abareliks

Lijek abareliks je citostatsko sredstvo. Koristi se pod trgovačkim nazivom Plenaxis® za liječenje uznapredovalih ili već metastatskih hormonalno ovisnih karcinoma prostate gdje druga terapija više ne pomaže. Abarelix je odobren u Njemačkoj 2008. godine.

Što je Abarelix?

Abarelix se koristi pod trgovačkim nazivom Plenaxis® za liječenje uznapredovalog ili već metastaziranog hormona ovisnog karcinoma prostate, gdje druga terapija više ne pomaže.

Abarelix spada u skupinu antagonista hormona koji oslobađa gonadotropin (antagonisti GnRH) i sintetski je dekapeptid. Predstavlja alternativu kirurškoj kastraciji ili terapiji GnRH analogima. Za razliku od analoga GnRH, abarelix ne uzrokuje porast hormona testosterona, makar samo nakratko.

$config[ads_text1] not found

Takvo povećanje može dovesti do pogoršanja simptoma - na primjer, simptomatskih metastaza u kosti s kompresijom spinalnog kanala. Međutim, kada se daje abarelix, može se primijetiti trenutno, brzo i pouzdano smanjenje koncentracije testosterona u serumu ispod 0,2 ng / ml.

Lijek je dostupan u obliku praška i kao otapalo za izradu suspenzije za injekcije.

Dugogodišnje iskustvo s terapijom abarelixom trenutno je dostupno samo u ograničenoj mjeri. Povrh svega, još uvijek ne postoje precizniji rezultati o neposrednim alergijskim reakcijama i o srčanim nuspojavama.

Farmakološki učinak

Tijekom terapije abarelixom, lijek se ubrizgava intramuskularno. Abarelix djeluje kao konkurentni antagonist receptora u konkurenciji s GnRH za odgovarajuće receptore za proizvodnju testosterona. Lijek blokira receptore odgovorne za to. Proizvodnja testosterona tada se odmah zaustavlja.

Budući da ovo uspijeva bez početnog kratkog porasta razine testosterona, kombinacija s anti-androgenima nije potrebna. Nakon prve injekcije razina testosterona padne na razinu kastracije u oko 70% pacijenata u roku od nekoliko dana - do tjedna. Kao rezultat druge injekcije 15. dana terapije abarelixom, željena ciljna vrijednost pronađena je u gotovo svih bolesnika. U usporedbi s drugim lijekovima, Abarelix ne samo da djeluje intenzivno, već i mnogo brže.

$config[ads_text2] not found

Kao i kod kirurške kastracije, i terapija lijekom abarelixom može dovesti do sljedećih pojava zbog znatno smanjene razine testosterona: impotencija, vrućica, debljanje i slabost.

Primjena i upotreba u medicini

Abarelix je nova vrsta lijeka za napredni i već metastazirani karcinom prostate. Lijek se posebno preporučuje kada drugi oblici terapije više ne obećavaju uspjeh.

Abarelix drastično smanjuje razinu testosterona i to u vezi s brzom i trajnom kontrolom tumora prostate. Snižava razinu PSA i smanjuje volumen prostate. Za razliku od konvencionalnih GnRH agonista, GnRH antigonist Abarelix u početku ne dovodi do kratkotrajnog povećanja razine testosterona.

Sredstvo kontrolira željeni učinak odmah nakon prve intramuskularne injekcije. Karcinomi prostate osjetljivi na hormon reagiraju jako dobro na lijekove abarelixom. U uznapredovalom karcinomu prostate lijek je izvrstan dodatak ili čak alternativa zračenju ili operacijama.

Nakon primjene injekcije, pacijenta treba pažljivo promatrati najmanje 30 minuta, jer abarelix može izazvati anafilaktoidnu reakciju u nešto manje od 4% liječenih. Sigurno je zajamčeno trenutno liječenje moguće alergijske reakcije opasne po život.

$config[ads_text3] not found

U preliminarnoj raspravi s pacijentom o terapiji abarelixom treba istaknuti da je učinak reverzibilan nakon završetka liječenja abarelixom. Brza normalizacija razine testosterona može se očekivati ​​čak i nakon prekida lijeka, jer Abarelix ne mijenja receptore. Istovremeni simptomi poput vrućih bljeskova također se brzo smanjuju.

Ako je potrebno, druga terapija lijekom Abarelix može se započeti kasnije.

Rizici i nuspojave

U vrlo rijetkim slučajevima, u roku od 30 minuta od injekcije abarelixa, može doći do teške sistemske alergijske reakcije neposrednog tipa. Simptomi koji se javljaju su svrbež, urtikarija, hipotenzija i možda sinkopa.

Ostale moguće nuspojave uključuju poremećaje gastrointestinalnog trakta i češće infekcije respiratornog trakta.

Abarelix je kontraindiciran kod dugog QT sindroma srca i kod funkcionalnih poremećaja bubrega i jetre. Isto tako, kao i svi GnRH antagonisti, Abarelix se ne smije propisati nakon kirurške kastracije.