dihidralazin

dihidralazin je antihipertenzivno sredstvo koje se koristi za liječenje arterijske hipertenzije. Točan molekularni način djelovanja nije poznat. Glavno područje primjene je regulacija krvnog tlaka u teškoj pretklampsiji.

Što je dihidralazin?

Dihidralazin je farmakološko sredstvo koje se koristi protiv visokog arterijskog krvnog tlaka. Djelatna tvar osigurava širenje arterija i arteriola u glatkim mišićima, što smanjuje periferni otpor protoka krvi.

Dihidralazin je krutina koju čine narančaste iglice. Dostupan je u Njemačkoj pod trgovačkim imenima Nepresol® i Depressan®. Nepresol® i Depressan® su lijekovi za snižavanje krvnog tlaka, a primjenjuju se posebno u slučaju teškog tijeka visokog krvnog tlaka.

Glavno područje primjene je preklampsija u bolesnika s trudnoćom koju karakteriziraju jaki visoki krvni tlak i edemi.

Dihidralazin se sastoji od aromatskog benzennog prstena koji je povezan s hetero prstenom od ugljikovih i dušikovih atoma. Dvije hidrazinske skupine vezane su u suprotnim položajima u ovom heterocikl. Mehanizam djelovanja dihidralazina još nije poznat.

Farmakološki učinak

Farmakološki značaj dihidralazina je onaj od širenja arterija. Rezultirajuća smanjena arterijska otpornost na protok krvi snižava krvni tlak. Procese na molekularnoj razini još nije moguće pratiti. U organizmu se dihidralazin metabolizira u jetri.

Djelatna tvar uzima se u obliku tableta ili kao otopina. Dihidralazin se također može primijeniti intravenski. U ovom slučaju, učinci će stupiti na snagu otprilike 15 minuta nakon infuzije. Poluvrijeme života u tijelu je 2,2 do 2,6 sati. Biološka raspoloživost lijeka je od oko 30 do 55 posto, što znači da samo 30 do 55 posto izvornog lijeka može razviti njegovu učinkovitost. To je zbog činjenice da je aktivni sastojak dihidralazin podvrgnut snažnom učinku prvog prolaska tijekom svog prvog prolaska kroz jetru.

Tijekom ovog prvog prolaska kroz jetru, velik dio aktivnog sastojka se acetilira. Atom vodika u funkcionalnoj skupini ili C-H vezi zamijenjena je acilnom skupinom. Acilirane molekule izlučuju se mokraćom. Ovisno o trajanju postupka acetilacije, lijek traje oko tri do četiri sata. Budući da različiti ljudi acetiliraju različitom stopom ili stopom, razgradnja aktivnog sastojka varira od osobe do osobe.

Primjena i upotreba u medicini

Dihidralazin je zbog svojih svojstava za snižavanje krvnog tlaka jedan od antihipertenzivnih lijekova. Izraz antihipertenzivni lijekovi skupni je naziv za sve lijekove za snižavanje krvnog tlaka, a njegovo glavno područje primjene je regulacija krvnog tlaka tijekom povećanja krvnog tlaka u trudnoći.

Povećanje krvnog tlaka poznato kao preklampsija može dovesti do oštećenja bubrega. Međutim, pod utjecajem dihidralazina, kao što je već spomenuto, arterije se šire i tako se poboljšava protok krvi. Kao rezultat toga, krvni tlak opada. To je prvi izbor posebno za preklampsiju, jer aktivni sastojak ne utječe na protok krvi kroz maternicu i placentu.

Međutim, nakon što započne liječenje, nijedno dijete ne smije biti dojeno, jer se aktivni sastojak izlučuje i u majčino mlijeko. Budući da jetra novorođenčeta još nije u potpunosti razvijena, aktivni sastojak se tamo može samo loše razgraditi, zbog čega se dihidralazin nakuplja u organizmu.

Pored upotrebe za reguliranje krvnog tlaka u trudnica i mladih majki, dihidralazin se općenito koristi i za snižavanje krvnog tlaka. Često se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak.

Rizici i nuspojave

U principu, moguća je dugotrajna oralna terapija dihidralazinom. Međutim, zbog mnogih nuspojava, aktivni sastojak nije prikladan za takvu terapiju.

Postoje mnoge kontraindikacije, kontraindikacije i nuspojave za dihidralazin. Oni uključuju nagli pad krvnog tlaka, crvenilo kože, probavne smetnje, mučninu, proljev, zatvor ili edeme. U rijetkim slučajevima javljaju se depresija, osipi na koži sa svrbežom, promjene u krvnoj slici ili alergijske reakcije.

Trnci ili utrnulost u udovima, grčevi u mišićima ili disfunkcija jetre još su rjeđi. Pacijenti koji su spori acetilatori mogu doživjeti reumatoidne probleme u zglobovima, oticanje limfnih žlijezda, konjuktivitis, upalu jetre ili infekcije mokraćnog mjehura.

Dihidralazin je kontraindiciran u slučajevima preosjetljivosti, lupusnog eritematoza (lišajevi leptira), aneurizme glavne arterije ili ozbiljnog zatajenja srca. Kod ostalih srčanih problema, dihidralazin se nikada ne smije uzimati sam, već u kombinaciji s beta blokatorima.

Ako imate zatajenje bubrega, bolest jetre ili krvožilni poremećaj u mozgu, dihidralazin se mora koristiti vrlo oprezno. Dihidralazin se ne smije primjenjivati ​​tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Postoje i interakcije s drugim lijekovima koji mogu oslabiti, kao i ojačati učinak.

Tijekom liječenja dihidralazinom neophodni su stalni liječnički pregledi kako bi se brzo utvrdilo bilo kakva odstupanja. Sposobnost reakcije može biti oslabljena i do nekoliko sati nakon uzimanja lijeka.