiazema, mišićne stanice se mogu opustiti i žile se proširiti (vazodilatacija).

Bioraspoloživost blokatora kalcijevih kanala je oko 40 posto. Lijek se metabolizira u jetri. Prosječni poluživot u plazmi daje se kao četiri sata. Propadanje diltiazima iz tijela događa se putem urina i stolice.

Primjena i upotreba u medicini

Diltiazem se primjenjuje protiv visokog krvnog tlaka koji nema organskih uzroka. Druga važna indikacija su bolesti srca, koje su povezane s problematičnom opskrbom srčanog mišića kisikom, kao i poremećajima cirkulacije u koronarnim žilama. To je slučaj s koronarnom bolešću arterija (CHD). Diltiazem se koristi za liječenje stabilne, nestabilne i vazospastične angine pektoris.

Kao antiaritmik, diltiazem se može koristiti i protiv srčanih aritmija. Lijek je pogodan za prevenciju paroksizmalne supraventrikularne tahikardije. U slučaju atrijalnog podrhtavanja i atrijske fibrilacije, aktivni sastojak može usporiti brzinu pulsa.

Povremeno se diltiazem koristi nakon transplantacije bubrega kako bi se suzbio odbacivanje presađenog organa. Također može umanjiti toksičnost ciklosporina A tijekom imunosupresivnog liječenja.

Diltiazem se može primijeniti i izvana. Aktivni sastojak koristi se u obliku kreme ili masti za liječenje analnih fisura. Lijek je također prikladan za liječenje difuznih spazma jednjaka kako bi se postiglo opuštanje mišića jednjaka.

Diltiazem se uglavnom uzima kao tableta s produljenim oslobađanjem koja kontinuirano otpušta aktivni sastojak. Za liječenje visokog krvnog tlaka i bolesti koronarnih arterija daje se jedna tableta dva puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na četiri tablete s produljenim oslobađanjem dnevno. Budući da je uzimanje diltiazema dugotrajna terapija, aktivni sastojak se obično uzima trajno.

Rizici i nuspojave

Uzimanje diltiazema može izazvati nuspojave kod nekih bolesnika. To su uglavnom umor, glavobolja, vrtoglavica, bolovi u mišićima, opća slabost, edemi gležnja ili nogu, bolovi u zglobovima i alergijske reakcije poput osipa i svrbeža. Oteklina limfnih čvorova, autoimune bolesti poput lupus eritematoza, izraslina na desni i porast bijelih krvnih zrnaca su rijetki.

Ako je doziranje previsoko, postoji rizik od poremećaja srčane provodljivosti, naglog pada krvnog tlaka, bradikardije, palpitacija, slabosti srčanog mišića, erektilne disfunkcije kod muškaraca i nesvjestice ako je srce oštećeno.

Ako postoji preosjetljivost na diltiazem, oboljela osoba mora se suzdržati od uzimanja blokatora kalcijevih kanala. Isto se primjenjuje u slučaju slabosti srčanog mišića, sindroma sinusnog čvora (poremećaj provođenja podražaja na srce), akutnog srčanog udara, šoka i određenih srčanih aritmija s velikom frekvencijom otkucaja srca. Diltiazem treba davati pažljivo samo u slučaju ventrikularne tahikardije ili oštećenja rada jetre.

Blokator kalcijevih kanala ne smije se primjenjivati ​​tijekom trudnoće i dojenja. Žene u rodnoj dobi moraju isključiti trudnoću prije nego što započnu s terapijom diltiazemom. Lijek se ne smije koristiti ni u djece jer je nedovoljno znanja o učincima lijeka na njih.

Interakcije također treba uzeti u obzir pri istodobnom uzimanju drugih lijekova. Primjerice, primjena inhalacijskih anestetika može dovesti do zastoja srca zbog blokade AV-a i povećanog učinka snižavanja krvnog tlaka.

Učinak diltiazema može se pojačati kombiniranjem s antiaritmicima, poput kinidina ili beta blokatora. Učinak sredstva smanjuje se istodobnom primjenom induktora enzima. Oni uključuju a. Fenitoin, fenobarbital i rifampicin. Diltiazem, pak, može smanjiti učinke litija.

Smatra se da su alkalne otopine za infuziju i injekcije nespojive s diltiazemom, tako da se ne smiju miješati sa blokatorom kalcijevih kanala. Inače postoji opasnost od flokulacije s diltiazemom unutar otopine.