Dopaminski agonist

Dopaminski agonist ili Dopaminski antagonist je lijek koji može stimulirati dopaminske receptore. Dopaminski agonisti se između ostalog koriste za liječenje Parkinsonove bolesti, sindroma nemirnih nogu ili kao emetika.

Što je agonist dopamina?

Dopaminski agonisti, poput neurotransmitera dopamina, mogu se vezati na dopaminske receptore (D receptore). Ovisno o selektivnosti receptora, agonisti su podijeljeni na D1 / 5 i D2 / 3/4 agoniste.

Vezujući se za receptor, dopaminski agonisti proizvode učinak sličan dopaminu. Selektivni agonisti D1 / 5 kao što su SKF 81297 ili dihidreksin nemaju nikakvu ulogu u liječenju bolesti. Agonisti koji se vežu na D2 receptore igraju ulogu u terapiji različitih bolesti.

Dobro poznati D2 receptori su lijekovi ropinirol, rotigotin, piribedil ili pramipeksol. Kada koristite agoniste dopamina, mogu se pojaviti nuspojave poput mučnine, povraćanja, niskog krvnog tlaka, halucinacije ili zbunjenosti.

Farmakološki učinak

Dopaminski agonisti djeluju stimulirajući dopaminske receptore poput dopamina. Dopamin je neurotransmiter koji pripada skupini kateholamina. Izrađen je u ljudskom tijelu iz aminokiselina tirozin i fenilalanin. Neurotransmiter pripada simpatomimeticima. Ove tvari jačaju učinak simpatičkog sustava. Dopamin u maloj koncentraciji povećava dotok krvi u trbušne i bubrežne žile.

Jedan put dopaminergičkog procesa obrade je mesostriatalni sustav, koji ima svoje podrijetlo u substantia nigra u srednjem mozgu. Ovdje dopamin preuzima važne zadatke u kontroli pokreta. Poremećaji u ovom sustavu jedan su od uzroka poremećaja hipokinetičkog pokreta u Parkinsonovoj bolesti.

U mesolimbičnom sustavu, nedostatak dopamina dovodi do neurednosti. Antagonisti dopamina mogu nadoknaditi nedostatak dopamina i pomoći pacijentima da budu aktivniji i uživaju u životu. Ako je mezokortikalni sustav neaktivan, mogu se razviti psihoze šizofrenog tipa. I u ovom sistemu agonisti dopamina postaju učinkoviti vezanjem na odgovarajuće receptore.

Dopaminski agonisti također razvijaju svoj učinak u tubroinfundibularnom sustavu. Inhibiraju oslobađanje hormona prolaktina na neuronima koji teku iz arkadnog jezgra do prednjeg režnja hipofize. Prolaktin je hormon koji je odgovoran za izlučivanje mlijeka (dojenje) tijekom dojenja.

Primjena i upotreba u medicini

Jedna od glavnih indikacija za uporabu dopaminskih agonista je Parkinsonova bolest. Degenerativne promjene u ekstrapiramidalnom motornom sustavu (EPMS) dovode do nedostatka dopamina. To narušava ravnotežu neurotransmitera. To se očituje kroz neurološke poremećaje, a posebno kroz poremećaje motoričkih sposobnosti.

Tipični simptomi Parkinsonove bolesti su nepokretnost, usporavanje dobrovoljnih motoričkih sposobnosti, povećana osnovna napetost u koštanim mišićima i drhtanje (tremor). Kako bi se usporio tijek bolesti i ublažio klinički simptomi, pacijentu se obično daje dopamin u obliku prekursora L-Dopa. Međutim, učinkovitost samog ovog prekursora obično nije dovoljna, tako da se D2 receptori također simuliraju uz pomoć agonista.

Sindrom nemirnih nogu (RLS) još je jedan pokazatelj za agoniste dopamina. Poremećaj ekstrapiramidalnog motoričkog sustava pripada hiperkinezi. Bolest se manifestira trzanjem, parestezijom i bolovima u nogama. Slično kao kod Parkinsonove bolesti, sindrom nemirnih nogu liječi se kombinacijom L-dopa i dopaminskih agonista.

Ali agonisti dopamina ne samo da igraju ulogu u motoričkim sposobnostima, već imaju i inhibitorni učinak na lučenje prolaktina. Zbog toga se koriste i za odbivanje. Koriste se i za liječenje hormonskih tegoba koje su povezane s povećanom proizvodnjom prolaktina. Na primjer, prolaktinomi se liječe agonistima dopamina, poput kabergolina ili bromokriptina.

Prolaktinomi su tumori koji stvaraju hormone prednje hipofize. Nastala prolaktinemija dovodi do hipoestrogenemije kod žena s nedostatkom ovulacije i nedostatkom menstrualnog krvarenja. Majčino mlijeko spontano izlazi iz mliječnih žlijezda kod polovice bolesnika (galaktoreja). Neki agonisti dopamina koriste se za liječenje erektilne disfunkcije. Pojam erektilna disfunkcija opisuje odsutnost erekcije penisa kada je uzbuđena.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Tipične nuspojave agonista dopamina su mučnina, povraćanje i glavobolja. Možda ćete osjetiti pad krvnog tlaka i umor. Neki pacijenti osjećaju zaspanost ili imaju poteškoće sa spavanjem. Često se opaža i nemir.

Ostale nuspojave agonista dopamina su inkontinencija, edemi, gubitak kose ili vrtoglavica. U rijetkim slučajevima, nakon uzimanja dopaminskih agonista, pacijenti razvijaju halucinacije ili čak psihozu.

Inhibicija proizvodnje prolaktina poželjna je kod nekih bolesnika. Međutim, učinak dopaminskih agonista na protok mlijeka mora se uzeti u obzir tijekom dojenja. Inače, protok mlijeka može se nehotice zaustaviti.

Dopaminski agonisti ne smiju se koristiti kod fibroze organa. Tada postoji rizik od transformacije vezivnog tkiva (fibroze) srčanih zalistaka. Pleuralni izljev i visoki krvni tlak su također kontraindikacije. Primjena agonista dopamina u jetrenoj insuficijenciji također je kontraproduktivna. U pravilu se lijekovi ne smiju kombinirati s neurolepticima.