antihistaminici, Antagonisti receptora histamina ili Blokatori receptora za histamin, su lijekovi koji se koriste za liječenje alergijskih reakcija kako bi se neutralizirali učinci tjelesnog histamina. Antihistaminici su otkriveni 1937. godine i prvi put su se terapijski koristili 1942. godine.
Što su antihistaminici?
antihistaminici koriste se u alergijskim imunološkim reakcijama u tijelu kako bi neutralizirali učinke histamina. Histaminici se vežu na receptore kako bi aktivirali imunološki odgovor u tijelu. Antihistaminici blokiraju mjesta priključenja receptora, od kojih postoje četiri različite vrste: receptori H1, H2, H3 i H4.
Histamin je hormon koji tijelo proizvodi i nalazi se u neaktivnom obliku uglavnom u mastocitima i leukocitima, koji su dio imunološkog sustava. Ako je tijelo izloženo antigenima - tvarima koje su tijelu strane i izazivaju alergije - one se lijepe na leukocite ili na takozvani imunoglobulin E, koji se nalazi na površini leukocita.
Leukociti se uništavaju i oslobađa se pohranjeni histamin u njima. Da bi se smanjile posljedice otpuštanja histamina i spriječilo daljnje otpuštanje histamina, liječnik propisuje i primjenjuje antihistaminike.
Primjena, učinak i uporaba
antihistaminici koriste se za alergijske reakcije. Antihistaminici ne samo da blokiraju receptore tako da se histamini ne mogu ponovo vezati na njih, već djeluju i protiv histamina koji su već otpustili leukociti. Receptori su podijeljeni u četiri skupine: H1, H2, H3 i H4 receptori.
H1 receptori izazivaju sljedeće reakcije u tijelu: Krvne žile se šire, što rezultira padom krvnog tlaka. Zidovi posuda postaju propusniji. Kao rezultat toga, pored crvenila kože javlja se i edem (zadržavanje vode). Kako se krvne žile šire, H1 receptori u bronhijima proizvode suprotan učinak.
Naročito su astmatičari u opasnosti, jer bronhi mogu postati opasni po život. Uz to, receptori H1 potiču prijenos podražaja na živce, tako da koža reagira preosjetljivo na dodir i nastaje svrbež.
Ako se histamini vežu na H2 receptore, to pokreće reakcije u kardiovaskularnom sustavu. Otkucaji srca se povećavaju i plućne žile se šire. Nadalje, imaju upalni učinak na želučanu sluznicu i potiču proizvodnju želučane kiseline, što može dovesti do upale želučane sluznice i žgaravice.
Kada se histamin veže na H3 receptore, događaju se samoregulirajući procesi. Otpuštanje histamina je inhibirano. Istraživanje H4 receptora još je uvijek u povojima, ali vjeruje se da oni utječu na alergijsku astmu.
Antihistaminici poništavaju djelovanje hormona histamina. Zbog toga postoje dvije vrste antihistaminika: H1 i H2 antihistaminici. H1 antihistaminici uglavnom se koriste kod sijene groznice, urtikarije (košnice) i drugih alergijskih reakcija (vodenast, svrbež u očima, curenje iz nosa, nedostatak daha itd.).
H1 antihistaminici imaju spazmolitički (antispazmodični) i vaskularni brtveni učinak. Već proširene krvne žile sužavaju se, propusnost stijenki krvnih žila smanjuje se tako da edemi, crvenilo kože i svrbež nestanu. H2 antihistaminici blokiraju H2 receptore tako da u želucu ne mogu biti izazvane upalne reakcije. H2 antihistaminici inhibiraju proizvodnju želučane kiseline.
Ovisno o tome koji aktivni sastojak se koristi, njegov učinak postavlja i. d. Obično između 30 i 60 minuta. Nakon otprilike tri sata max. Učinkovitost obično doseže i traje jedan dan, a učinak postepeno opada tijekom sati.
Uz liječenje alergijskih reakcija, antihistaminici se koriste i za liječenje čir na želucu, ADHD-a, poremećaja spavanja i Alzheimerove bolesti.
