baklofen izvorno je razvijen u 1960-ima za liječenje epilepsije. Dobro djeluje kod spastičnih napadaja. Od 2009. godine koristi se i za borbu protiv ovisnosti o alkoholu.
Što je Baclofen?
Baclofen - kemijski C10H12ClNO2 - jedan je od mišićnih relaksansa. Oslobađaju patološki povećanu napetost mišića. Aktivni sastojak veže se za GABA-B receptore i tamo djeluje kao antagonist. On koristi činjenicu da je njegova molekularna struktura slična onoj tih proteina.
Sintetizirani baklofen je bijeli prah bez kiše, bez kiše, mirisa. Mišićni relaksant može se napraviti na dva načina, a dostupan je u lijekovima Lioresal®, Lebic® i raznim generičkim lijekovima.
Kod blaže bolesti daje se oralno u obliku tableta (10 mg ili 25 mg). Međutim, ako postoji, primjerice, jaka multipla skleroza, liječnik daje aktivni sastojak u tekućinu leđne moždine (intratekalno). Koristi se oralno samo kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Odgovarajuće studije o intratekalnoj uporabi u ovoj skupini bolesnika do danas ne postoje. Ovaj oblik doziranja također se ne dozvoljava ako pacijent ima ograničene reflekse i usporava cirkulaciju cerebralne i leđne tekućine.
Farmakološki učinak
Trajni prijenos živčanih signala do drugih živčanih stanica i odatle do mišićnih stanica rezultira trajnom napetošću mišića, što u konačnici dovodi do mišićnih grčeva. Jedan mogući uzrok ove prekomjerne upotrebe koštanih mišića je nedostatak kontrole signala od strane mozga i / ili leđne moždine.
Baclofen koristi svoju kemijsku strukturu, koja je slična gama-aminobuternoj kiselini (GABA), blokirajući prijenos živčanih signala između živčanih stanica leđne moždine. Na taj način ne mogu doći ni do mišića. Zbog svog relaksirajućeg djelovanja na mišiće, prigušuje i aktivnost mozga. Dobrovoljna mišićna aktivnost također je oslabljena kod pacijenata koji uzimaju baklofen.
Baclofen mijenja razinu enzima u jetri u krvi tako da se rezultati ispitivanja mogu krivotvoriti. Stoga je neophodno da pacijent obavijesti dežurnog liječnika da mu je propisan baklofen. Ako osobe s bolestima jetre moraju koristiti lijek, njihove vrijednosti u jetri moraju se redovito provjeravati. Razine šećera u krvi treba češće provjeravati kod dijabetičara. Pacijenti koji moraju uzimati pripravke s baklofenom trebali bi se suzdržati od vožnje automobilom ili korištenja alata i strojeva, jer aktivna tvar narušava sposobnost reakcije.
Primjena i upotreba u medicini
Pokazalo se da je baklofen izuzetno učinkovit u liječenju osoba obolelih od multiple skleroze, ozljeda leđne moždine, poremećaja središnjeg živčanog sustava, polio (cerebralna paraliza), cerebrovaskularnih poremećaja i mišićnih grčeva uzrokovanih pogrešnim prijenosom signala iz kičmene moždine i / ili mozga.
U bolesnika s multiplom sklerozom koji pate od jakih bolnih grčeva, liječnik ga primjenjuje intratekalno kako bi se izbjegle teške nuspojave oralne primjene: Ako se uzima oralno, baklofen bi se trebao konzumirati u vrlo velikoj dozi, jer bi inače aktivni sastojak dospio u preniskoj koncentraciji tamo gdje bi trebao raditi svoj posao. Bolesnici s multiplom sklerozom smještaju se u kateter leđne moždine pomoću pumpe koja se kontrolira računalom, a koja se koristi za trajno dostavljanje baklofena u tijelo u mnogo nižim dozama nego kada se daju oralno. Skladište pumpe se po potrebi može dopuniti kroz kožu.
Djelatna tvar djeluje na refleksne lukove leđne moždine oponašajući antispazmodijski učinak GABA receptora na Renshaw stanice.
Ako se baklofen daje oralno, neučinkovit je najkasnije nakon 4 sata. Tijelo ga izlučuje uglavnom nepromijenjeno mokraćom. Kao što pokazuje klinička studija iz 1990-ih, kod osoba ovisnih o alkoholu koji također pate od depresije i / ili anksioznih poremećaja, kao antagonist GABA receptora, očito se bori protiv žudnje za kojom se toliko plaše ovisnici o tvarima, tj. Želju za supstancom , Na primjer, ima istu visoku razinu učinkovitosti kao dijazepam, ali bez štetnih nuspojava kao ova. Daljnja klinička ispitivanja i inovativne tehnike snimanja podržavaju učinkovitost baklofena u ovisnika o alkoholu.
Za razliku od Francuske, gdje je pripravak za ovu prijavu odobren već nekoliko godina, u Njemačkoj se može koristiti samo kao natpis. Baclofen je također bio učinkovit u liječenju depresije i tjeskobe u studijama na životinjama.
Rizici i nuspojave
Umor, pospanost, pospanost i mučnina vrlo su česti kod upotrebe baklofena. Depresija, noćne more, a kod starijih osoba često su primijećena zbunjenost, glavobolja, drhtavica, nestabilno hodanje, vrtoglavica, poremećaji spavanja, zamagljen vid i druge smetnje vida, smanjeno rad srca, nizak krvni tlak, povraćanje, proljev, zatvor, snažno mokrenje, osipi, slabost mišića i znojenje ,
Sredstvo se ne smije primjenjivati u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak, teškog oštećenja bubrega, Parkinsonove bolesti, bolesti mozga uzrokovanih ozljedama i reumatizmom. Baclofen se trudnicama daje oralno tek nakon temeljite procjene rizika i koristi, jer aktivni sastojak može preći u posteljicu. Može se naći i u majčinom mlijeku dojilja. Iako baklofen još nije naštetio dojenčadi, lijek se najbolje koristi u malim dozama, ako ih uopće ima.
Lijekovi baklofena uzimaju se postupno prije zaustavljanja kako bi se izbjegli negativni učinci poput zbunjenosti, zablude, napadaja i poteškoće u koncentraciji. Baclofen povećava učinak antihipertenzivnih sredstava, ostalih mišićnih relaksansa, psihotropnih lijekova, sredstava protiv bolova i određenih antidepresiva. Istodobna primjena sredstava koja sadrže dopamin može dovesti do zablude. Da biste izbjegli nepredviđene rizike, ne smije se uzimati s alkoholom ni pod kojim okolnostima.
.jpg)