loperamid

loperamid je lijek koji spada u klasu opioida i koristi se za liječenje proljeva. Nalazi se na popisu osnovnih lijekova WHO (Svjetske zdravstvene organizacije).

Što je loperamid?

Lijek loperamid prvi je sintetizirao Paul Janssen za Janssen Pharmaceutica. S kemijskog stajališta, loperamid je difenil piperidin. Pripada lažnim opioidima. Prva klinička studija s aktivnom supstancom objavljena je 1973. u američkom specijalističkom časopisu. Iste godine laperamid je lansiran i još je dostupan pod trgovačkim imenom Imodium®.

Loperamid je dostupan i na njemačkom tržištu od 1976. U Njemačkoj je najčešće prodavani lijek protiv proljeva bez recepta. Preporučuje se za simptomatsko liječenje akutne dijareje. Lijek se daje oralno, a sadrži se i u nekim kombiniranim pripravcima zajedno s aktivnim sastojkom simeticon. Loperamid je dostupan u ljekarnama samo u svim dostupnim oblicima.

Farmakološki učinak

Loperamid hidroklorid veže se za µ-opioidne receptore u mentričnom pleksusu. Mentrični pleksus, poznat i kao Auerbach pleksus, prolazi kroz gotovo cijelu muskulaturu gastrointestinalnog trakta. Dio je enteričkog živčanog sustava (ENS) i regulira peristaltiku crijeva. Također regulira izlučivanje probavnih enzima u crijevu.

Loperamid smanjuje aktivnost glatkih mišića crijevne stijenke putem µ-opioidnih receptora. Konkretno, longitudinalni i kružni mišići tankog crijeva inhibiraju se u njihovoj aktivnosti. Zbog oslabljene peristaltike crijevni sadržaj duže ostaje u tankom crijevu. Crijevni sadržaj dulje je u kontaktu sa sluznicom tankog crijeva, tako da se elektroliti i tekućina mogu apsorbirati više. Stolica postaje čvršća. Loperamid također povećava napetost mišića u analnom sfinkteru. To poboljšava kontinenciju stolice.

Budući da loperamid ne može prijeći krvno-moždanu barijeru, ne dopire do opioidnih receptora i stoga se ubraja u lažne opioide. Loperamid je učinkovit samo lokalno.

Primjena i upotreba u medicini

Glavne indikacije za uporabu loperamida su proljevi svih vrsta.Sredstvo se uzima oralno kod proljeva putova, nespecifična proljeva, proljeva uzrokovanih sindromom iritabilnog crijeva ili proljevom uzrokovanim poremećajem crijevne peristaltike.

Pod liječničkim nadzorom, loperamid se koristi i za liječenje proljeva uzrokovanog citostaticima ili takozvanim inhibitorima proteaza u sklopu kemoterapijskog liječenja. U kombinaciji s aktivnim sastojkom simeticon, loperamid se daje kod akutne dijareje s trbušnim grčevima.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Treba napomenuti da loperamid ima samo simptomatski učinak i stoga se ne bori protiv uzroka dijarejske bolesti. Iako može pomoći zaustaviti gubitak tekućine i elektrolita, treba ga uzimati nakratko samo u slučaju poznate osnovne bolesti ili paralelno s kauzalnom terapijom.

Loperamid nije prikladan za liječenje zaraznih dijarejskih bolesti. Obično su uočljivi kao sluz, krv ili gnoj u stolici. Loperamid smiruje crijeva i proširuje crijevni prolaz. Taj je učinak poželjan kod nekih dijarejskih bolesti, ali za infektivnu dizenteriju povećava se trajanje boravka patogena u crijevima. Dok patogeni ostaju u crijevu, oni mogu nastaviti oslobađati toksine u crijevu. Ovo može biti posebno opasno ako se zarazi enterohemoragičnom E. coli (EHEC). Hemolitički uremički sindrom (HUS) može biti potaknut toksinima.

Loperamid se također ne smije primjenjivati ​​u akutnim napadima ulceroznog kolitisa upale crijeva. Daljnje kontraindikacije su pseudomembranski kolitis, upotreba antibiotika širokog spektra i sve bolesti kod kojih je crijevna peristaltika patološki inhibirana. Oni uključuju crijevnu opstrukciju (ileus), megakolon i toksični megakolon.

Općenito, loperamid se vrlo dobro podnosi. Međutim, ometanje rada crijeva može uzrokovati bol u trbuhu, mučninu i zatvor. Trbuh može biti natečen. Ako se ne poboljša poboljšanje akutne dijareje u roku od 48 sati od uzimanja loperamida, potrebno je konzultirati liječnika. Dulja upotreba treba provoditi samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Loperamid normalno ne može prijeći krvno-moždanu barijeru. Međutim, ako je krvno-moždana barijera oslabljena, lijek dopire do mozga i tamo može izazvati ozbiljne nuspojave. Uzajamno s drugim lijekovima, loperamid može lakše preći krvno-moždanu barijeru.

Ako se istovremeno uzimaju ketokonazol, verapamil i kinidin, loperamid može uzrokovati poremećaje disanja. Interakcije se mogu dogoditi i s ritonavirom, inhibitorom HIV proteinaze. Također treba napomenuti da loperamid funkcionalno inhibira kiselinsku sfingomijelinazu (FIASMA). Nastala disregulacija može dovesti do ozbiljnih kliničkih simptoma.