aminofilin

aminofilin je kombinacija bronhodilatatora i vazodilatatora. Primarno se koristi kao anti-astmatičar kod bronhijalne astme i kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB).

Što je aminofilin?

Aminofilin, kao kombinacija lijekova teofilina i etilendiamina (omjer 2: 1), spada u skupinu aktivnih supstanci metilksantinskih derivata. Teofilin je fiziološki aktivna komponenta, dok etilendiamin prvenstveno povećava topljivost. Kombinacija aktivnih sastojaka manje je moćna od čistog teofilina i ima kraće trajanje djelovanja.

Aminofilin se prvenstveno koristi kao anti-astmatičar ili bronhospazmolitik u slučaju opstrukcije dišnih putova kao posljedica bronhijalne astme ili KOPB. U krvi se oko 60% aminofilina veže na proteine. Poluživot u plazmi je između 7 i 9 sati.

Farmakološki učinak

Čim aminofilin uđe u organizam, teofilin se oslobađa iz kombinacije aktivnih sastojaka i uzrokuje mehanizme djelovanja karakteristične za derivate metilksantina.

Oni uključuju posebno njegovo djelovanje kao inhibitora fosfodiesteraze (PDE inhibitor) i blokatora receptora adenozina. Inhibitori fosfodiesteraze inhibiraju enzime fosfodiesteraze. Aminofilin je neselektivni PDE inhibitor koji ne inhibira određene vrste enzima, već više različitih fosfodiesteraza u isto vrijeme. Učinak je posebno posljedica teofilina koji se nalazi u aminofilinu.

To uzrokuje dilataciju (širenje) žila pomoću PDE inhibicije u dišnim putovima i krvnim žilama.Istodobno, aminofilin potiče diurezu (izlučivanje urinom putem bubrega), izlučivanje želučane kiseline i središnjeg živčanog sustava. Aminofilin povećava unutarćelijsku koncentraciju cAMP (ciklički adenosin monosfat), koji aktivira protein kinazu A (PKA), koji regulira energetski metabolizam.

Povećana koncentracija cAMP u tkivu također aktivira energetski metabolizam koji kontrolira kateholamin i uzrokuje oslobađanje epinefrina. Pored toga, inhibira se sinteza leukotriena koji su uključeni u upalne procese bronhijalne astme, a time i urođeni imuni odgovor. Kao antagonist adenozina, aminofilin blokira svoj učinak na receptore na staničnoj površini srca i na taj način povećava otkucaje srca i sposobnost kontrakcije.

Primjena i upotreba u medicini

Kao i drugi lijekovi koji sadrže teofilin, aminofilin se prvenstveno koristi za liječenje bronhijalne astme, kroničnog bronhitisa i KOPB (kronična opstruktivna bolest pluća). Opuštajuće djeluje na glatke mišiće bronha i plućnih žila.

Uz to, aminofilin uzrokuje širenje bronhijalnih cijevi, stimulira dišne ​​mišiće i inhibira oslobađanje upalnih tvari u tijelu. Širenjem bronhija (bronhodilatacija) aktivni sastojak dovodi do smanjenja bronhijalnih grčeva koji su karakteristični za bronhijalnu astmu i KOPB, koji uzrokuju nedostatak daha i kašalj. Prema tome, aminofilin se uglavnom koristi u terapiji i profilaksi respiratornih tegoba zbog bronhokonstrikcije (suženi dišni putovi).

Posebno je pogodan za liječenje i profilaksu noćnih simptoma astme. Aminofilin se također može koristiti u akutnom napadu astme. U umjerenoj do teškoj bronhijalnoj astmi, aktivni sastojak se obično koristi u kombinaciji s beta-2 agonistima adrenoceptora i glukokortikoidima. Međutim, u prisutnosti KOPB-a, aminofilin se kombinira s agonistima beta-2 adrenoceptora i antikolinergicima.

Budući da djeca i pušači brže izlučuju djelatnu tvar, aminofilin pokazuje kraće trajanje djelovanja kod ove pogođene osobe. U slučaju zatajenja srca, oslabljene funkcije jetre ili bubrega, upale pluća, virusnih infekcija i ozbiljnog nedostatka kisika, izlučivanje aminofilina se usporava. U oba slučaja doziranje treba biti u skladu s tim.

Rizici i nuspojave

Kao dio terapije lijekovima s aminofilinom često se mogu primijetiti nesanica, proljev, mučnina, žgaravica, glavobolja, uznemirenost, pojačano mokrenje, srčane aritmije, povećani šećer u krvi i drhtanje.

Pored toga, mokraćna kiselina u krvi i razina kreatinina u krvi često se povećavaju, dok je koncentracija kalcija u krvi smanjena. Predoziranje može dovesti do napadaja, akutnog pada krvnog tlaka, ozbiljnih srčanih aritmija i gastrointestinalnih tegoba. U slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak, nakon akutnog miokarda (nedavni srčani udar) ili akutne srčane aritmije, terapija aminofilinom je kontraindicirana.

Teofilin sadržan u aminofilinu uglavnom se metabolizira (metabolizira) putem CYP1A2 - endogenog enzima koji je važan za biotransformaciju lijekova. Razina u plazmi može stoga varirati između pojedinačnih oboljelih. Moguće su i brojne interakcije s drugim aktivnim sastojcima. U pravilu se aktivni sastojak primjenjuje oprezno. Kako bi se izbjeglo predoziranje - posebno opasna teofilinska intoksikacija grčevima i srčanim aritmijama - preporučuje se pažljiva provjera od strane liječnika.