pirazinamid

Na pirazinamid je lijek koji se koristi za liječenje tuberkuloze (tuberkulostatik). Supstanca se koristi od pedesetih godina prošlog stoljeća za suzbijanje plućnih bolesti kao dio kombinirane terapije.

Što je pirazinamid?

Pirazinamid (ukratko PZA) je antibiotik koji se koristi od pedesetih godina prošlog stoljeća za borbu protiv tuberkuloze. Lijek se također često naziva Pirazin karboksamid je topiv u vodi i bijel je. Zbog namjeravane primjene kao lijeka protiv tuberkuloze, ubraja se među tuberkulostatike.

U kemiji se empirijska formula C5-H5-N3O koristi za označavanje tvari. Moralna masa pirazinamida je 123,11 g • mol - 1. Djelatna tvar pirazinamid je u. a. koji se prodaju pod trgovačkim imenima Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® i Tebesium Trio®.

PZA djeluje samo na patogen tuberkuloze (Mycobacterium tuberculosis). Stoga nema učinkovitosti u odnosu na goveđi oblik bakterije (Mycobacterium bovis) ili oblika koji se razlikuju od osnovnog tipa (atipične mikobakterije).

Farmakološki učinak

Iako se PZA koristi za suzbijanje tuberkuloze od 1950-ih, točan mehanizam djelovanja tvari dugo nije bio razjašnjen. Vjerovali su samo učinkovitosti liječenja. Mehanizam djelovanja pirazinamida u potpunosti je rasvijetljen tek 2011. godine. Dok konvencionalni antibiotici primarno ubijaju bakterije koje još uvijek rastu, PZA prvenstveno ubija rastuće bakterije. Dakle, njegov mehanizam djelovanja predstavlja odstupanje od norme, jer su rastuće bakterije (tzv. Perzisti) obično daleko manje osjetljive na antibiotike od onih koje su već u stanju mirovanja.

Pirazinamid djeluje samo u tijelu. U epruvetama nije bilo efekta, što je pridonijelo činjenici da je mehanizam djelovanja tako dugo ostao nepoznat. Još prije 2011. godine, međutim, znalo se da PZA djeluje kao prolijek. Tvar pretvara pirazinoidnu kiselinu u tijelu i djeluje u kiselom okruženju. Piranicid se veže na stanični protein (RspA S1) i na taj način sprečava trans-translaciju u bakteriju tuberkuloze. Zbog toga više nije moguće zaštititi se od otrovnih fragmenata proteina.

Te fragmente izrađuje sama bakterija kad je pod stresom. Zbog ovog mehanizma djelovanja, PZA skraćuje liječenje tuberkuloze s 9 na 12 mjeseci, a obično na 6 mjeseci.

Primjena i upotreba u medicini

Pirazinamid koristi se u borbi protiv tuberkuloze pluća od 1950-ih godina. Tvar je jedan od antibiotika i tuberkulostatski je lijek. Postoji samo jedna indikacija za tuberkulozu u ljudi.

Pirazinamid nije primjenjiv na atipične oblike bakterija (atipične mikobakterije) ili goveđi oblik bakterija (MYcobacterium bovis). Ako se uzima rano, skraćuje se prosječno trajanje liječenja tuberkuloze s oko 9 na 12 mjeseci na 6 mjeseci.

Lijek se obično koristi u kombiniranoj terapiji. Pacijenti također često uzimaju izoniazid, etambutol i rifampicin kao dio svoje terapije. Međutim, točna kombinacija može varirati ovisno o vrsti odabrane terapije. Oblik terapije ovisi o trajanju i ozbiljnosti bolesti i dobi pacijenta. Prosječno trajanje liječenja također ovisi o tim čimbenicima.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Pirazinamid može izazvati nuspojave. Međutim, to nije nužno. Prije prvog uzimanja treba provjeriti postoji li netolerancija na pirazinamid ili srodne tvari. U slučaju alergije zabranjeno je korištenje ili gutanje.

Pored toga, pirazinamid je kontraindiciran kod teških poremećaja jetre, disfunkcije bubrega, akutnih napada gihta i tijekom trudnoće i dojenja. Oprez treba biti i kod pacijenata koji redovito konzumiraju velike količine alkohola.

Budući da pirazinamid može utjecati na rad jetre i bubrega, funkciju organa potrebno je redovito pratiti tijekom terapije. Ova provjera treba nastaviti nekoliko tjedana nakon tretmana.

Sljedeće nuspojave su također poznate: Uobičajeni (manje od 1 na 10 bolesnika, ali više od 1 na 100): gubitak apetita, mučnina, mučnina, gubitak težine, oštećenje jetre, žgaravica, osjetljivost na svjetlo i porast razine mokraćne kiseline u krvi.

Rijetke nuspojave uključuju glavobolju, razdražljivost, nesanicu i vrtoglavicu. Rijetke nuspojave su one koje pogađaju manje od 1 na 1.000 ljudi, ali više od 1 na 10.000.

U manje od 1 od 10 000 slučajeva pojavili su se poremećaji sustava formiranja krvi (npr. Anemija) i trombocitopenija (vrlo rijetko). Morate se pridržavati uputa liječnika i ljekarnika. Ako se pojave ove i druge nuspojave, trebali biste odmah kontaktirati.