teofilin

teofilin jedan je od najvažnijih aktivnih sastojaka za liječenje respiratornih bolesti. Posebno se koristi za terapiju bronhijalne astme.

Što je teofilin?

Teofilin je jedan od najvažnijih aktivnih sastojaka za liječenje respiratornih bolesti. Posebno se koristi za terapiju bronhijalne astme.

Lijek teofilin dolazi iz skupine purinskih alkaloida, a potječe iz ksantina. Naziv teofilin može se pratiti do listova čaja. Njemački liječnik Albrecht Kossel (1853.-1927.) Uspio je 1888. godine izolirati male količine tvari iz čajnih listova. Teofilin se nalazi i u zrnima kave, guarani i kolačim orasima, ali u malim količinama. U ljudskom metabolizmu teofilin djeluje kao produkt raspada kofeina.

Oko 1895. njemački kemičar Emil Fischer (1852-1919) uspio je sintetizirati teofilin, počevši od 1,3-dimetil mokraćne kiseline. Sinteza grožđa koju je 1900. opisao kemičar Wilhelm Traube (1866-1942) predstavlja postupak kemijske sinteze koji se i danas koristi.

Teofilin je u početku korišten terapeutski kao diuretski lijek. Od 1921. aktivni sastojak uveden je i u liječenje angine pektoris. Teofilin je sastavni dio liječenja bronhijalne astme od 1922. godine. Od 1970-ih na tržište su stigli teofilni pripravci, koji aktivno sastojak otpuštaju sa odgodom, što je značilo da se pacijenti s astmom mogu trajno liječiti. Međutim, teofilin je kasnije postao manje važan uvođenjem beta-simpatomimetika i glukokortikoida.

U prirodi se teofilin uvijek događa zajedno s drugim purinskim alkaloidima. Oni primarno uključuju kofein i teobromin. Sadržaj teofilina najviši je u guarani, 0,25 posto.

Farmakološki učinak

Teofilin je jedan od derivata ksantina i ima različite učinke. Lijek inhibira raspad neurotransmitera CAMP. To zauzvrat uzrokuje opuštanje glatkih bronhijalnih mišića i olakšava disanje. Istodobno se povećava aktivnost cilija, što dovodi do povećanog uklanjanja sluzi.

Inhibicija glasne tvari adenozina unutar bronhijalnih mišića također je važna. To omogućava da se bronhi šire i opuštaju. Drugi učinak je blokiranje adenozina u mozgu. Budući da je adenozin također odgovoran za regulaciju spavanja, postoji opasnost da imate problema sa spavanjem prilikom upotrebe teofilina.

Nadalje, teofilin usporava oslobađanje histamina. Neurotransmiter histamin sve se više oslobađa u ljudskom tijelu u kontekstu alergija i infekcija. Histamin posreduje upalne reakcije i sužava mišiće bronha. Blokiranjem glasnika, smanjuju se upalni simptomi u kroničnom bronhitisu ili bronhijalnoj astmi. Međutim, protuupalna svojstva teofilina slabija su od glukokortikoida.

Nakon oralnog davanja teofilina, aktivna tvar se apsorbira u crijeva kroz krv. Raspad lijeka događa se u jetri, dok proizvodi raspada napuštaju tijelo putem bubrega.

Primjena i upotreba u medicini

Teofilin se uglavnom koristi za liječenje umjerene i teške astme. Lijek se često kombinira s glukokortikoidima i agonistima beta-2 adrenoceptora. Teofilin je pogodan i za prevenciju i za liječenje napada astme. Ostala područja primjene su kronični bronhitis i kronična opstruktivna bolest pluća (KOPB). Lijek se može koristiti i u slučaju emfizema (prekomjerna inflacija pluća) i kronične upale pluća.

Ispravna doza lijeka igra važnu ulogu u upotrebi teofilina. O tome ovisi optimalan učinak pripravka. Iz tog razloga, sredstvo se obično uzima u obliku kapsula ili tableta s produljenim oslobađanjem, koje osiguravaju kontinuirano otpuštanje aktivnog sastojka. Na taj način uvijek postoje stalne količine teofilina u pacijentovoj krvi. Dnevna doza varira od pacijenta do pacijenta. Budući da se teofilin izdaje na recept, lijek se može dobiti u ljekarnama samo ako se izda recept liječnika.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

➔ Lijekovi za kratkoću daha i probleme s plućima

Rizici i nuspojave

Uzimanjem teofilina moguće su i nepoželjne nuspojave. U većini slučajeva ubrzava se rad srca, otkucaji srca, problemi sa spavanjem, nemir, drhtanje u udovima, glavobolje i nizak krvni tlak. Ponekad su mogući i grčevi bronha, groznica, osip, kožne reakcije ili smanjenje trombocita u krvi.

Zdravstveni problemi mogu biti uzrokovani i prekomjernim dozama teofilina. To se manifestira naglim padom krvnog tlaka, napadajima poput epilepsije, teškim gastrointestinalnim pritužbama povezanim s krvarenjem, srčanom aritmijom i oštećenjem mišića. Budući da teofilin negativno utječe na sposobnost reakcije, potrebno je izbjegavati sudjelovanje u cestovnom prometu.

Teofilin se uopće ne smije davati ako je pacijent preosjetljiv na lijek ili ako postoji akutna srčana aritmija. Isto se odnosi i na nedavni srčani udar. Ako pacijent pati od nestabilne angine pektoris, jakog visokog krvnog tlaka, bolesti srčanog mišića, prekomjerne štitnjače, porfirije, čira na želucu ili crijevima, epilepsije, disfunkcije bubrega ili jetre, liječnik mora pažljivo odmjeriti rizike i koristi.

Kada se teofilin koristi zajedno s drugim lijekovima, može doći do interakcija. To se posebno odnosi na kontracepcijske pilule, beta-2 simpatomimetike, blokatore receptora H2 ranitidin i cimetidin, sredstvo za iscjedak tiabendazol, blokatore kalcijevih kanala kao što su diltiazem i verapamil, makrolidni antibiotici poput eritromicina, alopurinol lijeka protiv gihta, kao i blokator beta bloka ovi pojačavaju učinak na teofilin.

S druge strane, konzumacija barbiturata, antiepileptičkih lijekova, lijeka protiv gihta sulfinpirazona, antibiotika rifampicin i šipkavice ima slabiji učinak.