Biljni, prirodni i farmaceutski antihistaminici
antihistaminici zasad su samo na tržištu kao H1 i H2 antihistaminici i dijele se na takozvane tri generacije: antihistaminike 1. generacije, 2. generacije i 3. generacije.
Antihistaminici 1. generacije uključuju a. sljedeće skupine aktivnih sastojaka: Bamipin, Clemastin i Dimetinden, Promethazine, Difenhidramin, Ketotifen i Dimenhidriant. Ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava. Zbog toga se više ne koriste u oralnom obliku (tablete itd.). Uglavnom se koristi izvana uz pomoć masti, kapi, gelova i kreme.
Razvojem gore spomenutih antihistaminika druge generacije Nuspojave se smanjuju ili se više ne pojavljuju. Druge generacije lijekova su u. a. Azelastin, cetirizin, loratadin, levokabastin, feksofenadin i mizolastin.
Oblici doziranja su tablete, kapsule, tablete s produljenim oslobađanjem, masti, sprejevi za nos, kapi za oči i, u slučaju akutnih i teških alergijskih reakcija, otopine za ubrizgavanje ili infuziju. Neki od antihistaminika dostupni su u ljekarnama bez recepta (uglavnom 2. generacija), ali postoje i lijekovi na recept (1. generacija) koje mora propisati liječnik.
Osim kemijsko-farmakoloških proizvoda, postoje i prirodni antihistaminici koji u kombinaciji mogu smanjiti alergijsku reakciju tijela. Askorbinska kiselina, askorbat i askorbil palmitat (vitamin C) osiguravaju brži razgradnju histamina. Pantotenska kiselina (vitamin B5) važan je građevni blok u proizvodnji kortizola u nadbubrežnoj žlijezdi. Kortizol ima protuupalna svojstva. Kalcij i cink mogu blokirati priključne točke receptora tako da se histamin ne može uspostaviti. Mangan može blokirati oslobađanje histamina i ubrzati razgradnju histamina.
Flavonoidi su antioksidanti koji mogu imati protuupalno djelovanje. Flavonoidi hesperidin, rutin i kvercetin mogu imati stabilizirajući učinak na mastocite tako da ih antigeni ne mogu uništiti i histamin se ne može osloboditi.
Rizici i nuspojave
antihistaminici 1. generacija ima mnogo nuspojava. H1 antihistaminici su lako dostupni CNS-u, što znači da mogu prijeći krvno-moždanu barijeru tako da djeluju izravno u mozgu i leđnoj moždini. Kao rezultat toga mogu se pojaviti nuspojave poput umora, pada krvnog tlaka, ubrzanog rada srca, glavobolje, mučnine, povraćanja i slabljenja rada jetre i bubrega.
Budući da antihistaminici ove skupine imaju sedativni (pospano) učinak, sposobnost vožnje i upravljanja strojevima strogo je ograničena. Ako postoje srčane aritmije, glaukom (glaukom), epilepsija, astma i disfunkcija jetre i bubrega, H1 antihistaminici prve generacije ne smiju se uzimati jer pogoduju ovim bolestima. Antihistaminici se ne smiju koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
Antihistaminici druge generacije više ne mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, tako da su nuspojave znatno smanjene. Međutim, o.g. Javljaju se nuspojave, ali njihova je pojava mnogo rjeđa.
Nuspojave se mogu pojaviti i s prirodnim antihistaminicima. Predoziranje vitamina i minerala može dovesti do kardiovaskularnih bolesti (uključujući infarkt miokarda) kao i do disfunkcije bubrega i jetre.
Interakcije s lijekovima
antihistaminici 1. generacija u kombinaciji s tricikličkim antidepresivima može dovesti do stvaranja glaukoma (glaukoma). Pripravci iz skupina aktivnih sastojaka azelastin i cetirizin ne smiju se kombinirati jedan s drugim, budući da zbog interakcija mogu doći do kardiovaskularnih bolesti.
Antihistaminici se ne smiju uzimati zajedno s analgeticima (sredstva protiv bolova), tabletama za spavanje i anesteticima. H1 i H2 antihistaminici ne smiju se uzimati zajedno s beta blokatorima i ACE inhibitorima (lijekovi za visoki krvni tlak) ili s koagulansima krvi (varfarin).
