leukotrieni

leukotrieni su tvari koje nastaju u bijelim krvnim ćelijama, poznate i kao leukociti, kada se masne kiseline razgrađuju. Čak su i u malim količinama vrlo učinkoviti kao posrednici u alergijskim reakcijama i upalama.

Što su leukotrieni?

Medicinski naziv leukotrien već se odnosi na bijele krvne stanice. Na grčkom jeziku „leukós“ znači „bijelo“. Leukotriene su prvo otkriveni u bijelim krvnim stanicama.

Kemijska izvedba seže do arahidonske kiseline i ostalih polinezasićenih C20 masnih kiselina. Leukotrieni su visoko aktivne biološke tvari. Biosinteza ovisi o enzimu 5'-lipoksigenaze. Arahidonska kiselina reagira u dva koraka s 15'-lipoksigenazom i 5'-lipoksigenazom.

Funkcija, efekt i zadaće

Leukotriene potječu iz arahidonske kiseline. Oni su aktivni hormoni tkiva. Djeluju u obliku medijatora koji reagiraju na upalne i alergijske reakcije privlačeći neutrofile.

Povećavaju vaskularnu propusnost i aktiviraju napade astme pomoću bronhokonstrikcije. Leukotrieni imaju tri spojena triena spoja (dvostruki spojevi). Spadaju u skupinu tvari koje se nazivaju eikosanoidi. Leukotriene i prostaglandini temelje se na arahidonskoj kiselini, koja je početna tvar. Ova kiselina se dobiva iz fosfolipida u staničnim membranama. Upalne stanice poput mastocita, monocita, endotelnih stanica i neutrofila, eozinofila i bazofila mogu proizvesti leukotriene. Sinteza prostaglandina odvija se preko ciklooksigenaze. Leukotriene se stvaraju putem lipoksigenaze. Inhibiranjem prostaglandina oslobađa se više arahidonske kiseline u obliku leukotriena.

Ovaj proces stvara astmu uzrokovanu ASA-om. Leukotriene igraju važnu ulogu u upalnim i alergijskim reakcijama u ljudskom tijelu. Poznati su i kao posrednici upale i važni su za napredovanje plućnih bolesti. Leukotrien "D4" sužava mišiće dišnih putova i povećava proizvodnju sluzi u gornjim organima dišnih putova. Na ovaj proces utječu i bronhi. Postoje različiti leukotrieni s oznakama kao što su B, C i D. Cistein leukotriene "LTC4-LTE4" imaju bronhokonstriktor i potiču izlučivanje. Oni mogu pokrenuti anafilaktičke ili alergijske reakcije u plućima. Ovi incidenti dovode do suženih dišnih putova, a time i do napada astme.

Kemijski poticaj (hemotaksis) uzrokuje da se leukociti prianjaju za stijenku krvnih žila. Potiče se upala i tkivo se tijekom ovog procesa može uništiti superoksidnim ostacima. Leukotriene međusobno djeluju na interferone i interleukine. U ovoj fazi tijeka bolesti antagonisti leukotriena, poput montelukasta, postaju aktivni kako bi se uklonili neželjeni učinci na pluća, dišne ​​putove i bronhije. Oni blokiraju receptore izvorne tvari glasnika. Ove neželjene glasničke tvari pojavljuju se u obliku podražaja poput kućne prašine, polena ili hladnog zraka, što posebno utječe na bolesnike s astmom.

Antagonisti leukotriena proširuju bronhije, bore se protiv upale u plućima i suzbijaju sužavanje mišića dišnih putova. Simptomi kao što su kašalj, stalno stezanje i smanjena opskrba kisikom zbog problema s disanjem su smanjeni i poboljšana je funkcija pluća. Leukotrienski receptori, koji djeluju kao antagonisti, koriste se protiv suzbijanja astmatičnih, alergijskih i upalnih procesa u ljudskom tijelu. Prvi lijek izbora je Montelukast Singulair®.

Ovaj lijek otpušta grčeve bronhijalnih mišića i smanjuje stvaranje sluzi kod sijene groznice (alergijski rinitis) i bronhijalne astme (bronhijalna astma). Mala djeca s isprekidanom astmom liječe se montelukastom u kratkim fazama terapije na početku epizode astme. Većina oboljelih od astme može dobro živjeti sa svojim stanjem dok uzimaju ovaj lijek. Nuspojave su obično manje od uspjeha liječenja.

Obrazovanje, pojava, svojstva i optimalne vrijednosti

Leukotrijenski antagonisti koriste se za liječenje astme i alergijskog rinitisa. U liječenju astme spadaju u područje kontrolora. Kontroleri su dugotrajni lijekovi, uzimaju se trajno. Antagonisti leukotriena konkuriraju glukokortikoidnoj terapiji koja je učinkovitija, ali ima više nuspojava i veći rizik od liječenja.

Montelukast se može koristiti kao alternativa terapiji glukokortikoidima kod djece do četrnaest godina ako je naznačeno odgovarajuće liječenje. Montelukast u Njemačkoj nije odobren kao monoterapija za osobe starije od 15 godina. Prema međunarodnim smjernicama, može se koristiti samo ako se liječnik izjasni protiv terapije glukokortikoidima, na primjer, ako pacijent pokaže nuspojave gdje je šteta ocijenjena višom od očekivanog uspjeha liječenja. Pacijenti koji ne mogu inhalirati glukokortikoide također imaju pravo na alternativno liječenje montelukastom.

Antagonisti leukotriena mogu se koristiti i u kombinaciji s glukokortikoidima i beta-2 simpatomimeticima (npr. Ambroxol, Klenbuterol, Bambuterol) kako bi se postigla smanjena doza. Međutim, pacijent mora biti punoljetna osoba. U ovoj terapiji montelukast djeluje kao tzv. "Dodavanje". Nije pogodan za liječenje akutnog napadaja astme. Međutim, moguće je spriječiti napornu astmu. Ovdje preparat djeluje kao dodatak osnovnim lijekovima inhaliranim glukokortikoidima i beta-adrenergičkim tvarima (adrenoceptori). Ovo su filogenetski spojeni receptori (GPCR) koji su povezani s G proteinom. Pokreće ih hormon adrenalin.

Bolesti i poremećaji

Leukotrijenski antagonisti daju se oralno u obliku tableta. Također su dostupne i kao žvakaće tablete ili granule. Ovi lijekovi razvijaju svoj maksimalan učinak oko dva sata nakon gutanja.

Unatoč mogućim nuspojavama, montelukast se općenito dobro podnosi. Nuspojave ovise o pojedinačnoj situaciji pacijenta. Tu spadaju mentalni poremećaji, kožni osipi, infekcije gornjih dišnih organa, gastrointestinalni simptomi, bol u mišićima i zglobovima, Churg-Straussov sindrom (pluća i astma) i povećana sklonost krvarenju.