klozapin

klozapin je neuroleptik. Koristi se za liječenje shizofrenije i psihoze kada drugi lijekovi nisu prikladni.

Što je klozapin?

Antipsihotički klozapin na recept spada u skupinu neuroleptika. Djelatna tvar se koristi kada drugi lijekovi za liječenje psihoza ili shizofrenije ili ne pokazuju željeni učinak ili ih pacijent ne može podnijeti. Prije upotrebe neuroleptika, mora se uzeti krvna slika bolesne osobe.

Klozapin je razvijen krajem 1950-ih od strane Swiss Wander AG. Proveden je pregled proizvodnje novih antidepresiva među oko 2000 različitih tvari. Djelatna tvar je patentirana 1960. godine, iako njeni antipsihotički učinci u početku nisu otkriveni. Sredinom 1960-ih provedeni su daljnji pokusi na ljudima koji pate od kronične produktivne šizofrenije. Kao dio studija, istraživači su konačno primijetili antipsihotičke učinke klozapina.

Lijek je na tržište stigao 1972. pod nazivom proizvoda Leponex®, koji se često propisivao u Europi. 1975. godine, međutim, nekoliko je bolesnika u Finskoj imalo slučajeve agranulocitoze sa smrtnim ishodom, za koji je odgovoran klozapin. Iz tog razloga, nekoliko država poput Njemačke donijelo je posebne propise o uporabi lijeka. Liječnik je bio dužan obavijestiti proizvođača o receptu za klozapin, nakon čega je primio paket informacija o agensu. Dozvoljeno mu je propisivanje antipsihotika tek nakon što mu je liječnik dao pismeno uvjerenje da će uzeti u obzir podatke. 1990. aktivni sastojak je također lansiran na američko tržište pod trgovačkim imenom Clozaril®. U sljedećim godinama objavljeno je nekoliko generičkih lijekova.

Do danas, unatoč brojnim istraživačkim naporima, klozapin je ostao jedini lijek takve vrste koji u velikim dozama ne uzrokuje Parkinsonove simptome. Budući da drugi neuroleptici, poput risperidona ili kvetiapina, ne uključuju veći rizik od agranulocitoze, često im se daje prednost klozapinu.

Farmakološki učinak

Klozapin je jedan od atipičnih neuroleptika. To znači da se veže na receptore glasničkih supstanci serotonin i dopamin u središnjem živčanom sustavu, gdje blokira mjesta spajanja. Ako postoji višak dopamina, to se primjećuje u promijenjenom načinu razmišljanja i samo-percepcije. Osim toga, moguće su zablude.

Blokirajući receptore dopamina, klozapin omogućava mozgu da se vrati u normalu. Anksiozni poremećaji i stanja uznemirenosti ublažavaju se, a koncentracija i pamćenje poboljšavaju.

Apsorpcija klozapina u krv odvija se gotovo u cijelosti kroz gastrointestinalni trakt. Većina metabolizma odvija se unutar jetre. Djelatna tvar se izlučuje u stolici i urinu. Potrebno je 8 do 16 sati da klozapin napusti tijelo.

Primjena i upotreba u medicini

Klozapin se koristi za liječenje teške shizofrenije. No, budući da neuroleptik ima jake nuspojave, koristi se samo ako drugi lijekovi ne poboljšaju simptome. Isto se odnosi i na borbu protiv teških psihoza u kontekstu Parkinsonove bolesti. I ovdje se liječenje daje samo nakon što uobičajena terapija nije uspjela.

U većini slučajeva klozapin se daje u obliku tableta. Ponekad se može koristiti i špric. Koliku je visoku dozu neuroleptik odredi dežurni liječnik za svaki slučaj. U pravilu, pacijent u početku prima malu dozu, koja se potom postupno povećava kako terapija napreduje. Kad se liječenje privede kraju, preporučljivo je ponovno polako smanjiti dozu.

Prije nego što se može započeti s terapijom klozapinom, krvna slika pacijenta mora pokazati normalnu krvnu sliku. To znači da broj leukocita (bijelih krvnih zrnaca) i diferencijalna krvna slika moraju odgovarati normalnim vrijednostima.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Budući da liječenje klozapinom može dovesti do leukopenije (nedostatak bijelih krvnih zrnaca) ili agranulocitoze (nedostatak granulocita), potrebno je podvrgnuti pacijentu redovitu krvnu sliku tijekom liječenja.

Najčešće nuspojave neuroleptika uključuju palpitacije, zatvor, pospanost i pretjerano lučenje sline. Nadalje, postoje poremećaji vida, porast težine, pad krvnog tlaka nakon ustajanja, drhtavica, glavobolja, tikovi, problemi s sjedenjem, napadaji, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, visok krvni tlak, suha usta, vrućica, problemi s reguliranjem temperature i poteškoće s mokrenjem moguće. U rijetkim slučajevima postoji rizik od hipoglikemije, uključujući metaboličku neravnotežu, jaku upalu srčanog mišića, kolaps cirkulacije, akutni pankreatitis ili tešku nekrozu jetre, pri kojoj tkivo jetre umire.

Ako je pacijent preosjetljiv na klozapin, mora se izbjegavati uporaba neuroleptika. Isto vrijedi ako je tijekom prethodne terapije klozapinom pacijent imao agranulocitozu, poremećaj krvne slike ili oštećenje koštane srži.

Uz to, pacijent tijekom liječenja ne smije primati nikakve tvari koje bi mogle uzrokovati krvne poremećaje. Daljnje kontraindikacije su psihoze povezane s trovanjem, neliječene epilepsije, zamagljivanje svijesti, izraženi poremećaji rada mozga, žutica, bolesti jetre, bolesti srca ili bubrega i crijevna paraliza.

Liječenje trudnica i dojilja s klozapinom zabranjeno je. Postoji rizik da će djeca biti oštećena simptomima povlačenja ili poremećajima pokreta.

Mogu se javiti i interakcije s drugim lijekovima. Na primjer, učinci klozapina pojačavaju se uzimanjem eritromicina i cimetidina. Uz to, nikotin i kofein utječu na učinke neuroleptika, pa pacijent ne bi trebao naglo promijeniti potrošnju tijekom liječenja.