apomorfin

Sličnost apomorfin s tjelesnim glasnikom, dopaminom, jedan je od najučinkovitijih imitatora dopamina koji su danas dostupni medicini i farmaciji. Nekada korišten prvenstveno kao emetik, danas apomorfin ima širi spektar djelovanja na različita područja indikacije.

Što je apomorfin?

Apomorfin pripada (istoimeno) aporloidnim aklaloidima. Derivat morfina dobiva se zagrijavanjem morfija koncentriranom klorovodičnom kiselinom. Njegova je struktura usko povezana s ljudskim dopaminom. Kristali slanog apomorfina hidroklorida otporni na vodu mogu se pojaviti u različitim bojama, bijeloj, blago žućkasto-smeđoj ili sivo-zelenoj boji.

Kada je izložen svjetlu, postaje zelen. Iako je agonist dopamina, sam derivat morfija nema opioidni učinak. Pokretajući učinak više je sličan onome tjelesnoj glasnici dopaminu. Apomorfin koji izaziva mučninu prethodno se uglavnom koristio za trovanje. Od 2001. nadalje, koristila se u obliku pastila, koja je djelovala na oralnu sluznicu ispod jezika, u liječenju muške erektilne disfunkcije.

Apomorfin se povremeno koristi kao dodatak liječenju. Djelatna tvar se najčešće i najvažnije koristi u liječenju Parkinsonove bolesti u kasnoj fazi, kao kontinuirana infuzija ili potkožna injekcija. Apomorfin se koristi i u homeopatiji.

Farmakološki učinak

Za razliku od pripravaka za jačanje libida, pro-erektilni učinak apomorfina je više centralno mehanički. Preko dopaminske veze u hipotalamusu aktivni sastojak opušta mišiće u erektilnom tkivu penisa preko nekoliko neuronskih razina. Poboljšana opskrba krvlju potiče erektilnu funkciju.

Budući da aktivni sastojak stanice apsorbira vrlo dobro, najuspješnija je upotreba tableta kao jezika. Ovdje pokazuje željeni uspjeh brzom apsorpcijom u sluznicu unutar 20 minuta. Apomorfin ne stvara opsesivno-kompulzivni poremećaj, ostavlja seksualni nagon nepromijenjen i nema negativan utjecaj na psihu.

Apomorfin je posebno pogodan za liječenje Parkinsonovih bolesnika u kasnoj fazi. Simptomi ove bolesti nastaju zbog nedostatka dopamina. Razlog za to je gubitak ili uništenje živčanih stanica koje stvaraju dopamin u središnjem živčanom sustavu. Normalan slijed pokreta je ozbiljno poremećen, drhtanje (drhtanje), akinezija (poremećaji pokreta) i krutost (jaka napetost mišića, krutost mišića) posljedice su.

Primjena i upotreba u medicini

Zbog svog svojstva agonista dopaminskih receptora, apomorfin je pogodan za smanjenje motoričkih simptoma Parkinsonove bolesti prilikom uzimanja levodope. Njegov učinak leži u mozgu, gdje oponaša način djelovanja tjelesne glasničke tvari. Međutim, zbog teških nuspojava ne smatra se primarnim lijekom.

Učinak koji izaziva mučninu također se postavlja ovdje kada se stimuliraju određeni receptori dopamina u središnjem živčanom sustavu. Kako bi se ispraznio pacijentov želudac, aktivni sastojak domperidon daje se dva dana prije početka liječenja.

Kao emetik, apomorfin je u međuvremenu zamijenjen daleko podnošljivijim sredstvima, jer postoji rizik od kardiovaskularnih poremećaja ili respiratorne paralize, posebno u djece. Apomorphine je privukao negativnu pozornost prilikom uzimanja ilegalnih droga na mjestu droga.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Nuspojave koje se mogu pojaviti mogu ovisiti o obliku primjene (šprica, tableta, infuzija, masti) i učestalosti uporabe. Uobičajena kombinacija apomorfina i levodope otežava utvrđivanje uzroka nuspojava koje su se zapravo pojavile.

Uz povećanu sklonost mučnini i mučnini, često se javljaju hipotenzija (pad krvnog tlaka prilikom ustajanja iz ležećeg položaja), nekontrolirani, dobrovoljni pokreti, zbunjenost ili pospanost, halucinacije, probavne smetnje i poremećaji disanja. Javljaju se infekcije, čirevi na ustima, poremećaji okusa, kao i upale sluznice nosa ili grla.

Manje često pojačano stvaranje bijelih krvnih zrnaca i psihoze. Opsesivno-kompulzivni problemi u ponašanju mogu zahtijevati promjenu liječenja. Postoje interakcije s klozapinom (sredstvo za liječenje mentalnih i živčanih simptoma) i neurolepticima koji se uzimaju istovremeno. Apomorfin može povećati učinke antihipertenzivnih lijekova i alkohola.

Ne preporučuje se trudnicama i dojiljama, kao i djeci i adolescentima, osobama sa slabim funkcijama jetre i bubrega, s već postojećom sklonošću mučnini, s hipotenzijom, kardiovaskularnim ili plućnim bolestima. Starije i oslabljene osobe apomorfinu treba propisati tek nakon pažljive procjene koristi / rizika.