Inhibitori protonske pumpe

Inhibitori protonske pumpe pripadaju grupi droga koja je jedan od najjačih prodajnih pokretača u svijetu. Lijekovi inhibiraju protonsku kalijsku pumpu, enzim koji djeluje kao protonska pumpa u parijetalnim stanicama želuca za proizvodnju i oslobađanje želučane kiseline. Lijekovi se zato uglavnom upotrebljavaju protiv bolesti i bolesti koje mogu biti povezane s povećanom proizvodnjom želučane kiseline.

Što su inhibitori protonske pumpe?

Inhibitori protonske pumpe, također nazvani Inhibitori protonske pumpe (PPI) ili jednostavno kao Blokatori kiseline nazva, inhibirati protonsku kalijsku pumpu u parietalnim stanicama želučane sluznice. To je enzim H + / K + -ATPase koji je odgovoran za oslobađanje protona (H +) i unošenje K + iona u parietalne stanice želuca.

Protoni se kombiniraju s negativnim kloridnim ionima da nastanu klorovodična kiselina (HCl). Potrebna energija dobiva se pretvorbom ATP-a (adenozin-trifosfat) u ADP (adenozin-difosfat). Inhibiranjem ili blokiranjem postupka sprječava se većina proizvodnje klorovodične kiseline u želucu.

Takozvane parietalne stanice ili parietalne stanice smještene su na određenim područjima želučane sluznice. Osim klorovodične kiseline, oni oslobađaju i važan intrinzični faktor, koji veže kiselinu osjetljivu na vitamin B12 u želucu i vitamin dovodi do kraja tankog crijeva, gdje se ponovo oslobađa i zatim apsorbira.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Inhibitori protonske pumpe blokiraju H + / K + -ATPaze u parietalnim stanicama želučane sluznice. Specifične ATPaze su transmembranski proteini koji kanaliraju pozitivno nabijene vodikove ione (protone) iz citoplazme protiv elektrokemijskog gradijenta i kanalni pozitivni K + ioni u citoplazmu. "Enzim za transmembranski sluz" crpi potrebnu energiju hidroliznim cijepanjem fosfatnog ostatka iz ATP-a, koji postaje ADP sa samo dva fosfatna ostatka.

Budući da su svi prethodno poznati inhibitori protonske pumpe osjetljivi na kiselinu, oni se nude u enteričkom obliku. Ljekovite tvari oslobađaju se i apsorbiraju u tankom crijevu. Djelatna tvar PPI dospijeva u parietalne stanice krvotokom i blokira H + / K + -ATPaze izravno u sekretornim kanalima parietalnih stanica.

Zbog velike udaljenosti kojom aktivni farmaceutski sastojak mora prijeći želudac, tanko crijevo i krvotok prije nego što počne djelovati u parietalnim stanicama, potrebno je oko sat i pol nakon uzimanja pripravka prije nego što počne djelovati. Nepovratna blokada enzima osigurava snažno smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline u želucu, što čak može doći i do potpunog zastoja.

PH vrijednost probavnih sokova u želucu naglo raste i postaje manje agresivna. S jedne strane, to je namjerno u svrhu postizanja određenih učinaka, s druge strane, veća pH vrijednost utječe na probavu. Na primjer, propadanje dugolančanih proteina i apsorpcija određenih minerala poput kalcija i magnezija otežavaju se.

Drugi učinak blokatora kiselina rezultira u parietalnim stanicama, a osim stvaranja kiseline, one su odgovorne i za izlučivanje unutarnjeg faktora. To je poseban glikoprotein koji veže osjetljiv na kiselinu vitamin B12 (kobalamin) iz pulpe hrane i nosi ga u donji dio tankog crijeva, gdje se ponovo oslobađa i apsorbira.

PPI također - nenamjerno - smanjuju oslobađanje unutarnjeg faktora, tako da dugotrajna uporaba može dovesti do problema zbog nedovoljne opskrbe vitaminom B12.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Inhibitori protonske pumpe primarno se koriste za liječenje refluksa jednjaka i problema s sluznicom želuca. Česti refluks kiselog sadržaja želuca u jednjak često uzrokuje upalu tamo, u nekim slučajevima čak i u grlu. Suzbijanje proizvodnje kiseline može pružiti olakšanje.

Ljudi koji posebno snažno reagiraju na stresne situacije skloni su stvaranju patološki povećane količine želučane kiseline zbog povećane koncentracije hormona stresa. Zbog toga se PPI često koriste za sprečavanje povratnog protoka u jednjak (žuči).

U slučaju gastritisa ili želučanih ulkusa, manje kisela okolina u želučanim sokovima podržava ozdravljenje. PPI se također koriste za podršku liječenju čira na dvanaesniku (ulcus duodeni).

Drugo područje primjene je takozvana zaštita želuca kada dugoročno uzimate nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID). NSAID sadrže protuupalna sredstva, čije je glavno djelovanje blokiranje ciklooksigenaza (COX), koja igraju važnu ulogu u osjećaju boli. Inhibicija tkivnog hormona COX ima, između ostalog, učinak ublažavanja boli. Međutim, NSAID također djeluju inhibirajući na stvaranje želučane sluznice, tako da se smanjuje zaštitni učinak želučane sluzi. Stoga dodatni unos PPI služi za zaštitu želučane sluznice povećanjem pH vrijednosti.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kratkoročna upotreba PPI povezana je s nekoliko rizika. U rijetkim slučajevima postoje nespecifični simptomi, poput bolova u trbuhu, proljeva ili vrtoglavice i glavobolje, koji nestaju nakon razdoblja navikavanja.

Pravi rizici uglavnom nastaju dugotrajnim terapijama. Opći problem nastaje zbog visokog pH u želucu. To otežava razgradnju proteina velike molekule i uklanjanje minerala i elemenata u tragovima iz pulpe hrane.

Drugo problematično područje je smanjenje intrinzičnog faktora uzimanjem PPI-ja. To je poseban glikoprotein koji veže osjetljiv na kiselinu vitamin B12 (kobalamin) iz prehrambene pulpe u želucu i tako se može zaštititi od klorovodične kiseline. Dugoročno, to može dovesti do nedostatka vitamina B12 s razvojem odgovarajućih simptoma nedostatka, poput blagih do teških neuroloških problema ili arterioskleroze.