kinoloni

kinoloni predstavljaju zasebnu klasu antibiotika.Svi oni imaju istu osnovnu kemijsku strukturu koja je izvedena iz kinolina. Veliki broj različitih kinolona može se proizvesti izmjenom supstituenata na sustavu prstena koji sadrži dušik.

Što su kinoloni?

Kao osnovna struktura, kinoloni imaju sustav prstena koji sadrži dušik koji je izveden iz kinolina. Sustav prstena sastoji se od benzena i piridinskog prstena. U kinolonima još uvijek postoji jedna karboksilna kiselina i jedna karbonilna skupina na piridinskom prstenu koji sadrži dušik. Na benzenski prsten i na dušikov atom piridinskog prstena vežu se različiti supstituenti.

U osnovi, kinoloni djeluju inhibirajući bakterijsku enzim girazu. Fluorokinoloni također inhibiraju rast bakterija na drugi biokemijski način, koji, međutim, još nije u potpunosti shvaćen. Zbog produženog djelovanja fluorokinolona, ​​imaju širok raspon upotrebe protiv mnogih vrsta bakterija.

Djelatna tvar nalidiksinska kiselina, koja se više ne koristi, služi kao polazna tvar za sintezu kinolona. Nalidiksinska kiselina se, pak, također proizvodi sintetički. Kao alternativa, kinoloni koji ne sadrže fluor sadrže prsten piperazina u odgovarajućoj točki.

Spektar aktivnosti kinolona vrlo je širok. Postoje predstavnici ove klase aktivnih sastojaka koji imaju ograničen učinak kao i široke i intenzivne učinke. Osnovni mehanizam antibakterijskog učinka je isti za sve kinolone. Samo supstituenti određuju intenzitet i selektivnost svog utjecaja.

Farmakološki učinak

Antibakterijski učinak kinolona temelji se na inhibiciji bakterijske žiraze. Gyrase je enzim koji se javlja samo u bakterijama. Osigurava de-spiralizaciju i obnavljanje spiralne strukture DNK. Genetski kod bakterijske DNK može se čitati i prevesti u proteine ​​samo u despirraliziranom stanju.

Međutim, ako je žiraza blokirana, proces odmotavanja DNK više nije aktivan. DNK se više ne može pravilno čitati, što rezultira inhibicijom rasta bakterija. Postojeće bakterije tada polako odumiru. S fluorokinoloni postoji dodatni mehanizam koji dovodi do inhibicije rasta mnogih bakterijskih sojeva. Međutim, taj postupak još nije u potpunosti razumljen.

Supstituenti određuju jačinu učinka, a istovremeno i protiv kojih bakterija se bore. Neki kinoloni djeluju uglavnom na gram-pozitivne bakterije, drugi na gram-negativne bakterije. Osim kinolona, ​​koji imaju širok spektar djelovanja protiv mnogih vrsta bakterija, postoje i kinoloni s vrlo ograničenim spektrom djelovanja. Budući da se giraza nalazi samo u bakterijama, kinoloni mogu liječiti samo bakterijske infekcije. Nemaju učinak protiv gljivica i virusa.

Primjena i upotreba u medicini

Kinoloni se koriste u borbi protiv bakterijskih infekcija. Da biste mogli odrediti koji antibiotici ove klase aktivnih tvari obećavaju najbolje šanse za oporavak, prvo se mora utvrditi vrsta bakterija. Jer nije svaki kinolon učinkovit protiv svake bakterije. Različita područja primjene proizlaze iz ove činjenice.

Farmaceutski proizvodi mogu se primijeniti na različite načine. Mogu se uzimati oralno u obliku tableta, kapsula ili u obliku sokova ili ubrizgati u obliku infuzijske otopine. Svi kinoloni djeluju protiv infekcije mokraćnog sustava i bubrega. Lijekovi norfloksacin ili pipemidna kiselina mogu se koristiti za infekcije mokraćnog sustava. Norfloksacin je učinkovit i protiv spolno prenosive bolesti gonoreja (gonoreja). Lijekovi poput enoksacina mogu se koristiti i za respiratorne, plućne ili kožne infekcije.

Lijek levofloksacin ima još širi spektar primjene. Osim mokraćnih putova i respiratornih infekcija, može se koristiti i za liječenje infekcija kože, mekih tkiva i očiju. Dva lijeka ofloksacin i ciprofloxacin pokrivaju najveći raspon primjena. Uz infekcije bubrega, mokraćnog sustava, dišnog sustava ili kože, aplikacije uključuju infekcije kostiju i zglobova, infekcije probavnog trakta, žučnog mjehura, uha, područja nosa i grla i očiju. Osim toga, Ciprofloksacin se može koristiti i kod sepse (trovanja krvlju), antraksa ili cistične fibroze (cistične fibroze) u djece.

Fluorohinoloni se vrlo dobro apsorbiraju u tjelesnim tkivima, pa ih se brzo može pronaći svuda u tijelu. Stoga se fluorokinoloni mogu koristiti i za borbu protiv infekcija koje je teško postići s drugim lijekovima, poput infekcije kostiju ili prostate.

Rizici i nuspojave

Kinoloni stupaju u interakciju s drugim lijekovima koji ili smanjuju njihovu učinkovitost ili dovode do nuspojava. Učinkovitost kinolona smanjuje se dvovalentnim kalcijevim ili magnezijevim solima kao i antacidima, jer zajedno tvore komplekse.

Kada se koristi s antireumatskim sredstvima i steroidima, mogu se pojaviti stanja uzbuđenja. Nadalje, prilikom primjene lijekova mogu se pojaviti različite nuspojave. Primjećuju se mučnina i povraćanje. Proljev i bol u trbuhu rjeđe su prisutni.

Neurološki poremećaji poput povećane ekscitabilnosti, nemira, nesanice, vrtoglavice ili čak halucinacija mogu se javiti u rijetkim slučajevima.

Postoji povećana osjetljivost na sunčevo zračenje tijekom liječenja kinolonima. Sunčanje ili sunčanje kontraindicirano je tijekom terapije kinolonom. Studije također pokazuju da kinoloni imaju svojstva koja oštećuju hrskavicu. Srčane aritmije također su moguće zbog poremećaja u provođenju pobuđenja.

Vrlo rijetke nuspojave su promjene u krvnoj slici i alergijske reakcije. Kinoloni se ne smiju davati tijekom trudnoće ili dojenja. Isto se odnosi na uporabu kod djece i adolescenata. Kontraindikacija je prisutna i u slučaju cerebralnih grčeva, teške bubrežne insuficijencije ili srčanih aritmija.