Na a aminoglikozidom oni su antibiotici iz skupine oligosaharida (ugljikohidrati iz nekoliko identičnih ili različitih jednostavnih šećera). Aminoglikozidni antibiotici imaju baktericidni učinak.
Što je aminoglikozid?
Aminoglikozidi predstavljaju heterogenu skupinu među antibioticima, koji se pripisuju oligosaharidima. Koriste se za liječenje bakterijskih infekcija. Daje se u obliku injekcija, u obliku kreme ili u obliku kapi za oči ili uši. Lijek iz ove skupine antibiotika daje se u obliku tableta.
Aminoglikozidi su kombinacija građevinskih blokova amino šećera i cikloheksana i topivi su u vodi. Poluvrijeme života je oko dva sata, a izlučivanje se događa prvenstveno putem bubrega.
Prvi otkriveni aminoglikozidni antibiotik bio je streptomicin 1944. Zbog toga je izolirano sve više i više sličnih aktivnih tvari. Podijeljen je u aminoglikozide za liječenje općih infekcija (npr. Amikacin, gentamicin, tobramicin) i za liječenje posebnih slučajeva (npr. Streptomicin, neomicin, paromomicin).
Farmakološki učinak na tijelo i organe
Aminoglikozidi imaju snažan baktericidni učinak. Oni upadaju u bakterije, gdje se vežu za ribosome. To su stanični organi za stvaranje proteina. Blokiranjem ribosoma proteini se nepravilno formiraju i gube svoju funkciju. Zbog toga bakterije umiru.
Aminoglikozidi ili prodiru u bakteriju kroz pore stanične stijenke ili izravno kroz staničnu membranu, što objašnjava brzi početak djelovanja. Međutim, osjetljive su samo bakterije kojima je potreban kisik za život. Stoga aminoglikozidi nisu učinkoviti protiv anaerobnih bakterija.
Aminoglikozidi djeluju unutar bakterija, pri čemu patogeni umiru čak nekoliko sati nakon primjene, ovisno o koncentraciji aktivnog sastojka. Učinak se značajno smanjuje ako se druga doza daje prebrzo nakon prve doze. Učinak je, dakle, bolji kod visoke pojedinačne doze aminoglikozida, nego u slučaju bržeg nekoliko primjena.
Aminoglikozidi se akumuliraju uglavnom u bubrezima i tkivu unutarnjeg uha. Stoga se rizik od trovanja povećava što se duže koristi. Odvodi se samo ako je koncentracija veća od one u krvi. Stoga je važno da koncentraciju krvi redovito provjerava liječnik.
Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju
Aminoglikozidi uništavaju razne patogene. Uzimajući oralno, djeluju u tankom i debelom crijevu, s kremama koje su ograničene na kožu i s injekcijama u cijeli organizam.
Daju se oralni neomicin i paronomicin, koji bi trebali osigurati crijeva bez klica. Koriste se prije operacija, u komi, u slučaju "trovanja" mozga uslijed zatajenja jetre, leukemije ili granulocitopenije.
Framycetin, Kanamycin i Neomycin koriste se za vanjsku upotrebu kod bakterijskih infekcija kože ili očiju. Parenteralna primjena amikacina, gentamicina, netilmicina ili tobramicina provodi se u slučaju patogena poput stafilokoka aureusa ili streptokoka tipa A.
Kod tuberkuloze streptomicin se daje parenteralno; amikacin, gentamicin, netilmicin ili tobramicin u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima koriste se kod trovanja krvi opasnog po život. Te dvije skupine antibiotika međusobno se nadopunjuju, ali ne smiju se miješati u jednoj infuziji.
Aminoglikozidi amikacin, gentamicin, netilmicin i tobramicin koriste se za liječenje endokarditisa (upale unutarnjeg zida srca) ili teških infekcija (npr. Zbog Pseudomonas aeruginosa, listerija, enterokoka, mikobakterija, enterobakterija, stafilokoka).
Ostali aktivni sastojci su apramicin i higromicin. Spektinomicin je sredstvo sličnog djelovanja, koje se koristi samo u liječenju nekomplicirane gonoreje, pod uvjetom da penicilini nemaju učinka.
Mora se davati parenteralno, posebno u slučaju sistemskih infekcija, jer se aminoglikozidi ne apsorbiraju. Aminoglikozidi se ne smiju davati pacijentima koji imaju netoleranciju na aktivne tvari.
Rizici i nuspojave
Doziranje aminoglikozida mora se provesti pažljivo zbog uskog terapeutskog raspona. Stoga su tipični antibiotici koji se koriste u medicini intenzivne njege. Aminoglikozidi su posebno koncentrirani u bubrezima i unutarnjem uhu te imaju nefrotoksični (uglavnom reverzibilni) i vestibulo- i ototoksični (uglavnom nepovratan) učinak. Učinak neuromuskularnih blokirajućih tvari često se produljuje aminoglikozidima.
Tipične nuspojave su obično mučnina i povraćanje, pospanost i ataksija (poremećaji u koordinaciji pokreta).
Dugotrajna primjena (više od tri dana), učestala primjena, velika doza, postojeća bolest bubrega, starost i visoka razina u krvi mogu povećati rizik od nuspojava.
