oksikodon

oksikodon je opioid koji je klasificiran kao snažno sredstvo za ublažavanje boli. Koristi se za liječenje intenzivne boli.

Što je oksikodon?

Oksikodon je jak analgetik koji spada u skupinu opioida. Opioidi se općenito smatraju najmoćnijim i najučinkovitijim sredstvima za ublažavanje bolova. Proizvodnja oksikodona je polusintetička. Njegov je učinak još jači od učinka morfija.

Oksikodon su razvili 1916. na Sveučilištu u Frankfurtu / Mainu njemački kemičari Edmund Speyer (1878-1942) i Martin Freund (1863-1920), koji su sintetizirali agens iz thebaina. Samo godinu dana kasnije, lijek je stigao na tržište putem Mercka i dobio je ime proizvoda Eukodal®.

Lijek se davao za liječenje boli i kašlja. Od 1919. godine mogla bi se koristiti i kao čisto sredstvo protiv bolova. Eukodal je bio dostupan u Njemačkoj do 1990. godine, a zatim je nestao s tržišta jer je bio vrlo zlostavljan i ovisan. Prvi slučajevi zlouporabe oksikodona pojavili su se već u ranim 1920-ima i dobili su ime eukodalizam.

Danas se oksikodon prodaje u Njemačkoj i SAD-u pod nazivom proizvoda Oxygesic® ili Oxycontin®. U Saveznoj Republici Njemačkoj aktivna tvar potpada pod Zakon o narkoticima. U SAD-u je oksikodon do 2010. bio još jedan od najprodavanijih lijekova. Međutim, prodaja lijeka od tada se smanjuje.

Od 2006. godine, oksikodon se također nudi kao kombinirani pripravak s naloksonom, opioidnim antagonistom, pod imenom Targin®. Interakcija dviju supstanci namijenjena je suzbijanju opstipacije, što se često događa pri uporabi opioida. Također ograničava nepravilnu primjenu.

Farmakološki učinak

Oksikodon djeluje na različite opioidne receptore u mozgu. Lijek djeluje kao agonist i nema antagonistička svojstva. Učinak oksikodona za ublažavanje boli dvostruko je veći od učinka morfija. Učinak nastaje zauzimanjem mjesta vezivanja opioida, što dovodi do suzbijanja percepcije boli. Budući da opioid ima dodatni učinak na K receptor, smatra se da se bolje podnosi od ostalih jakih lijekova protiv bolova. Međutim, neovisne studije ne potvrđuju taj učinak.

Još jedan pozitivan učinak oksikodona je ublažavanje kašlja, zbog čega se lijek ranijih godina koristio za liječenje poremećaja kašlja.

Kada se oksikodon uzima u obliku tableta, 60 do 85 posto lijeka ulazi u krvotok organizma. Potrebno je oko sat vremena da se analgetski učinak postavi. Učinak sredstva traje oko četiri sata.Međutim, neki pripravci imaju dulje trajanje djelovanja (8 do 12 sati). Raspad oksikodona odvija se enzimima unutar jetre. Djelatna tvar bježi iz tijela putem bubrega.

Primjena i upotreba u medicini

Budući da oksikodon ima jači učinak od morfija, smatra se jednim od najmoćnijih sredstava za ublažavanje bolova ikad. Iz tog razloga se koristi za liječenje jake ili vrlo jake boli. Oni uključuju neuropatsku bol u kojoj je živčani sustav ozbiljno oštećen, bol uzrokovana tumorskim bolestima i bol u kontekstu gubitka kostiju (osteoporoza). Opioid se može koristiti i kao anestetik u kirurškim intervencijama.

U Njemačkoj se uglavnom ne koristi kao sredstvo za suzbijanje kašlja, jer su kodein i dihidrokodin popularniji u ovoj zemlji.

Oksikodon se obično uzima oralno u obliku kapsula ili tableta. Također postoji mogućnost davanja aktivnog sastojka izravno u venu putem intravenske injekcije. U ranim fazama liječenja oksikodonom, opioid se uzima dva puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati i u daljnjem tijeku terapije.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Moguće nuspojave oksikodona u prvom redu uključuju potencijal ovisnosti protiv bolova. Postoji rizik od fizičke ovisnosti od uzimanja opioida ako se on primjenjuje tijekom dužeg vremenskog razdoblja. Nadalje, može dovesti do psihološke ovisnosti.

Nuspojave oksikodona slične su onima drugih opioida. To uključuje glavobolju, zatvor, mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, suženje zjenica, spazmodične stezanja bronha, potisnuto disanje, crvenilo kože i svrbež. Osim toga, postoje zimica, promjene raspoloženja, znojenje, pad intelektualnih sposobnosti, brzi umor, žeđ, suha usta, otežano gutanje, štucanje, euforija, zbunjenost, depresija, tjeskoba, proljev, nelagoda u želucu, bol u trbuhu, smanjen apetit i pad krvnog tlaka na tom području od mogućih.

U slučaju preosjetljivosti na oksikodon, pacijent ne smije uzimati sredstvo za ublažavanje boli. Isto se odnosi na teške kronične bolesti pluća uzrokovane začepljenjem ili grčevima dišnih putova, teškim oštećenjem respiratorne funkcije, akutnim crijevnim problemima, crijevnom paralizom ili crijevnom opstrukcijom.

Oksikodon se također ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja. To omogućuje opioidu da prodre kroz posteljicu i dođe do nerođenog djeteta. Poteškoće s disanjem ili simptomi odvikavanja kod djeteta su također zamislivi. Oksikodon se može davati samo djeci u dobi od 12 godina.

Istodobni unos oksikodona i drugih lijekova može izazvati interakciju. To uključuje povećanje nuspojava istodobne primjene drugih opioida, antidepresiva, lijekova za Parkinsonovu bolest, neuroleptika, lijekova protiv mučnine i povraćanja, tablete za spavanje, sedativa i antihistaminika. Cimetidin zauzvrat može inhibirati razgradnju oksikodona.