Kao linkozamida naziva se skupinom antibiotika. To uključuje aktivne sastojke linkomicin i klindamicin. Kindamicin je važan u ljudskoj medicini za liječenje infekcija kostiju, dišnih putova i kože.
Što su linkozamidi?
Linkozamidi su antibiotici. Kao takvi djeluju protiv bakterija u tijelu. Kemijski izraz za linkozamide je naziv Acylaminopyranosides, Izraz se objašnjava kemijskom strukturom tvari. Kemijski su linkozamidi dobiveni iz piranoza. To su monosaharidi sa strukturom sa šest prstenova.
Medicinski značajni linkozamidi su antibiotici klindamicin i linkomicin. Aktivni sastojak linkomicin dobiva se izolacijom iz bakterije Streptomyces lincolnensis. Medicinski korišteni linkomicin A sastoji se od propilprolina i metiltiolinkozaminida. Propilprolin je derivat prolina aminokiselina. Metiltiolinkozaminid je derivat oktoze, C8 šećera. Veza dvije tvari je amidna veza.
Djelatna tvar klindamicin proizvodi se polusintetički iz linkomicina kloriranjem. Kindamicin se koristi u Njemačkoj i u ljudskoj i u veterinarskoj medicini. Linkomicin je odobren za uporabu u veterinarskoj medicini samo u Njemačkoj. Također se koristi u humanoj medicini u SAD-u i Kanadi.
Farmakološki učinak
Linkozamidi imaju bakteriostatski učinak u tijelu. Inhibiraju rast bakterija. Antibiotici iz skupine linkozamida poznati su i kao inhibitori sinteze proteina. Inhibiraju sintezu proteina u bakterijama vezanjem na 50-S podjedinicu bakterija ribosoma. To znači da više ne mogu proizvoditi bjelančevine koje su potrebne za daljnji rast.
Linkomicin djeluje dobro protiv gram-pozitivnih patogena. Uključuju streptokoke i stafilokoke. Nakon primjene, tvar ulazi u tjelesne fagocite, makrofage. Tamo se ona nakuplja i ćelije ih prenose na mjesto djelovanja. Djelatna tvar razgrađuje jetra. Tvar se ponovno izlučuje urinom i fekalijama.
Pored svog bakteriostatskog učinka, klindamicin može imati i baktericidni učinak u velikim dozama, tj. Može ubiti bakterije. Aktivni sastojak može se koristiti i za liječenje infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim aerobnim patogenima poput streptokoka i stafilokoka. Kindamicin je učinkovit i protiv gram negativnih anaeroba i protiv klamidije. Toxoplasma gondii, uzročnik toksoplazmoze, može se liječiti kombinacijom klindamicina i aktivnog sastojka pirimetamina.
Kindamicin se lako apsorbira nakon gutanja. 90% aktivnog sastojka se apsorbira i transportira na mjesto infekcije vezanjem na proteine u plazmi. Uz unutarnje organe, aktivna tvar dospijeva i tjelesna tekućina poput pleuralne i zglobne tekućine, kao i tkiva poput kože i koštane srži.
Kindamicin može preći preko placente i tako preći na plod kod trudnica. Djelatna tvar također prelazi u majčino mlijeko. Kindamicin se također razgrađuje jetrom. Izlučuje se izmetom i mokraćom.
Primjena i upotreba u medicini
U veterinarskoj medicini u Njemačkoj linkomicin se uglavnom koristi za liječenje zaraznih bolesti dišnih putova, kože i očiju. Aktivni sastojak se daje oralno, intramuskularno ili intravenski.
Kindamicin se koristi u ljudskoj medicini za liječenje različitih infekcija. Aktivni sastojak može se dati oralno ili intravenski. Jedno područje primjene je liječenje osteomijelitisa, upale kosti. Može se pojaviti kao dio sindroma dijabetičkog stopala.
Kronični osteomijelitis također se može liječiti klindamicinom. Uglavnom kada infekciju pokrene patogen Staphylococcus aureus. Još jedna moguća primjena lijeka je upala zglobova uzrokovana bakterijama, septičkim artritisom.
U stomatologiji se aktivni sastojak koristi za liječenje infekcija u usnoj šupljini. Sljedeće područje primjene klindamicina su upalna stanja kože, poput vrenja ili apscesa. Aktivni sastojak koristi se i za liječenje akni. Erizipele (rana ruže), opsežna upala kože zbog infekcije streptokokom, također se mogu liječiti klindamicinom.
Aktivni sastojak koristi se za liječenje infekcija gornjeg i donjeg dišnog sustava. Oni uključuju upalu krajnika, grla i sinusa, kao i bronhitis, upalu pluća i pluća.
U ginekologiji klindamicin koristi se za liječenje upale sluznice maternice, jajovoda i jajnika, kao i infekcija s klamidijom.
Kindamicin se smatra nadomjesnim antibiotikom za bolesnike s alergijom na penicilin.
Rizici i nuspojave
Linkozamidi imaju isti princip djelovanja kao i makrolidna skupina antibiotika. Ovo može dovesti do unakrsne rezistencije između makrolida i linkozamida. Linkomicin se ne smije oralno primjenjivati kod biljojeda, jer upala crijeva može biti fatalna. Nuspojave lijeka mogu uključivati proljev i povraćanje.
Kao i mnogi drugi antibiotici, i klindamicin može izazvati pseudomembranski enterokolitis. Kod ove upale crijeva, unos antibiotika dovodi do neravnoteže u crijevnim bakterijama. Bakterija Clostridium difficile može se brzo razmnožavati.Izlučuje toksine koji uzrokuju bolest crijeva.
Pseudomembranski enterokolitis pojavljuje se kao teška dijareja s gubitkom tekućine. To je ozbiljna bolest koja može biti kobna.
Kindamicin može izazvati alergijske reakcije. Nakon gutanja mogu se pojaviti mučnina, povraćanje i proljev. Uočene su privremene promjene u krvnoj vrijednosti i vrijednostima jetre. Prolazne upale jetre sa žuticom i pojava upale zglobova također su vrlo rijetko opisane.
