metildopa

S aktivnom supstancom metildopa to je aminokiselina. Proizvodi se sintetički i koristi se kao antihipertenzivno sredstvo. Primarno se koristi za liječenje arterijske hipertenzije.

Što je metildopa?

Tvar metildopa se pojavljuje na sobnoj temperaturi kao kristalna, kruta tvar koja gotovo da i nema boje. Točka topljenja metildope je oko 305 do 307 stupnjeva Celzijusa. Tvar se otapa u razrijeđenim mineralnim kiselinama, ali ima samo slabu topivost u vodi. Metildopa nije topljiva u većini organskih otapala.

Djelatna tvar metildopa jedan je od najprodavanijih lijekova za snižavanje visokog krvnog tlaka u trudnica.

Farmakološki učinak

U osnovi, samo L-oblik odgovoran je za farmakološke učinke metildope. To znači da se tvar u svojoj strukturi okreće lijevo. Aktivni sastojak primarno zamjenjuje simpatičke neurotransmitere i prvenstveno napada biosintezu adrenalina i noradrenalina.

Budući da je metildopa aminokiselina, tvar prelazi krvno-moždanu barijeru i tako ulazi u mozak. Tamo se aktivni sastojak prvo pretvara u alfa-metil dopamin i na kraju u alfa-metil noradrenalin. Daljnji procesi dovode do inhibicije proizvodnje norepinefrina. U normalnim okolnostima, norepinefrin uzrokuje sužavanje krvnih žila i porast krvnog tlaka.

Nakon uzimanja lijeka metildopa, učinci će se pojaviti oko tri do šest sati kasnije. Trajanje akcije je 10 do 16 sati. Na početku terapije krvni tlak opada prvenstveno jer se smanjuje srčani rad. Uz dugotrajno liječenje metildopom, otpor u žilama se smanjuje, što snižava krvni tlak.

U većini slučajeva, aktivni sastojak metildopa daje se oralno u obliku tableta. Bioraspoloživost je oko 25 posto. Poluživot u plazmi je oko jedan i pol do dva sata. Međutim, krvni tlak se snižava u razdoblju od otprilike 10 do 16 sati.

Oko 50 posto aktivnog sastojka apsorbira se u tankom crijevu. Odatle prelaze u krv i prenose se u mozak. Na kraju se lijek metildopa razgrađuje u jetri i crijevima. Posljednje što ostaje je tvar metildopa-O-sulfat, koja se najveći dio izlučuje bubregom.

Primjena i upotreba u medicini

Djelatni sastojak metildope karakterizira više mogućih područja primjene. Prije svega, metildopa je lijek koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka.

Osobitost metildopa je da postoji veliki broj studija o upotrebi lijeka tijekom trudnoće. Iz tog razloga, aktivni sastojak se vrlo često koristi za liječenje visokog krvnog tlaka u trudnica. Sličan lijek je lijek dihidralazin, koji se također koristi kod hipertenzije tijekom trudnoće ili eklampsije.

Methyldopa djeluje ponajprije ometajući rad središnjeg simpatičkog sustava. Iz tog razloga, lijek metildopa se ubraja u takozvane antisimpatikotonike.

Rizici i nuspojave

Metildopa ima nekoliko potencijalnih bolesti i nepoželjnih nuspojava. One se razlikuju ovisno o pojedinačnom slučaju i razlikuju se po izgledu i ozbiljnosti. Uglavnom, aktivni sastojak brojnih pacijenata prilično slabo podnosi. To je posebno važno prilikom uzimanja lijeka tijekom trudnoće. Iako postoje brojne studije o uporabi lijeka u trudnoći, moguće su razne nuspojave.

Relativno loša podnošljivost proizlazi ponajprije iz činjenice da je metildopa antisimpatikotonik. Česta nuspojava toga je umor, koji se očituje u više od deset posto svih liječenih bolesnika. Ova nuspojava se obično smanjuje tijekom liječenja.

Uz to, moguća je i suha sluznica u nosu te problemi s probavom. Osim toga, kod nekih bolesnika urin postaje taman kada dođe u kontakt s zrakom. Međutim, ova nuspojava je bezopasna. Ponekad postoji sedacija koja nestaje tek nakon nekoliko dana.

Ostale potencijalne nuspojave koje se ponekad mogu pojaviti tijekom terapije metildopom uključuju dnevnu pospanost, bradikardiju i hipotenziju. Ortostatska reakcija može biti poremećena, uzrokujući drhtanje ili hemolizu (poznata i kao hemolitička anemija). Pored toga, mogući su vrtoglavica, depresija i edemi. Neki pacijenti također pate od kratkoće daha, vrućice ili takozvanih ekstrapiramidalnih tegoba.

U osnovi, sve poteškoće i nepoželjne nuspojave koje se pojave tijekom terapije lijekom metildopa uzrokuju savjetovanje s liječnikom. Posebno se potiče trudnice da ozbiljno uzmu u obzir bilo koje nuspojave. Jer u trudnoći nuspojave mogu dovesti do ozbiljnih komplikacija koje ugrožavaju zdravlje ili čak život nerođenog djeteta. U takvim slučajevima treba odmah potražiti liječnika. Možda će biti potrebno obustaviti metildopu i potražiti alternativnu metodu terapije ili bolje podnošljiv lijek.