karbidope je lijek iz skupine lijekova s inhibitorima L-DOPA dekarboksilaze. Lijek se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti i nalazi se na popisu osnovnih lijekova WHO-a.
Što je karbidopa?
Karbidopa je selektivni inhibitor dekarboksilaze. Inhibitori dekarboksilaze su takozvani kompetitivni inhibitori DOPA dekarboksilaze. Ovo je enzim koji odgađa razgradnju L-dopa. L-dopa, koja se naziva i levodopa, tvar je koja djeluje kao prekursor za melanin, adrenalin, dopamin i noradrenalin.
Lijek je otkriven 1950-ih. 1961., 1963., 1969. i 1971. patent je odobrio Merck & Co. Inc. Carbidopa je obično dostupna na tržištu u kombinaciji s lijekom levodopa. Karbidopa se koristi levodopom za liječenje Parkinsonove bolesti.
Farmakološki učinak
Karbidopa selektivno inhibira dekarboksilazu. Na taj način, lijek na periferiji sprječava pretvorbu L-DOPA u dopamin. Budući da karbidopa ne može razbiti krvno-moždanu barijeru, proces pretvorbe L-DOPA u dopamin u mozgu ne utječe na proces.
Primjena i upotreba u medicini
Karbidopa se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti. Parkinsonova bolest je neurodegenerativna bolest koja sporo napreduje. Karakteristična je smrt živčanih stanica u substantia nigra u srednjem mozgu koje proizvode dopamin. To dovodi do nedostatka glasnoće tvari dopamina i, naposljetku, do smanjenja aktivirajućeg učinka bazalnih ganglija na korteksu moždanog mozga. Glavni simptomi Parkinsonove bolesti su krutost mišića (krutost), usporeni pokreti, tresenje mišića, nepokretnost i posturalna nestabilnost.
Parkinsonova bolest se obično liječi L-DOPA pripravcima. L-DOPA je prekursor u biosintezi dopamina. Nakon prolaska krvno-moždane barijere, L-DOPA se metabolizira u dopamin u mozgu. To razvija željeni farmakološki učinak i dovodi do ublažavanja simptoma. Levodopa je jedan od takozvanih prolijekova.
Koristi se inhibitor karbidope L-DOPA dekarboksilaze tako da se tvar ne pretvara u periferiju. Bez inhibicije periferne dekarboksilacije karbidopom, 95 posto primijenjenog L-DOPA već bi se metaboliziralo izvan mozga. Doza L-DOPA može se smanjiti dodavanjem karbidope. To također znači da ima manje nuspojava. Pacijenti koji primaju kombinaciju L-DOPA i karbidope imaju manje vjerojatnosti da imaju nokturiju, tahikardiju ili ortostatske poremećaje.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za smirenje i jačanje živacaRizici i nuspojave
Međutim, nuspojave mogu nastati i od uzimanja karbidope. Na primjer, mogu se pojaviti mučnina i povraćanje. Primjećuju se i simptomi slični šizofreniji. Ovdje se može razlikovati pozitivni i negativni simptomi. Pozitivni simptomi se pojavljuju pored normalne osobnosti. Tu spadaju zablude, poremećaji misli i poremećaji ega. Negativni simptomi odnose se na vožnju, psihomotorne vještine, mišljenje i utjecaj. Razvija se afektno iscrpljivanje. Smanjuje se sposobnost doživljavanja emocionalnih iskustava. Psihomotorne vještine pogođene osobe smanjuju se. Izrazi lica i gestovi pacijenata izgledaju kruti. Pogon je također smanjen. Misao je prazna, maštovita i osiromašena. Često se ti simptomi nadopunjuju kognitivnim ograničenjima.
Osim što imaju simptome slične šizofreniji, ljudi se također mogu osjećati zbunjeno ili imaju noćne more. Poremećaji spavanja mogu se također pojaviti akutno. Akinezija se može razviti dugotrajnim lijekovima. Akinesia je patološka nepomičnost. Kod Parkinsonove bolesti, ovaj je fenomen poznat i kao akinezija na kraju doze. Ovdje se smanjenje pokreta događa na kraju trajanja učinka progutane doze Parkinsonove droge.
Druga nuspojava dugotrajnog liječenja karbidopom je takozvano smrzavanje. U neurologiji, izraz zamrzavanje opisuje nagle blokade pokreta. Pacijenti se smrzavaju usred pokreta i više se ne mogu kretati. Nadalje, mogu se pojaviti paroksizmalni fenomeni uključenja / isključenja. Fenomen uključenja / isključenja karakterizira nagla promjena od dobre pokretljivosti do apsolutne nepokretnosti. Pojave mogu trajati od minuta do sata. Točan uzrok još nije razjašnjen.
Nadalje, hiperkinezija i diskinezija mogu se razviti s dugotrajnom primjenom karbidope. U hiperkinezi je pokretljivost patološki povećana. To se očituje u obliku nehotičnih, iznenadnih i nepredvidivih pokreta lica, prtljažnika, vrata ili ekstremiteta. Diskinezija je također poremećaj normalnog kretanja. U Parkinsonovoj bolesti diskinezije se pojavljuju kao neželjeni pretjerani pokreti.
Treba biti oprezan kod kombiniranja levodope i karbidope s tricikličkim antidepresivima. U pojedinačnim slučajevima dolazi do životno opasnog pada krvnog tlaka. Suprotno tome, kombinacija lijekova iz skupine aktivnih tvari zvanih MAO inhibitori mogu dovesti do kritičnog porasta krvnog tlaka.
Treba napomenuti da metoklopramid ubrzava pražnjenje želuca, povećavajući na taj način učinke karbidope i levodope. Istodobno uzimanje obroka bogatog proteinima može smanjiti učinkovitost kombiniranog proizvoda. Isto se odnosi na istodobnu upotrebu dodataka željeza. Zbog toga lijekove željeza uvijek treba uzimati najmanje dva sata prije ili najranije dva sata nakon primjene kombinacije aktivnih sastojaka.
