abareliks

Lijek abareliks je citostatsko sredstvo. Koristi se pod trgovačkim nazivom Plenaxis® za liječenje uznapredovalih ili već metastatskih hormonalno ovisnih karcinoma prostate gdje druga terapija više ne pomaže. Abarelix je odobren u Njemačkoj 2008. godine.

Što je Abarelix?

Abarelix spada u skupinu antagonista hormona koji oslobađa gonadotropin (antagonisti GnRH) i sintetski je dekapeptid. Predstavlja alternativu kirurškoj kastraciji ili terapiji GnRH analogima. Za razliku od analoga GnRH, abarelix ne uzrokuje porast hormona testosterona, makar samo nakratko.

Takvo povećanje može dovesti do pogoršanja simptoma - na primjer, simptomatskih metastaza u kosti s kompresijom spinalnog kanala. Međutim, kada se daje abarelix, može se primijetiti trenutno, brzo i pouzdano smanjenje koncentracije testosterona u serumu ispod 0,2 ng / ml.

Lijek je dostupan u obliku praška i kao otapalo za izradu suspenzije za injekcije.

Dugogodišnje iskustvo s terapijom abarelixom trenutno je dostupno samo u ograničenoj mjeri. Povrh svega, još uvijek ne postoje precizniji rezultati o neposrednim alergijskim reakcijama i o srčanim nuspojavama.

Farmakološki učinak

Tijekom terapije abarelixom, lijek se ubrizgava intramuskularno. Abarelix djeluje kao konkurentni antagonist receptora u konkurenciji s GnRH za odgovarajuće receptore za proizvodnju testosterona. Lijek blokira receptore odgovorne za to. Proizvodnja testosterona tada se odmah zaustavlja.

Budući da ovo uspijeva bez početnog kratkog porasta razine testosterona, kombinacija s anti-androgenima nije potrebna. Nakon prve injekcije razina testosterona padne na razinu kastracije u oko 70% pacijenata u roku od nekoliko dana - do tjedna. Kao rezultat druge injekcije 15. dana terapije abarelixom, željena ciljna vrijednost pronađena je u gotovo svih bolesnika. U usporedbi s drugim lijekovima, Abarelix ne samo da djeluje intenzivno, već i mnogo brže.

Kao i kod kirurške kastracije, i terapija lijekom abarelixom može dovesti do sljedećih pojava zbog znatno smanjene razine testosterona: impotencija, vrućica, debljanje i slabost.

Primjena i upotreba u medicini

Abarelix je nova vrsta lijeka za napredni i već metastazirani karcinom prostate. Lijek se posebno preporučuje kada drugi oblici terapije više ne obećavaju uspjeh.

Abarelix drastično smanjuje razinu testosterona i to u vezi s brzom i trajnom kontrolom tumora prostate. Snižava razinu PSA i smanjuje volumen prostate. Za razliku od konvencionalnih GnRH agonista, GnRH antigonist Abarelix u početku ne dovodi do kratkotrajnog povećanja razine testosterona.

Sredstvo kontrolira željeni učinak odmah nakon prve intramuskularne injekcije. Karcinomi prostate osjetljivi na hormon reagiraju jako dobro na lijekove abarelixom. U uznapredovalom karcinomu prostate lijek je izvrstan dodatak ili čak alternativa zračenju ili operacijama.

Nakon primjene injekcije, pacijenta treba pažljivo promatrati najmanje 30 minuta, jer abarelix može izazvati anafilaktoidnu reakciju u nešto manje od 4% liječenih. Sigurno je zajamčeno trenutno liječenje moguće alergijske reakcije opasne po život.

U preliminarnoj raspravi s pacijentom o terapiji abarelixom treba istaknuti da je učinak reverzibilan nakon završetka liječenja abarelixom. Brza normalizacija razine testosterona može se očekivati ​​čak i nakon prekida lijeka, jer Abarelix ne mijenja receptore. Istovremeni simptomi poput vrućih bljeskova također se brzo smanjuju.

Ako je potrebno, druga terapija lijekom Abarelix može se započeti kasnije.

Rizici i nuspojave

U vrlo rijetkim slučajevima, u roku od 30 minuta od injekcije abarelixa, može doći do teške sistemske alergijske reakcije neposrednog tipa. Simptomi koji se javljaju su svrbež, urtikarija, hipotenzija i možda sinkopa.

Ostale moguće nuspojave uključuju poremećaje gastrointestinalnog trakta i češće infekcije respiratornog trakta.

Abarelix je kontraindiciran kod dugog QT sindroma srca i kod funkcionalnih poremećaja bubrega i jetre. Isto tako, kao i svi GnRH antagonisti, Abarelix se ne smije propisati nakon kirurške kastracije.