Amodiaquine

Amodiaquine je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje malarije. Koristi se kao mono- i kombinirani pripravak, posebice protiv malarije tropica, koju pokreće jednocelični parazit Plasmodium falciparum.

Što je amodiakvin?

Amodiakvin je aromatični ugljikovodik. Spada u skupinu 4-aminoholina i usko je povezan s aktivnim sastojkom klorokinom. Baš kao klorokvin, i amodiakvin se koristi protiv malarije, posebno malarije tropica.

Malaria tropica uzrokuje jednostanični parazit Plasmodium falciparum i jedna je od najvažnijih zaraznih bolesti u svijetu. Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) izvijestila je za 2008. godinu o 243 milijuna oboljelih i smrti više od 800.000. Glavno područje rasprostranjenosti malarije nalazi se u tropskoj Africi, ali također su pogođeni Azija i Južna Amerika.

Amodiaquine se prethodno prodavao pod trgovačkim nazivom Camoquin® u Europi i SAD-u. Međutim, tamo se više ne trguje, već se koristi samo u područjima gdje je malarija velika. Djelatna tvar zahtijeva recept.

Farmakološki učinak

Farmakološki način djelovanja amodiakvina odgovara načinu poznatije aktivne tvari klorokin. Obje tvari interveniraju u reprodukcijskom ciklusu patogena malarije Plasmodium falciparum.

Ti jednostanični paraziti žive uglavnom u crvenim krvnim stanicama ljudi, a prenose ih komarci. Ako komar anonoles zaražen plazmodijom ubodi osobu, patogeni najprije prodiru u jetru. Započinje takozvana "jetrena faza". U sljedećoj fazi paraziti prelaze u krv i migriraju u crvene krvne stanice (eritrociti).

U ovoj "eritrocitnoj fazi" započinje učinak amodiakvina. Tvar inhibira kristalizaciju hemozoina. To se događa kada patogeni malarije razgrađuju hemoglobin u eritrocitima. Ako se hemozoin ne može kristalizirati, patogen ne može dobiti iz njega nikakve proteine ​​zbog metabolizma i umire.

Klorokin je bio lijek izbora za malariju i uglavnom se koristio u pedesetim i šezdesetim godinama prošlog stoljeća. Danas su, međutim, gotovo svi sojevi Plasmodium falciparum otporni na klorokvin. Kao rezultat toga, aktivni sastojak amodiakvin, koji je također učinkovit protiv parazita otpornih na hlorokvin, dobio je na značaju.

Primjena i upotreba u medicini

Amodiakvin se koristi protiv patogena Plasmodium falciparum. To uzrokuje tropsku malariju, koja se smatra najopasnijim oblikom malarije. Razlikuje se komplicirani i nekomplicirani tijek malarijske tropije. U kompliciranoj tropskoj malariji također je uključen središnji živčani sustav ili bubrezi.

Mogu se javiti i druge komplikacije organa. Ovaj oblik malarije uvijek je hitan i zahtijeva intenzivnu medicinsku njegu. Amodiakvin je pogodan samo za liječenje nekomplicirane tropske malarije. Amodiakvin je jedan od lijekova koji dobro djeluju na patogene koji su otporni na druge tvari. U posljednje vrijeme istraživači sve više testiraju uporabu amodiakvina u kombiniranim proizvodima. Na primjer, kombinira se s aktivnim sastojkom artesunatom, na koji također nema gotovo nikakve otpornosti.

Početni podaci pokazuju da je amodiakvin aktivne tvari u kombinaciji s artesunatom vrlo učinkovit i dobro se podnosi. Glavna indikacija za uporabu artesunata / amodiakvina je u liječenju nekomplicirane tropske malarije. Kombinacija aktivnih sastojaka uglavnom se koristi kada je odgovarajući soj plazmodija otporan na standardne lijekove.

Rizici i nuspojave

Amodiaquine treba koristiti samo kratko vrijeme. Ako se lijek uzima dulje vrijeme, njegovi proizvodi raspada dovode do oštećenja jetre i poremećaja u sustavu stvaranja krvi. Zbog ozbiljnih nuspojava, monopreparati amodiakvina povučeni su s tržišta u Europi i SAD-u.

No, zbog niske cijene i dobre učinkovitosti plazmodija otpornih na klorokine, još se često koristi u neeuropskim zemljama. U novim pripravcima amodiakvin se često koristi u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima, na primjer s artesunatom.

U tim kombiniranim pripravcima amodiakvin može biti doziran niže. Do danas nisu primijećene ozbiljnije nuspojave kod ovih lijekova. Amodiakvin se nikada ne smije koristiti ljudima koji već imaju bolest jetre ili oštećenje bubrega.