Kao Efavirenz naziva se ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze. Lijek se koristi za liječenje HIV infekcija.
Što je efavirenz?
Djelatna tvar efavirenz (EFV) pripada skupini ne-nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze (NNRTI). Lijek se koristi kao čisti enantiomer i koristi se za liječenje HIV infekcija poput AIDS-a. Dio je kombiniranog antiretrovirusnog liječenja.
Efavirenz je kao medicinski proizvod u Europi odobren 1999. godine od strane EMEA (Europske agencije za lijekove). Međutim, budući da se rezistencija na aktivnu tvar brzo razvija u monoterapiji, ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze uvijek se mora uzimati zajedno s drugom antiretrovirusnom supstancom koju pacijent nikad prije nije primao. Efavirenz je već bio na tržištu u Sjevernoj Americi prije nego što je odobren u Europi.
Efavirenz je u Njemačkoj dostupan kao monopriprema pod trgovačkim imenom Sustiva®. Postoji i kombinirani pripravak koji se zove Atripla®.
Farmakološki učinak
Virusi nisu u stanju pobrinuti se za vlastitu reprodukciju. U tu svrhu im je potreban reproduktivni sustav stanica koje su ih napale. Da bi se to postiglo, virusi se infiltriraju u genetski materijal stanica u vlastiti genetski materijal. Stanicama se daju nacrti koji koriste za proizvodnju virusa. Proces HI virusa je teži jer je njihova genetska struktura različita od sisavaca i ljudi.
Da bi genetski materijal virusa HI mogao ući u ljudske stanice, potrebno ga je "preraditi". Enzimska reverzna transkriptaza vodi računa o ovoj promjeni. Na taj način HIV virus može transformirati svoj genom na takav način da se bez poteškoća može ugraditi u ljudski genom.
Kako efavirenz pripada skupini inhibitora reverzne transkriptaze, on ima sposobnost blokiranja aktivnog mjesta reverzne transkriptaze. Kao rezultat toga, enzim više ne može prepisati genetsku strukturu virusa. Stanice tijela klasificiraju informacije kao strane i stoga ih više ne reproduciraju. To sprečava proizvodnju novih HI virusa.
Ovaj postupak smanjuje virusno opterećenje, što može odgoditi početak AIDS-a. Također smanjuje simptome HIV infekcije, što zauzvrat poboljšava kvalitetu života pacijenta.
Efavirenz se 99 posto veže na proteine plazme u krvi. Njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je tri puta veća nego u krvnoj plazmi. Poluvrijeme aktivnog sastojka je oko 50 sati. Trećina izlučivanja efavirenza događa se u obliku metabolita u urinu. Ostatak tvari izlazi iz organizma putem stolice bez ikakvih promjena.
Primjena i upotreba u medicini
Jedino područje primjene efavirenza je HIV infekcija u kojoj postoji slab imunološki sustav u ljudskom tijelu. Sredstvo se može koristiti u odraslih i adolescenata, kao i kod djece u dobi od tri godine.
Kao lijek koji inhibira virus, efavirenz djeluje izravno protiv virusa HI. Međutim, također je moguće suzbiti početak AIDS-a ili usporiti ga.
Unos hrane s visokim udjelom masti može utjecati na apsorpciju efavirenza. Povećava se za oko 50 posto. Lijek se obično pije navečer na prazan stomak prije odlaska u krevet. Budući da je poluživot efavirenza dug, dovoljna je jedna doza sredstva dnevno. Efavirenz se može uzimati i kao otopina i u obliku filmom obloženih tableta.
Rizici i nuspojave
Postoji opasnost od nuspojava od primjene efavirenza, a primarno utječe na središnji živčani sustav (CNS). Pogođeni pacijenti često pate od umora, pospanosti, problema sa spavanjem, noćnih mora i vrtoglavice. Osobito u početnoj fazi liječenja efavirenzom, do 50 posto svih bolesnih ljudi zahvaćeno je tim nepoželjnim nuspojavama.
Ostale nuspojave mogu uključivati poteškoće u koncentraciji, tjeskobu, depresiju, glavobolju, trbušne bolove, proljev, mučninu, osipe na koži i svrbež. U većini slučajeva ove se nuspojave poboljšavaju nakon jednog do četiri tjedna. Međutim, simptomi traju u 10 do 20 posto svih oboljelih, pa je poželjno prijeći na drugi pripravak.
Povremeno se pojave i druge nuspojave kao što su akutna upala jetre (hepatitis), akutni pankreatitis (pankreatitis), promjene raspoloženja, euforija, agresivnost, paranoja, zabluda, nemir, problemi s pamćenjem, poremećaji kretanja, poremećaji ravnoteže, konvulzije, poremećaji vida, zagonetanje i misli o samoubojstvu što može dovesti do pokušaja samoubojstva.
Ako se tijekom liječenja na koži pojave žuljevi na koži, promjene na sluznici, ljuštenja i groznica, trebate hitno konzultirati svog liječnika i terapija može biti prekinuta.
Kako nuspojave nisu rijetko povezane s obrocima, preporučljivo je davati efavirenz na prazan želudac. U nekim slučajevima lijek uzrokuje poremećaje u raspodjeli tjelesne masti. Tako se smanjuju masnoće na tijelu i licu dok se povećavaju u trbuhu.
Postoje i neke kontraindikacije za uzimanje efavirenza. Ne smije se koristiti ako je pacijent preosjetljiv na aktivni sastojak ili ima ozbiljna oštećenja jetre. Stroga medicinska kontrola nužna je u slučaju disfunkcije bubrega, bolesti jetre, epilepsije, psihijatrijskih poremećaja unaprijed ili rezistencije na druge lijekove protiv HIV-a.
Efavirenz se tijekom trudnoće smije primjenjivati samo ako nisu dostupne druge mogućnosti liječenja. Pokusi na životinjama pokazali su da lijek ima štetne učinke na dijete.
