artezunata

artezunata je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje malarije. Tropsku zaraznu bolest uzrokuju patogeni roda Plasmodium i svake godine ubiju milijun diljem svijeta. Kao što pokazuju studije, aktivni sastojak se u budućnosti mogao koristiti i za liječenje zloćudnih - to jest zloćudnih - tumora.

Što je artesunat?

Artesunat lijeka spada u antiprotozojsku klasu lijekova, a proizvodi se od biljnog derivata jednogodišnje močvarice (Artemisia annus). Artesiminin koji se nalazi u lišću i cvjetovima močvarice koristi se u tradicionalnoj kineskoj medicini tisućama godina.

Posljednjih godina aktivni biljni sastojak također je prešao u fokus zapadne medicine. U 2002. godini, sintetizirani iz njega artesunata, SZO je dodan na popis neophodnih lijekova. Lijek se najčešće koristi protiv malarije tropica uz patogen Plasmodium falciparum, za koji je karakterističan teški tijek. Artesunate je također visoko učinkovit protiv multirezistentnih patogena malarije koji više ne reagiraju na uobičajene malarijske pripravke.

Farmakološki učinak

Malarija se prenosi ugrizom komaraca Anopheles. Patogeni se prvo naseljavaju u jetri, napadaju crvene krvne stanice (eritrociti) i uništavaju ih. Artesunat aktivnog sastojka izravno dopire do mitohondrija stanice patogena. Mitohondrije se nalaze u svim stanicama i "produktivna su sila" svake stanice.

Takozvani mostovi peroksida u kemijskoj strukturi aktivnog sastojka igraju presudnu ulogu u farmakološko-biološkoj učinkovitosti artesunata. Oni ispuštaju visoku koncentraciju kisikovih radikala koji napadaju mitohondrije i uzrokuju smrt stanica patogena. Lijek djeluje i protiv stanica raka. Stanice tumora sadrže ione željeza u visokim koncentracijama. Kemijski reagiraju s kisikovim ostacima i uzrokuju da stanica umre.

Čini se da artesunat također može spriječiti stvaranje krvnih žila koje opskrbljuju tumorsko tkivo. Protivira se stvaranju metastaza. Zbog neznatno izmijenjene osnovne biokemijske strukture, derivat artesunata pokazuje značajno veću bioraspoloživost od izvorne tvari artesiminin. Bioraspoloživost pruža informacije o tome koliko brzo i u kojoj mjeri lijek apsorbira organizam i stavlja ga na raspolaganje tijelu. Artesunate ima vrlo kratak poluživot. Brzo se metabolizira u jetri i izbaci iz tijela za nekoliko sati.

Primjena i upotreba u medicini

Osobito u teškim slučajevima, derivat artesiminina značajno smanjuje smrtnost oboljelih od malarije. Od 1.000 bolesnika s malarijom koji su liječeni artesunatom, samo 147 umrlo je umjesto 241 bolesnika liječenih uobičajenim lijekom kinin protiv malarije. Do sada su se lijekovi protiv artesunata koristili samo u odraslih.

Najnovije studije pokazuju da će djeca uskoro imati koristi od aktivnog sastojka. Razne studije pokazuju da bi se artesunat u budućnosti mogao koristiti i u terapiji raka. Pokazano je da je aktivni sastojak obećavajući lijek za zloćudne tumore. Stanice karcinoma gotovo ništa ne mogu suzbiti oksidativni stres uzrokovan kisikovim radikalima. Lijek je posebno učinkovit na brzo rastućim tumorima. Imaju posebno velik broj iona željeza.

Znanstvenici iz Singapura također pripisuju boljoj učinkovitosti protiv astme tvar nego uobičajeno propisanim kortikosteroidima. Artesunat se obično koristi kao kombinirani pripravak protiv malarije kako bi se spriječio mogući otpor. Kod teške tropske malarije, aktivni sastojak se obično daje intravenski u obliku infuzije, ali dostupan je i u obliku tableta.

Rizici i nuspojave

Učinak artesunata je selektivan. To znači da ima toksičan učinak na tumorske stanice i patogene malarije koji sadrže puno željeza, ali nema negativnih učinaka na zdrave stanice.

Smatra se da se ljekovita tvar artesunat dobro podnosi. Do danas poznate nuspojave su ograničene i obično ih je lako kontrolirati. Nuspojave uzimanja artesunata ovise i o kombinaciji lijekova u kojima je dostupan.

Najčešće nuspojave su glavobolja, nesanica, pospanost i slabost - ali mogu se javiti i mučnina, povraćanje i proljev. U rijetkim pojedinačnim slučajevima, hemoliza - raspad crvenih krvnih zrnaca - rezultira anemijom.