digitoksin

Kao digitoksin je naziv prirodne tvari koji se nalazi u lišću crvenog timijana. Pripada srčanim glikozidima.

Što je Digitoxin?

Digitoksin je srčani glikozid koji se javlja prirodno. Djelatna tvar čini dio listova crvene lisice (Digitalis purpurea). Steroidni glikozid sastoji se od aglikona digitoksigena koji je povezan s tri ostatka šećera. Glikozid ima srčane učinke i osigurava poboljšanje funkcija srčanog mišića.

Biljka crvene lisice koristila se medicinski već 1775. godine. Sto godina kasnije, njemačko-baltički farmakolog Oswald Schmiedeberg (1838-1921) uspio je prvi put izolirati digitoksin. Liječnik Claude-Adolphe Nativelle proveo je daljnja istraživanja. Do 1962. bilo je moguće potpuno dešifrirati strukturu digitoksina. Za razliku od digoksina, digitoksin se koristi rjeđe za liječenje srčanih bolesti.

Farmakološki učinak

Digitoksin ima pozitivan inotropni učinak na mišiće srca. Budući da se steroidni glikozid veže na receptor ryanodina, koncentracija citosolnog kalcija se poboljšava. To dovodi do intenzivnije kontrakcije stanica srčanog mišića.

Potrebno je oko tri do četiri sata nakon uzimanja lijeka za digitoksin da se razviju njegovi pozitivni učinci. Trajnost pozitivnog učinka varira između 7 i 12 sati. Brži učinak može se postići direktnim ubrizgavanjem u krvotok. Počinje nakon 25 minuta do 2 sata. Trajanje akcije je tada 4 do 12 sati.

Učinak Digitoksina vidljiv je po tome što se srce otkucaja povećava i srce kuca sporije i snažnije. Pored toga, poboljšava se cjelokupan dotok krvi u organizam. Kako bi se izbjeglo preopterećenje srčanog mišića, digitoksin se, kao i svi drugi srčani glikozidi, primjenjuje zajedno s drugim lijekovima, što dodatno olakšava rad srca. To mogu biti ACE inhibitori za širenje krvnih žila ili diuretici za smanjenje količine tekućine u tijelu. Digitoksin je učinkovit i za srčane aritmije kod kojih je otkucaji srca prebrz.

Budući da se tijekom ljudskog tijela tijekom dana izluči samo sedam posto digitoksina, nakon početne faze može se dati samo manja doza kako bi se osigurala stabilna razina digitoksina u tijelu. Lijek se primarno izlučuje kroz jetru. Budući da se to događa neovisno o bubrezima, ljudi koji nemaju adekvatnu funkciju bubrega također mogu koristiti Digitoxin. Međutim, zbog sporog izlučivanja aktivnog sastojka iz tijela, mora se paziti da se izbjegne predoziranje. U takvom slučaju postoji opasnost od trovanja.

Primjena i upotreba u medicini

Digitoksin se daje kod slabosti srčanog mišića. Lijek uzrokuje da srce funkcionira učinkovitije i povećava snagu srca. Uz to, lijek se koristi u slučaju srčanih aritmija poput atrijalnog lepršavanja ili atrijske fibrilacije, koje su povezane s ubrzavanjem rada srca. Steroidni glikozid snižava otkucaje srca.

Drugo važno područje primjene digitoksina je kronično zatajenje srca (srčana insuficijencija), što je osobito istinito ako je to povezano s zatajenjem bubrega. Proizvod se koristi i u oftalmologiji. Tamo se koristi za terapiju poremećaja smještaja.

Digitoksin se daje oralno putem tableta, topički u obliku kapi za oči ili intravenski putem otopine za ubrizgavanje.

Rizici i nuspojave

Primjena Digitoxina može biti povezana s nepoželjnim nuspojavama, ali one se ne pojavljuju automatski kod svakog pacijenta. Najčešći simptomi su mučnina, povraćanje i slab apetit. Moguća je povremena dijareja, glavobolja, trbušna bol, nesanica, noćne more, depresija, konfuzija, lupusni eritematozus, psihoza, halucinacije, trombocitopenija (pad krvnih pločica) ili povećana dojka (ginekomastija). Izuzetno je rijetko da se crijevne žile blokiraju.

Kontraindikacije za upotrebu Digitoxina su akutni infarkt miokarda, miokarditis, ventrikularna tahikardija, ventrikularna srčana aritmija, plućne bolesti, intoksikacija digitalisom, miksemi i nedostatak kisika. Ako se terapija Digitoksinom održava tijekom trudnoće, važno je dosljedno pratiti trudnicu.

Postoji rizik od interakcije uz istodobnu upotrebu Digitoxina i drugih lijekova. Učinak lijeka pojačan je preparatima koji uzrokuju nedostatak magnezija ili kalija. Oni uključuju a. lijek protiv gljivica amfotericin B, diuretici, tjelesni vlastiti hormon ACTH, antibiotik penicilin G, protuupalni salicilati i laksativi.

Enzimski induktori kao što su antibiotik rifampicin, lijekovi za epilepsiju fenobarbital i fenitoin, spironolakton za dehidraciju i fenilbutazon za ublažavanje boli prijete da skrate pozitivan učinak digitoksina.