Traneksaminska kiselina

Traneksaminska kiselina je antifibrinolitik i inhibira otapanje krvnih ugrušaka. Tvar se koristi za zaustavljanje i sprečavanje krvarenja uzrokovanih hiperfibrinolizom.

Što je traneksamska kiselina?

Tvar traneksamska kiselina je antifibrinolitik. Inhibira sustav fibrinolize i tako u konačnici inhibira otapanje ugruška (fibrinolizu).

Traneksaminska kiselina proizvodi se isključivo sintetički i slična je lizinu. Tvar spada u skupinu para-aminokarboksilnih kiselina. Traneksaminska kiselina je lako topiva u vodi, ali samo slabo u etanolu i dietil-eteru.

Tvar je u čvrstom stanju agregacije kao bež krutina, talište je između 386 i 392 stupnja Celzijusa. Tvar se razgrađuje na ovim temperaturama. Molarna masa traneksamske kiseline je 157,21 g x mol ^ -1. Kemijska formula tvari je C8H15NO2.

Farmakološki učinak

Traneksaminska kiselina daje se oralno, intravenozno ili lokalno. Bioraspoloživost tvari je 30-50% nakon oralne primjene, a ne smanjuje je istodobna konzumacija hrane. Vezanje proteina u plazmi je 3%, pri čemu se tvar gotovo isključivo vezuje za plazmin.

Traneksaminska kiselina prelazi placentu 100%, ali samo jedan posto prelazi majčino mlijeko. Manji metabolizam odvija se u jetri; 95% tvari izlučuje se nepromijenjeno u urinu. U stolici nema izlučivanja. Poluvrijeme traneksaminske kiseline je 2 sata.

Farmakodinamički, lijek djeluje blokirajući stvaranje plazmina. Ovo blokiranje se odvija inhibiranjem proteolitičke aktivnosti aktivatora plazminogena. Sve u svemu, to dovodi do ometanja plazmina u njegovoj sposobnosti ili zadatku da otopi (lizira) fibrin. U malim dozama traneksaminske kiseline djeluje kao konkurentski inhibitor plazmina, ali u višim dozama je nekonkurentski inhibitor.

Kao što je već spomenuto, u jetri je vrlo malo metabolizma, 95% eliminacije odvija se bubrežno. Ako se traneksaminska kiselina daje zajedno s faktorom IX, povećava se rizik od tromboze. Zbog gotovo isključivo bubrežne eliminacije, doza se mora prilagoditi u slučaju bubrežne insuficijencije.

Djelatna tvar daje se oralno u obliku tableta ili šumećih tableta. Moguća je i intravenska primjena. Budući da je tvar aktivna i u urinu, može se koristiti i za liječenje krvarenja u mokraćnim putovima.

Primjena i upotreba u medicini

Traneksamska kiselina je antifibrinolitik. Tvar se koristi medicinski za terapiju krvarenja uslijed hiperfibrinolize, povećanog otapanja ugruška u krvi, kao i za profilaksu krvarenja zbog moguće hiberfibrinolize.

Traneksamska kiselina koristi se i kao protuotrov za krvarenje tijekom fibrinolitičke terapije. Daljnje indikacije su promicanje koagulacije u postnatalnom (postporođajnom) krvarenju, profilaksa krvarenja tijekom stomatoloških intervencija kod visoko rizičnih bolesnika i profilaksa krvarenja u kirurškim intervencijama s visokim rizikom krvarenja.

Nadalje, traneksamska kiselina koristi se u hipermenoreji, kao popratni lijek kod primjene fibrinogena i kod nasljednog angioedema. U slučaju krvarenja iz nosa, može se primijeniti pomoću nebulizatora.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Nuspojave traneksamske kiseline uključuju alergije, kožne osipe, povećani rizik od teomboze u bolesnika s odgovarajućom predispozicijom (to može rezultirati srčanim udarima, moždanim udarom i plućnim embolijama), atrijskom fibrilacijom i poremećajem vida. Ako se faktor IX primjenjuje istodobno, povećava se i rizik od tromboze.

Ako postoji tromboza koja već postoji, traneksaminska kiselina se ne smije uzimati, kao ni tijekom dojenja. Ako postoji veliko krvarenje u mokraćnim putovima, mogu se stvoriti ugrušci ("krvni čepovi"), što može dovesti do zagušenja mokraće.

Postoje i relativne kontraindikacije, na primjer kod koagulopatije konzumacije. Ovdje liječnik mora izmjeriti pojedinačni rizik. Isto se odnosi i na krvarenje u mokraćnim putevima. Traneksamska kiselina ovdje dobro djeluje, ali postoji rizik od stvaranja ugrušaka, što može uzrokovati zagušenje mokraće. Dakle, i ovdje postoji relativna kontraindikacija kod koje liječnik mora izmjeriti rizik.

Traneksaminska kiselina zahtijeva recept i stoga ih može primijeniti ili propisati samo liječnik, jer uvijek mora prethoditi dijagnoza i procjena pojedinačnog rizika.