kitarabin

kitarabin je citostatik i uglavnom se koristi za liječenje akutne mijeloidne leukemije. U ovoj je indikaciji jedan od najčešće korištenih citostatika. Primjenjuje se i kod akutne limfoblastične leukemije (također: akutna limfna leukemija), mijelodisplastičnog sindroma i ne-Hodgkinovog limfoma. Citarabin ima i virostatski učinak, ali se ne koristi kao antivirusno sredstvo.

Što je citarabin?

Citarabin je izomer nukleozidnog citidina koji pripada skupini arabinozil nukleozida. Umjesto β-D-ribofuranoze uobičajene s nukleozidima, ima β-D-arabinofuranozu.

Citarabin se sastoji od furanoze (šećera) i citozina. Kemijska formula tvari je C9H13N3O5. Citarabin ima molarnu masu 243,17 g x mol ^ -1 i bezbojna je kruta tvar. Citarabin je lako topiv u vodi. Talište je 212-213 Celzijevih stupnjeva.

Citarabin je citostatsko sredstvo i klasificiran je kao antimetabolit zbog mehanizma djelovanja. Smrtonosna doza 50 kod štakora je> 5 mg x kg ^ -1 nakon intravenske primjene i> 500 mg x kg ^ -1 nakon oralne primjene. Nadalje, citarabin također ima virostatski učinak, ali se rijetko koristi kao virostatik.

Farmakološki učinak

Citarabin se koristi kao citostatski lijek. Tvar djeluje kao antimetabolit, tj. citarabin nalikuje prirodnom metabolitu i inhibira njegov metabolički put. Putem ovog mehanizma, citarabin ometa normalan proces (u ovom slučaju replikaciju DNK). To je uzrok citostatičkog učinka. Citotoksičnost se zatim koristi medicinski za liječenje bolesti raka.

Da bi se razjasnio mehanizam djelovanja citarabina, prvo se mora reći da se citarabin fosforilira u tijelu u citozin arabinozid trifosfat. Citozin arabinozid trifospaht je stvarna aktivna tvar. Ova tvar se ugrađuje u DNK umjesto nukleotid citidin trifosfata tijekom replikacije DNK.

Aktivni oblik citarabina zamjenjuje DNK gradivni blok citidin triposfatom. To je moguće jer je citarabin hemijski sličan citidin triposfatu. Nadalje, citarabin blokira mehanizme popravljanja DNA. Općenito, citarabin ima citotoksični, tj. Učinak na oštećenje stanica putem opisanih procesa. Citotoksični učinak javlja se gotovo isključivo tijekom S faze staničnog ciklusa.

Što se tiče farmakokinetike citarabina, može se reći da citarabin može proći kroz likvor ako se daje intravenski i supkutano. Nakon oralne primjene, manje od 20% primijenjenog citarabina apsorbira se u krvotok.

Citarabin se također može primijeniti intratekalno (u subarahnoidni prostor). U visokim dozama može prijeći krvno-moždanu barijeru i zbog toga može razviti učinak u mozgu.

Vezanje tvari u plazmi za plazme je 13%. Metabolizam se odvija u jetri. Citarabin se metabolizira u dva metabolita citozin-arabinozid-trifosfat i uracil-arabinozid, pri čemu je prvi aktivan, a drugi ne. Eliminacija se odvija putem citozin deaminaza u jetri i bubrezima.

Primjena i upotreba u medicini

Citarabin se koristi medicinski kao citostatsko sredstvo. Glavno područje primjene aktivnog sastojka je akutna mijeloidna leukemija (AML). Citarabin je jedan od najvažnijih citostatika i primjenjuje se gotovo u svakom liječenju AML-a.

Tvar se koristi i kod akutne limfoblastične leukemije. Često korištena shema je takozvana 7 + 3 shema, u kojoj se citarabin daje sedam dana, a zatim se tvar iz skupine antraciklina daje tri dana.

Indikacije za citarabine su akutna mijeloidna leukemija (AML), akutna limfoblastična leukemija (ALL), mijelodisplastični sindrom (MDS) i ne-Hodgkinov limfom (NHL) u djece i adolescenata, kao i u odraslih. Doziranje citostatskog sredstva ovisi o bolesti koja se liječi i o dobi, veličini i tjelesnoj težini pacijenta.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Citotoksični učinak citarabina utječe ne samo na degenerirane stanice karcinoma, već i na zdrave stanice organizma. To može dovesti do ponekad ozbiljnih nuspojava. Međutim, treba napomenuti da se u mnogim slučajevima ove nuspojave moraju prihvatiti kako bi se spasio život pacijenta. Ako se ne liječi, bolesti za koje je indiciran citarabin su fatalne.

Nuspojave uključuju: Gubitak kose (alopecija), mučnina (mučnina), depresija koštane srži (oštećenje koštane srži koja dovodi do smanjene proizvodnje krvnih stanica), povraćanje (povraćanje), anemija (anemija ima smanjenu razinu hemoglobina i nedovoljan broj eritrocita, što znači da se ne može transportirati dovoljno kisika).

Pored toga, trombocitopenija (smanjeni broj trombocita u krvi, tzv. Trombociti, u krvi), neutropenija (neutropenija je smanjenje neutrofilnih granulocita, podvrsta leukocita, u krvi), meningitis (meningitis), dispneja (nedostatak daha), bolest sluznice ( Upala sluznice) i oštećenje jetre redovne su nuspojave.