procainamid je lijek iz skupine antiaritmika. Tvar se uglavnom koristi u terapiji srčanih aritmija.
Što je prokainamid?
Prokainamid je antiaritmik klase Ia. Oni pogoršavaju ekscitabilnost srčanih stanica i tako dovode do produljenja akcijskog potencijala. Kao rezultat toga, srčane stanice nisu pobuđene i nema nepotrebnih srčanih aktivnosti.
Antiaritmika klase I odgovara grupi blokatora natrijevih kanala. Međutim, prokainamid nije prvi izbor, ali u Europi se koristi gotovo isključivo kao rezervni antiaritmik.
Bioraspoloživost prokainamida je 80 posto, samo 20 posto aktivnog sastojka veže se na takozvane proteine plazme u krvi. Metabolizam lijeka uglavnom se odvija u jetri putem jetrenog citokroma P450.
Poluživot u plazmi prosječno je tri sata. To znači da u tom razdoblju koncentracija prokainamida u krvnoj plazmi opada do polovice njegove izvorne vrijednosti. Prokainamid se izlučuje putem bubrega.
Farmakološki učinak
Prokainamid je jedan od blokatora natrijevih kanala. Oni su također poznati kao antagonisti natrijevih kanala. Vežu se na natrijev kanal ovisan o naponu, koji je odgovoran za depolarizaciju u okviru akcijskog potencijala. Akcijski potencijal privremeno je odstupanje membranskog potencijala stanice u pozitivni raspon. Bez dovoljne depolarizacije nije moguć nikakav akcijski potencijal, a samim tim ni prijenos podražaja na području živčanih vlakana i stanica.
Blokatori natrijevih kanala podijeljeni su u različite potklase prema njihovom afinitetu prema kanalu i njihovoj brzini djelovanja. Prokainamid pripada klasi Ia. Oni blokiraju natrijeve kanale i usporavaju brzinu depolarizacije. Inhibiranjem kalijevih kanala, prokainamid također uzrokuje produljenje trajanja repolarizacije i, ukratko, dovodi do produljenja akcijskog potencijala.
Primjena i upotreba u medicini
Antiaritmika je razvijena za terapiju srčanih aritmija. Ventrikularna i supventrikularna tahikardija otporna na terapiju jedna je od indikacija za liječenje prokainamidom.
Ventrikularne aritmije potječu iz kondukcijskog sustava srca u blizini takozvanog Hisovog snopa, dijela sustava provođenja. S ventrikularnom tahikardijom srce kuca i do 320 puta u minuti. Ovdje se govori o ventrikularnoj fibrilaciji. Supraventrikularna tahikardija, s druge strane, razvija se preko ventrikula, u području sinusnog čvora ili atrija.
Prokainamid se koristi i za tahiaritmije. Tahiaritmija je kombinacija poremećaja srčanog ritma (aritmije) i tahikardije, tj. Otkucaja srca koji je prebrz.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za srčane aritmijeRizici i nuspojave
Uobičajene nuspojave prokainamida uključuju poremećaje regulacije cirkulacije i nizak krvni tlak (hipotenzija). Groznica se može pojaviti i kod uzimanja antiaritmika. U rijetkim slučajevima može se razviti ono što je poznato kao agranulocitoza. To dovodi do potpunog nedostatka određenih bijelih krvnih stanica koje se nazivaju granulociti u krvi. Bolesnici pate od izraženog osjećaja bolesti, bakterijskih infekcija zimicom i groznicom, kao i nekroze sluznice u području anusa, genitalija i grla.
Induciranjem antinuklearnih antitijela prokainamid može izazvati sistemski eritematozni lupus. To je sistemska bolest sa simptomima poput vrućice, upale mišića, primjetnog crvenila obraza i nosa, promjena bubrega, neuroloških tegoba ili značajnih promjena u krvnoj slici.
Nuspojave koje se mogu javiti tijekom uzimanja prokainamida uključuju suha usta, poremećaje okusa, glavobolju i vrtoglavicu. Mučnina, povraćanje i zatvor su također potencijalni štetni učinci lijeka.
Prokainamid se ne smije primjenjivati kod poznate preosjetljivosti. Osim zatajenja srca, kontraindikacije uključuju i spor rad srca. Prokainamid također nije pogodan za pacijente s poremećajima u sustavu provođenja srca, kao što je sindrom bolesnog sinusa.
Prokainamid je jednako kontraindiciran da se uzima u prva tri mjeseca, kao što je to slučaj u slučaju niskog krvnog tlaka, poremećaja elektrolita i teške bronhijalne astme.
Autoimuni poremećaj miastenija gravis, koji je povezan s mišićnom paralizom, također je jedna od kontraindikacija. Uz to, prokainamid se ne smije uzimati tijekom trudnoće ili tijekom dojenja.
