Fenotiazini

Na Fenotiazini to je podskupina tiazina. Primarno se koriste kao neuroleptici.

Što su fenotiazini?

Fenotiazini su derivati ​​fenotiazina koji su farmakološkog značaja. U medicini se koriste kao neuroleptici. Tu su i kao triciklički neuroleptici znan.

Povijest fenotiazina seže do početka organske kemije.1865. njemački kemičar August Kekule (1829.-1896.) Predstavio je tezu da se ugljikovi atomi nalaze u prstenastim sustavima unutar organskih tvari. To je u početku bilo važno za industriju boja, koja je proizvodila boje tionin i metilen plavo od 1876. nadalje. Oboje su imali fenotiazinsku strukturu. Kasnije je medicina pokušala liječiti bolesti poput depresije, glavobolje i malarije metilen plavim, ali to na kraju nije uspjelo.

Početkom 20. stoljeća činilo se da su fenotiazini zaboravljeni i uglavnom se koriste u veterini za liječenje glista. S druge strane, kod ljudi su se terapije suzdržavali zbog pretjerane toksičnosti. Od 1940-ih, međutim, medicinska su se istraživanja ponovno počela fokusirati na fenotiazine. Francuska farmaceutska tvrtka Rhone-Poulenc konačno je otkrila fenotiazine koji imaju antihistaminska svojstva. To je dovelo do sinteze neuroleptika 1950.

Farmakološki učinak

Fenotiazin se koristi kao polazni spoj za brojne neuroleptike. Misli se na tricikličku vezu. Njegov srednji prsten sadrži atom sumpora i atom dušika kao heterocikl. Fenotiazini imaju afinitet prema dopaminskim receptorima. Dakle, oni su u mogućnosti da ih blokiraju. Ali drugi neurotransmiteri poput noradrenalina, histamina i serotonina također ih inhibiraju.

Osnovna struktura fenotiazina sastoji se od tri prstena. Ovisno o supstituciji osnovne strukture, pravi se razlika između tri fenotiazinske skupine. Postoje fenotiazini s lancem alifatske serije, bočnim lancem piperidila i bočnim lancem piperazinila. Alipatski fenotiazini imaju snažne sedativne učinke, dok mogu izazvati nuspojave u vegetativnom području.

Alifatski fenotiazini uključuju promazin, levomepromazin, klorpromazin, triflupromazin, promethazin i profenamin. Piperidil-fenotiazini poput tioridazina, mesoridazina i pericijazina imaju umjereni smirujući učinak.

Suprotno tome, piperazinil fenotiazini imaju samo slabe sedativne i antihistaminske učinke. Zauzvrat, oni razvijaju izražen antiemetički i antipsihotski učinak. Njeni predstavnici uključuju perfenazin, fluphenazin, proklorperazin i trifluoperazin.

Nadalje, fenotiazini mogu imati lokalni anestetički, anti-adrenergički i blokirajući ganglion, što znači da imaju širi spektar od ostalih neuroleptika.

Raspad fenotiazina događa se u jetri. Farmakološka učinkovitost metabolita još nije razjašnjena. Lijek se polako izlučuje iz tijela putem bubrega.

Primjena i upotreba u medicini

Fenotiazini se u medicini mogu koristiti u različitim područjima. Oni služe kao neuroleptici za liječenje psihoza i time utječu na psihu pacijenta. Posebno su pogodni za terapiju shizofrenije u borbi protiv halucinacija i zabluda.

Pored toga, fenotiazini se mogu davati kao sedativi. Kao antiemetičari se bore protiv vrtoglavice i povraćanja, dok kao antihistaminike tretiraju alergijske reakcije.

Osobito je isprobani fenotiazin niskopotentni promethazin koji se već desetljećima uspješno koristi protiv uznemirenosti i tjeskobe.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kao antagonisti dopamina, fenotiazini mogu uzrokovati brojne nuspojave, od kojih su neke ozbiljne. Oni uključuju ekstrapiramidne motoričke učinke kao što su distonija, rana diskinezija, kasna diskinezija, nemir i Parkinsonovi simptomi kao što su drhtanje, rigidnost i patološka nepokretnost.

Ovi neželjeni efekti mogu se pratiti tako da blokiraju visoko djelotvorne tvari na dopaminskim receptorima. Fenotiazini klorpromazinskog tipa mogu također poremetiti regulaciju topline tijela. Ostali aktivni sastojci ove vrste zauzvrat pokreću dugi QT sindrom, koji uzrokuje teške srčane aritmije koje mogu biti kobne.

Fenotiazini uzrokuju i psihološke nuspojave kao što su poremećaji u vožnji, osiromašenje emocionalnog života i nemir u carstvu mogućeg. Neki pacijenti razvijaju psihološku ovisnost o lijeku.

U slučaju organskih nuspojava, postoji rizik da će utjecati bubrezi i jetra. Predoziranje fenotiazina također se smatra opasnošću po zdravlje. Mogu se pokrenuti simptomi poput poremećaja vida, drhtanja, preniskog krvnog tlaka, palpitacija, pospanosti, poremećaja koordinacije pokreta, grčeva, psihomotornog uzbuđenja i halucinacija. Neki su čak pali u komu.