kabergolin

Kao kabergolin je naziv ljekovite tvari koja dolazi iz alkaloida ergota. Sredstva dolaze u. a. protiv Parkinsonove bolesti.

Što je kabergolin?

Kabergolin je derivat ergolina. Djelatna tvar se dobiva iz alkaloida ergota i spada u skupinu agonista receptora dopamina.

U liječenju Parkinsonove bolesti, kabergolin se može dati kao lijek druge linije. Međutim, on se obično daje samo kada drugi agonisti receptora dopamina koji ne potiču iz ergot alkaloida nisu učinkoviti. U takvim slučajevima propisivanje kabergolina obično se odvija pojedinačno. Također je moguće kombinirati lijek s levodopom. Na taj se način simptomi koji se javljaju kod Parkinsonove bolesti mogu ublažiti.

Ostala područja primjene kabergolina su galaktoreja (abnormalni protok mlijeka), višak hormona prolaktina i poteškoće u odvajanju.

Osim ljudske medicine, veterinarska je medicina također važno područje primjene kabergolina. Preparat se koristi za liječenje zloćudnih tumora mliječne žlijezde, pseudopregnacije i gnojne upale maternice (pyometra).

Farmakološki učinak

Jedna od tipičnih karakteristika Parkinsonove bolesti je nedostatak glasničke tvari dopamin. U tom se procesu živčane stanice u substantia nigra, koje su odgovorne za oslobađanje neurotransmitera, uništavaju iz ranije nepoznatih razloga. Međutim, ljudima je potreban dopamin kako bi mogli izvoditi svoje pokrete. Manjak dopamina postaje vidljiv zbog tegoba poput mišićnog podrhtavanja (tremor), ukočenosti mišića i ograničene pokretljivosti. S vremenom simptomi i dalje napreduju.

Kako bi se mogli suzbiti simptomi uzrokovani Parkinsonovom bolešću, pacijentima se daje dopamin. To je obično molekula prekursora levodopa (L-dopa). U tijelu se levodopa ne pretvara samo u dopamin, već i u metabolite koji su neučinkoviti, što uzrokuju različiti enzimi. Odgovorni enzimi stoga se moraju inhibirati tako da razina dopamina u krvi ostane stabilna.

Također je potrebno stimulirati dopaminske receptore (D2) agonistima. Kabergolin je jedan od tih agonista. Osim što djeluje u motoričkim pokretima, dopamin ima i inhibitorni učinak unutar hipofize na lučenje hormona hiperfiza prednjeg režnja, hormona prolaktina. Agoniziranjem D2 receptora, kabergolin može pojačati ovaj učinak.

Poluvrijeme kabergolina vrlo je dugo oko 70 sati. Uz pomoć kabergolina, moguće je učinkovitije regulirati nuspojave levodope, poput poremećaja u kretanju ili fluktuacije, što je potvrđeno u nekoliko studija.

Budući da kabergolin može potaknuti hormon prolaktin, on inhibira učinak na proizvodnju mlijeka mliječne žlijezde. Stoga je pogodno za liječenje pretjerano visokih vrijednosti prolaktina. Oni mogu biti odgovorni za gubitak razdoblja i ovulaciju. Nakon procesa rođenja, protok mlijeka, za koji je odgovoran prolaktin, zaustavlja kabergolin, ako to nije poželjno iz medicinskih razloga.

Primjena i upotreba u medicini

Kabergolin se prvenstveno koristi za Parkinsonovu bolest, koja je kronična neurološka bolest. Nastaje iz degenerativnih promjena unutar ekstrapiramidalnog motoričkog sustava. Takav poremećaj je i sindrom nemirnih nogu, koji se također može liječiti kabergolinom. Agonist receptora dopamina koristi se za simptomatsku terapiju.

Ostale indikacije za kabergolin su hiperprolaktinemija (pretjerano visoka razina prolaktina) tijekom trudnoće ili dojenja i dojenja. Tijekom ovog postupka, dijete se odvaja od majčinog mlijeka korak po korak.

Budući da kabergolin može uzrokovati patološke promjene na srčanim zalistacima, preporučena maksimalna doza ograničena je na 3 miligrama dnevno.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Neke nepoželjne nuspojave mogu se pojaviti tijekom uzimanja kabergolina. Budući da se lijek vrlo često koristi zajedno s levodopom, nije uvijek moguće točno reći je li nuspojava posljedica samog lijeka ili viška dopamina.

Najčešće nuspojave uključuju poremećaje kretanja, prisiljavanje na kretanje, pad krvnog tlaka pri promjeni položaja tijela, vrtoglavicu i promjene srčanih zalistaka. Ostale negativne nuspojave su poremećaji spavanja, jak umor, izljevi pleure, napadi angine pektoris, plućna fibroza (transformacija plućnog tkiva), probavni problemi, povraćanje, edem udova, upala želuca, glavobolja, ispiranje lica, nelagoda živaca i zbunjenost i zablude.

Ako se kabergolin daje nakratko tijekom prvog odvikavanja da spriječi protok mlijeka, moguć je pad krvnog tlaka. Bolovi u trbuhu, mučnina, glavobolja i napadi vrtoglavice također se mogu pojaviti povremeno. Ako pacijent pokaže probleme s ponašanjem kao što su ovisnost o kockanju, kompulzivno jedenje, kompulzivno trošenje novca ili nenormalni seksualni nagon, možda će biti potrebna promjena u terapiji.

Kabergolin se uopće ne smije davati ako je pacijentica preosjetljiva na lijek, pati od promjena u srčanim zalistacima, problema s plućima, nakupljanja tekućine u pleuri ili ako se tijekom trudnoće pojave metaboličke bolesti poput eklampsije.

Kabergolin uglavnom nije dopušten djeci. Do danas je premalo iskustva s njihovim liječenjem aktivnim sastojkom.

Terapija kabergolinom može biti interakcija s drugim lijekovima. Savjetujemo da ga ne uzimate zajedno s drugim agonistima receptora dopamina, kao što su antiemetički metoklopramid i neuroleptici, jer ove tvari smanjuju učinkovitost kabergolina. S druge strane, ako pacijent istodobno uzima antifungalna sredstva poput ketokonazola ili makrolidnih antibiotika, to sprečava razgradnju lijeka.