danmavir

S tvari danmavir je lijek koji se odlikuje svojim antivirusnim svojstvima. Lijek spada u kategoriju inhibitora HIV proteaze i primarno se koristi u kontekstu terapije lijekovima za infekcije virusom tipa 1 HI. Glavni razlog koji djeluje darunavir je taj što ometa virusnu proteazu. To je bitno da se virusi razmnožavaju.

Što je darunavir?

Aktivni sastojak darunavir je takozvani virustatik i ubraja se među inhibitore HIV proteaze. Lijek je pogodan za liječenje infekcije HIV-1. Može se koristiti i odraslim pacijentima i djeci čija je težina veća od 20 kilograma. Obično se lijek darunavir daje u obliku tableta. Pored toga, oralne suspenzije aktivnog sastojka dostupne su i na farmaceutskom tržištu.

Tvar darunavir odobrena je kao lijek u Švicarskoj 2006. godine i dostupna je pod trgovačkim imenom Prezista®. Osim toga, 2016. godine odobren je kombinirani proizvod darunavira i tvari kobicistat. Ovaj lijek je dostupan na tržištu pod imenom Rezolsta®.

Darunavir etanolat koristi se u farmaceutske svrhe. Ova tvar je bijeli prah. Struktura ove tvari je ne-peptidna.

Farmakološki učinak

Lijek darunavir karakterizira tipičan način djelovanja. Protivvirusni učinci tvari darunavir prvenstveno su bitni za njegovu učinkovitost. Iz tog razloga, lijek se koristi za liječenje infekcija s HIV-1.

Učinkovitost tvari prvenstveno je posljedica činjenice da inhibira takozvanu HIV proteazu. To je posebno važno za postupke sazrijevanja virusa i njihovu razmnožavanje. U principu, aktivni sastojak darunavir u kombinaciji s tvari ritonavir ima poluživot oko 15 sati.

U velikoj većini slučajeva lijek se daje oralno. Lijek darunavir primjenjuje se u obliku tableta. Nakon gutanja, koncentracija aktivnog sastojka u krvi povećava se i 95 posto se veže na proteine ​​u krvnoj plazmi. Tada se tvar metabolizira na jetreni način, tj. U jetri. Općenito, poluživot u plazmi prosječno je oko 15 sati.

U principu, darunavir blokira HIV proteazu. Kao rezultat, nastaju samo neinfektivni oblici virusa. To sprječava da se nove stanice zaraze virusom.

Tablete se uzimaju jednom ili dva puta dnevno. Djelatna tvar darunavir obično se koristi s takozvanim farmakokinetičkim pojačivačem, na primjer s kobicistatom ili ritonavirom. Ove tvari su inhibitori CYP-a i usporavaju razgradnju lijeka. U osnovi, lijek darunavir supstrat je tvari CYP3A4.

Primjena i upotreba u medicini

Lijek darunavir posebno je pogodan za terapiju lijekovima infekcija HIV-1. Da bi se povećala učinkovitost tvari, lijek darunavir često se kombinira s pojačavačima ritonavirom ili kobicistatom. Pojačavači se koriste samo u maloj dozi. Inhibiraju metabolizam i propadanje lijeka.

U osnovi se doziranje lijeka darunavir provodi prema priloženim tehničkim podacima. Filmski obložene tablete uzimaju se jednom ili dva puta dnevno uz obroke.

Rizici i nuspojave

Tijekom uzimanja aktivnog sastojka darunavir moguće su brojne potencijalne nuspojave i tegobe. Međutim, one se ne pokazuju u istoj mjeri kod svih bolesnika i razlikuju se u pogledu njihove učestalosti i individualnih karakteristika.

Najčešće nuspojave lijeka darunavir uključuju glavobolju i osipe na koži, kao i probavne smetnje. Te se gastrointestinalne tegobe manifestiraju, na primjer, u obliku mučnine, boli u trbušnoj regiji, povraćanja i proljeva.

Pored toga, jak umor i poremećaji spavanja mogući su u nekim slučajevima dok ga uzimate. Na koži se mogu pojaviti alergijske reakcije poput crvenila ili svrbeža. Astenija je moguća i tijekom terapije.

Osim moguće neugodnosti od uzimanja lijeka darunavir, postoje i neke kontraindikacije na koje morate paziti. Stoga je važno imati detaljnu medicinsku anamnezu koju će uzeti liječnik kako bi rizik od komplikacija bio što manji. Na primjer, ako se zna da ste preosjetljivi na aktivni sastojak, ako imate ozbiljnu slabost bubrega ili je oštećena funkcija jetre, treba izbjegavati liječenje darunavirom.

Osim toga, moraju se promatrati različite interakcije s drugim lijekovima. Na primjer, moguće su interakcije između aktivnog sastojka i inhibitora CYP-a i supstrata. Sve informacije o kontraindikacijama mogu se naći u priloženim tehničkim podacima.