bisoprolol

bisoprolol je lijek i koristi se za liječenje tahikardije, angine pektoris, visokog krvnog tlaka i koronarne srčane bolesti (CHD). Bisoprolol ima antagonistički učinak na ß-adrenoreceptore (beta adrenoreceptore) i spada u skupinu beta blokatora. Uzimanje lijeka može izazvati nuspojave kao što su umor, vrtoglavica i glavobolja.

Što je bisoprolol?

Bisoprolol spada u skupinu selektivnih blokatora ß-adrenoreceptora i ima antagonistički učinak na ß1-adrenoreceptore. Kao selektivni beta blokator, bisoprolol ima specifičan učinak na srce i nema učinka na druge organe.

Bisoprolol se medicinski naziva kardioselektivnim lijekom. S kemijskog stajališta, bisoprolol je fenolni eter koji postoji kao racemična smjesa. Bisoprolol je kiralni spoj, a lijek se koristi u 1: 1 mješavini stereoizomera (R) i (S). (S) oblik lijeka je aktivni stereoizomer i ima visoki afinitet vezanja za ß1-adrenoreceptore. (S) -Bizoprolol izbacuje adrenalin sa mjesta vezanja ß1-adrenoreceptora i djeluje kao antagonist.

Lijek se koristi za liječenje angine pektoris, tahikardije, kroničnog zatajenja srca i visokog krvnog tlaka. Lijek zahtijeva redovitu upotrebu. Odjednom prekid terapije dovodi do simptoma povlačenja i ozbiljnih nuspojava.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Beta-blokator bisoprolol zauzima ß1-adrenalinske receptore i sprječava vezanje adrenalina i noradrenalina na receptore. Norepinefrin je neurotransmiter koji se formira u mozgu i u nadbubrežnoj kore čovjeka. Adrenalin je hormon koji se proizvodi u ljudskoj nadbubrežnoj kore. Adrenalin i noradrenalin razlikuju se u svojoj kemijskoj strukturi putem metilne skupine. U slučaju adrenalina, metilna skupina supstituirana je na amino grupi. Noradrenalin i adrenalin vežu se na ß1-adrenergičke receptore u srcu i dovode do pojačane aktivnosti srčanog mišića. Otkucaji srca se povećavaju snižavanjem praga podražaja u srcu. Povećava se pumpna sposobnost srca i povećava se krvni tlak.

Bisoprolol izbacuje adrenalin i noradrenalin iz receptora β1 nadbubrežne žlijezde i zauzima mjesta vezivanja. Kao antagonist, lijek slabi učinke adrenalina i noradrenalina. Kao rezultat vezivanja receptora i smanjenog djelovanja adrenalina i noradrenalina, snižava se krvni tlak i povećava se prag iritacije. Srcu je potrebno manje energije i potrošnja kisika je smanjena. Sveukupno, srčani mišić je ublažen bisoprololom. Medicina govori o negativnom inotropnom učinku koji imaju svi beta blokatori.

Vezanje i učinci bisoprolola dugotrajni su. Poluvrijeme života u krvi je 10 do 11 sati. Bisoprolol se daje oralno i oko 90% se apsorbira. Bioraspoloživost je izvrsna pri 90%, a maksimalna koncentracija u plazmi doseže se otprilike 3 sata nakon gutanja. Beta blokator se izlučuje bubrežno i metabolizira u jetri. Omjer izlučivanja bubrega i eliminacije iz jetre je 50:50.

Zbog ciljanog učinka bisoprolola na ß1-adrenoreceptor, lijek ima kardiospecifičan učinak. Unatoč tome, može imati središnji živčani učinak. Učinci i nuspojave bisoprolola na središnji živčani sustav (CNS) nastaju zbog lipofilnih svojstava lijeka. Intrinska simpatomimetička aktivnost (ISA) nije dokazana.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Beta blokator bisoprolol koristi se za liječenje arterijske hipertenzije (visokog krvnog tlaka), kroničnog zatajenja srca, angine pektoris i tahikardije. Angina pektoris može biti potaknuta koronarnom srčanom bolešću (CHD). Beta blokator često se koristi kod visokog krvnog tlaka i tako služi u sprečavanju ozbiljnih srčanih bolesti.

Liječenje arterijske hipertenzije i angine pektoris obično se započinje s dozom od 5 mg bisoprolola dnevno. Doza ovisi o ozbiljnosti nalaza. Za blagi visoki krvni tlak preporučuje se dnevna doza od 2,5 mg. Ako doza od 5 mg bisoprolola nije dovoljna, preporučuje se povećanje na 10 mg bisoprolola dnevno. U izuzetnim slučajevima dnevna doza treba biti veća od 10 mg. Doziranje treba povećavati postupno ili ga polagano smanjivati. Ako se lijek naglo prekine, posljedica su povlačenja i teške nuspojave. Odvikavanje od bisoprolola moguće je samo smanjivanjem i mora ga pratiti liječnik.

Bisoprolol se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s bronhijalnom astmom, bradikardijom, dijabetes melitusom i teškim zatajenjem srca. Pacijenti koji primjenjuju MAO inhibitore također se trebaju suzdržati od uzimanja lijeka.

Rizici i nuspojave

Uzimanje bisoprolola može izazvati nuspojave. Uobičajene pritužbe su umor, iscrpljenost, poremećaji osjeta, vrtoglavica i glavobolja. Povremene nuspojave lijeka uključuju depresiju, poremećaje spavanja, promjene raspoloženja i zbunjenost.

Nadalje, tijekom uzimanja lijeka mogu se pojaviti poremećaji cirkulacije krvi, slabost mišića, kožni osipi, bolesti zglobova i svrbež kože. Poremećena rad srca i usporen rad srca također su dio simptoma. Pad krvnog tlaka zbog brzog ustajanja iz sjedećeg ili ležećeg položaja također je neuobičajena nuspojava.

Povraćanje, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu i mučnina su povremene nuspojave u gastrointestinalnom području. Reakcije kao što su povećana razina lipida u krvi, pojačano znojenje, smanjeno suzenje, debljanje i seksualna neuobičajenost se javljaju rijetko.