fenitoin

fenitoin je lijek iz klase antikonvulziva. Ovisno o upotrebi, fenitoin se također ubraja među antiaritmike.

Što je fenitoin?

Fenitoin je lijek koji se uglavnom koristi za liječenje epilepsije. Tvar se koristi i za liječenje srčanih aritmija.

Fenitoin je prvi put sintetizirao 1908. kemičar i sveučilišni profesor Heinrich Biltz. Da biste to učinili, Biltz je zagrijavao benzil i ureu. Nakon preuređenja benzilne kiseline, stvoren je fenitoin. Phenytoin se u Europi prodaje pod trgovačkim imenima Phenhydan®, Zentropil® ili Epanutin®. Dostupni su i generički lijekovi. Fenitoin je derivat hidantoina. Hidantoini su zasićeni heterociklički spojevi i zauzvrat su derivat imidazola.

Bioraspoloživost fenitoina je dobra. Lijek se metabolizira u jetri. Taj metabolizam ovisi o dozi, pa i poluživot lijeka fluktuira. Fenitoin se izlučuje uglavnom putem bubrega.

Farmakološki učinak

Fenitoin blokira natrijeve kanale na tjelesnim stanicama. Blokada kanala i usporeni oporavak nakon pobuđivanja stanica sprečavaju brzi priliv natrijevih iona. Akcijski potencijali pokreću se prilivom natrija u stanice. S jedne strane, ako se spriječi priliv natrija, akcijski potencijali ne povećavaju se brzo. S druge strane, priče o akcijskim potencijalima su kraće.

Pored smanjenog priliva natrijevih iona, povećan je i odljev kalijevih iona. Tako se prag podražaja povećava. Da bi se pokrenuo akcijski potencijal, puno jači poticaj mora pogoditi ciljanu ćeliju. Tako se membranski potencijal stabilizira fenitoinom. Za razliku od mnogih drugih antiaritmika, AV provodnost u srcu ne utječe na fenitoin.

Primjena i upotreba u medicini

Fenitoin se uglavnom koristi u liječenju epilepsije. Pogodan je kao dugotrajni tretman za jednostavne i složene djelomične napadaje. Fokalni napadi započinju u određenom području mozga i zahtijevaju samo jednu hemisferu. Oni se mogu izraziti trzanjem mišića, peckanjem, osjećajem topline, ukočenošću, bljeskovima svjetla pred očima ili vrtoglavicom. Pacijenti sa složenim djelomičnim napadajima često gube svijest.

Fenitoin se također primjenjuje kod primarno generaliziranih toničko-kloničnih napada. Ovi epileptični napadi su također poznati kao grand mal napadaji. U slučaju statusnog epileptika, fenitoin je također odobren za intravensku primjenu. Statusni epileptik odnosi se na dugotrajne epileptičke napadaje. Napadaji se također mogu pojaviti u čitavom nizu, s tim da je interval između pojedinih napadaja tako kratak da oni koji su pogođeni ne postanu svjesni. Statusni epileptik može, ovisno o ozbiljnosti, prouzrokovati ozbiljnu štetu i, u najgorem slučaju, čak i fatalan. U slučaju generaliziranih napadaja vrste odsutnosti, takozvanih petit mal napadaja, fenitoin nema učinka.

U izuzetnim slučajevima, fenitoin se koristi i za liječenje neurogenih stanja boli. Zbog nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom terapije fenitoinom, lijek se ovdje koristi samo ako druge terapijske mjere ne djeluju.

Fenitoin se koristi i za liječenje takozvanih ventrikularnih tahikardija (trkačko srce). Ventrikularne tahikardije su srčane aritmije koje potječu iz ventrikula. Ventrikularna tahikardija je hitan slučaj koji se obično javlja nakon intoksikacije digitalisom. Digitalis glikozidi koriste se za liječenje srčanih bolesti. U predoziranju mogu dovesti do po život opasnih srčanih aritmija.

Rizici i nuspojave

Tipična nuspojava fenitoina je bradikardija. Bradikardija je otkucaji srca manja od 60 otkucaja u minuti. Ovo usporavanje rada srca može biti vrlo opasno, zbog čega se fenitoin daje samo pod budnim nadzorom. Ostale nuspojave su oslabljena koordinacija pokreta s podrhtavanjem ili poremećajem hodanja, nistagmus, vrtoglavica i rast desni.

Anemija se također češće primjećuje. Može se pojaviti i osteomalacija. U osteomalaciji kosti omekšavaju. Bolest je popraćena dosadnom boli i povećanim rizikom od prijeloma. Pacijenti koji uzimaju fenitoin mogu također razviti osip u obliku akni. Kosa koja prelazi uobičajenu mjeru može se pojaviti i na ostalim područjima bez dlake. Rast kose može biti lokalni ili utjecati na cijelo tijelo, s izuzetkom dlanova i stopala.

Neželjeni efekti mogu se pokazati i na mentalnoj razini. To može dovesti do oštećenja percepcije i pamćenja. Ovi intelektualni poremećaji često su praćeni umorom i glavoboljom.

Fenitoin često komunicira s drugim lijekovima. Aktivnu razinu povećavaju antihistaminici, antibiotici, benzodiazepini, antidepresivi, određeni anestetici, protuupalni lijekovi i inhibitori protonske pumpe.

Učinci fenitoina su smanjeni alkoholom, karbamazepinom, primidonom i fenobarbitalom. Oralni antikoagulansi, oralni kontraceptivi, triciklički antidepresivi, verapamil i kortikosteroidi djeluju slabije u kombinaciji s fenitoinom.

Kontraindikacije za uzimanje fenitoina su bolesti jetre, trudnoća, bolest koštane srži, zatajenje srca, viši stupanj AV blokade srca i sindrom bolesnog sinusa.